Кетопрофен

всеобщность

Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Кетопрофен - Химическая структура

Это лекарство, доступное во многих фармацевтических составах, подходящих для различных путей введения (перорального, местного, ректального и парентерального).

С химической точки зрения кетопрофен является производным 2- (пара-аминофенил) пропионовой кислоты.

Примеры лекарственных специальностей, содержащих кетопрофен

Артрозилен ®
Fastum gel ®
Флексен "Ретард" ®
Кетодол ®
Оки ®
Орудис ®

Показания к применению

Для чего он использует

Применение кетопрофена показано для симптоматического лечения:

Воспалительные и болезненные состояния, вызванные травмой;
Ревматическая боль и воспаление;
невралгии;
Менструальные боли;
Головная боль;
Ревматоидный артрит;
Анкилозирующий спондилит;
Болезненный остеоартроз;
Внесуставной ревматизм;
Остеоартроз;
Тендинит и теносиновит;
Капсулит и бурсит;
Боли в спине и ишиас;
Острая подагра;
Послеоперационная боль;
Неопластическая боль.

Предупреждения

Кетопрофен может вызвать перфорацию, изъязвление и желудочно-кишечные кровотечения. Поэтому при появлении каких-либо желудочно-кишечных симптомов необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Важно отметить, что кетопрофен способен вызывать большую желудочно-кишечную токсичность, чем другие НПВП.

У пациентов, у которых существует больший риск повреждения желудочно-кишечного тракта, можно рассмотреть возможность сопутствующей терапии гастропротекторными препаратами.

Если во время лечения кетопрофеном возникает какая-либо аллергическая реакция, лечение препаратом следует немедленно прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Кроме того, перед началом лечения кетопрофеном вы должны сообщить своему врачу, если вы находитесь в одном из следующих состояний:

Если вы страдаете от болезней сердца;
Если у вас язвенный колит или болезнь Крона;
Если у вас есть история (даже семейная история) гипертонии и / или застойной сердечной недостаточности;
Если вы страдаете от заболеваний печени или цирроза печени;
Если вы страдаете от нефроза;
Если у вас астма, связанная с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипами носа.

Наконец, кетопрофен может вызывать побочные эффекты, которые могут изменить способность управлять автомобилем и / или использовать технику, поэтому следует соблюдать особую осторожность.

взаимодействия

Одновременный прием кетопрофена и следующих препаратов не рекомендуется из-за опасных побочных эффектов, которые могут возникнуть;

Другие НПВП ;
Пероральные антикоагулянты (такие как, например, варфарин и гепарин);
Антиагреганты (такие как, например, клопидогрел и тиклопидин);
Литий (препарат, используемый для лечения биполярного расстройства);
Метотрексат (противораковый).

С другой стороны, одновременный прием кетопрофена и следующих лекарств следует проводить с большой осторожностью:

Антигипертензивные препараты;
Кортикостероиды ;
Пентоксифиллин (антитромботический);
Тромболитические препараты;
Пробенецид (препарат против подагры);
СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антидепрессанты);
Фенитоин (противоэпилептический);
Сульфонамиды (антибиотики);
Циклоспорин и такролимус (иммунодепрессанты);
Зидовудин (используется при лечении ВИЧ);
Сульфонилмочевины (препараты, применяемые против диабета).

В любом случае, все же рекомендуется сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства, включая лекарства без рецепта, а также растительные и гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Кетопрофен может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Тип побочных эффектов и их интенсивность зависят от чувствительности каждого человека к препарату.

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении кетопрофеном, перечислены ниже.

Расстройства крови и лимфатической системы

Терапия кетопрофеном может способствовать возникновению:

Геморрагическая анемия;
Лейкопения, то есть уменьшение количества лейкоцитов в кровотоке;
Пиастринопения, то есть уменьшение количества тромбоцитов в крови;
Агранулоцитоз, т. Е. Уменьшение количества гранулоцитов в кровотоке.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение кетопрофеном может привести к:

Тошнота;
Рвота;
диспепсия;
Боль в животе;
Диарея или запор;
метеоризм;
Гастрит;
Мелена;
Гематемезис;
Язвенная болезнь желудка;
Желудочно-кишечная перфорация и кровоизлияние;
Обострение колита и болезни Крона у больных, страдающих от него.

Сердечно-сосудистые заболевания

Терапия кетопрофеном может вызвать сердечную недостаточность, гипертонию и вазодилатацию.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Лечение кетопрофеном может вызвать:

Острая почечная недостаточность;
Изменения в почечных функциональных пробах;
Тубулоинтерстициальный нефрит;
Нефритический синдром.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Кетопрофен терапия может вызвать:

Кожная сыпь;
Зуд;
Светочувствительные реакции;
крапивница;
алопеция;
сыпь;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Токсический эпидермальный некролиз.

Расстройства нервной системы

Лечение кетопрофеном может способствовать возникновению:

Головная боль;
Головокружение;
парестезии;
Сонливость;
Изменение вкусовых ощущений;
Судороги.

Гепатобилиарные расстройства

Терапия кетопрофеном может вызвать повышение уровня ферментов печени в крови и может способствовать возникновению гепатита и желтухи.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении кетопрофеном:

Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных людей;
Отек Квинке;
Отек;
Звон в ушах;
Затуманенное зрение;
Язвы во рту;
Увеличение массы тела;
Настроение меняется;
Астма;
бронхоспазм;
Ринита.

передозировка

Симптомы, которые могут возникнуть в случае передозировки кетопрофена:

Тошнота и рвота;
Диарея;
Головная боль;
Головокружение;
Сонливость;
Боли в животе.

Гипотония, угнетение дыхания и желудочно-кишечные кровотечения также были зарегистрированы в случае очень серьезных отравлений.

Не существует специфического антидота против передозировки кетопрофена, поэтому лечение является только симптоматическим и поддерживающим.

В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарства, вы должны немедленно обратиться к врачу или в ближайшую больницу.

Механизм действия

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом и, как таковой, оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие путем ингибирования циклооксигеназы (или ЦОГ).

Циклооксигеназы - это ферменты, из которых известны три разные изоформы: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 является конститутивной изоформой, обычно присутствующей в клетках и участвующей в механизмах клеточного гомеостаза.

СОХ-2, с другой стороны, является индуцибельной изоформой, которая продуцируется активированными воспалительными клетками (воспалительными цитокинами).

Задача этих ферментов заключается в превращении арахидоновой кислоты, присутствующей в нашем организме, в простагландины, простациклины и тромбоксаны.

Простагландины - и особенно простагландины G2 и H2 (соответственно PGG2 и PGH2) - участвуют в воспалительных процессах и опосредуют болевые реакции. В то время как простагландины E (PGE) вызывают повышение температуры тела, следовательно, они вызывают лихорадку.

Следовательно, при ингибировании активности ЦОГ-2 кетопрофен предотвращает синтез простагландинов, ответственных за воспаление и боль.

Однако кетопрофен не селективен в отношении ЦОГ-2, поэтому он также способен ингибировать ЦОГ-1. Это последнее торможение является причиной некоторых побочных эффектов, типичных для всех неселективных НПВП (таких как желудочно-кишечные побочные эффекты).

Кроме того, кетопрофен также оказывает антагонистическое действие против брадикинина, нейромедиатора, высвобождаемого во время воспалительных процессов, ответственных за активацию периферических болевых рецепторов.

Наконец, кетопрофен также способен ингибировать синтез лейкотриенов (молекул, участвующих в воспалительных процессах) и уменьшить миграцию лейкоцитов в воспаленные суставы.

Режим использования - Позология

Как уже упоминалось, кетопрофен доступен в различных фармацевтических составах, подходящих для разных путей введения. Точнее, препарат доступен для:

Пероральное введение в форме таблеток, твердых капсул, мягких капсул, порошка или гранул для перорального раствора, пероральных капель и шипучих гранул.
Местное введение в виде пены для кожи, крема, кожного спрея, геля, раствора для кожи и лекарственного пластыря (эти составы следует наносить только на кожу) и в форме спрея для слизистой оболочки полости рта и ополаскивателя для рта (для использования только на слизистой оболочке полости рта)
Ректальное введение в форме суппозиториев.
Внутривенное или внутримышечное введение в форме раствора для инъекций или порошка и растворителя для раствора для инъекций, которые необходимо смешать непосредственно перед применением препарата.

Чтобы избежать возникновения опасных побочных эффектов, во время лечения кетопрофеном необходимо тщательно следовать указаниям врача, как в отношении количества используемого препарата, так и в отношении частоты приема и продолжительности приема. такое же лечение.

Ниже приведены некоторые указания на дозы кетопрофена, обычно используемые в терапии. Однако, чтобы узнать точную позологию каждого фармацевтического состава, см. Иллюстративные листовки отдельных лекарственных средств.

Устная администрация

Когда кетопрофен вводится перорально, доза, обычно применяемая у взрослых, варьируется от 25 до 200 мг препарата, в зависимости от выраженности боли и воспаления.

Частота приема зависит от количества принимаемого препарата, поскольку ни в коем случае нельзя превышать максимальную суточную дозу 200 мг кетопрофена.

Актуальная администрация

При использовании кетопрофена для кожного применения в виде крема, геля, спрея, раствора или пены для кожи, как правило, рекомендуется проводить 1-3 применения в день, согласно назначению врача.

С другой стороны, когда кетопрофен используется в виде лекарственного пластыря, рекомендуется наносить только один пластырь за один раз, если иное не предписано врачом.

Очень важно помнить, что при использовании кетопрофена для кожного применения обработанная часть не должна подвергаться воздействию солнечного света и ультрафиолетовых лучей, как во время обработки, так и в течение как минимум двух недель после ее окончания. Это связано с реакциями светочувствительности, которые могут произойти.

При использовании спрея для слизистой оболочки рта на основе кетопрофена рекомендуемая доза составляет 1-2 спрея до трех раз в день.

Однако при использовании жидкости для полоскания рта на основе кетопрофена рекомендуется полоскать два раза в день.

Ректальная администрация

Когда кетопрофен используется в форме суппозиториев, рекомендуемая суточная доза варьируется от 100 до 200 мг активного ингредиента в день.

Также в этом случае - как и при пероральном приеме - никогда не следует превышать максимальную дозу 200 мг кетопрофена в день.

Парентеральное введение

При использовании раствора на основе кетопрофена для инъекций обычная доза препарата составляет 100-200 мг в день для внутривенного или внутримышечного введения.

Беременность и Лактация

Как правило, использование кетопрофена не рекомендуется в течение первого и второго триместра беременности, однако, если врач считает это абсолютно необходимым, он все же может решить назначить его.

Использование препарата в третьем триместре беременности, с другой стороны, противопоказано из-за повреждения, которое сам кетопрофен может причинить плоду (сердечно-легочная токсичность, нарушение функции почек и продление времени кровотечения после рождения) и матери (продление времени кровотечения и торможения маточных сокращений с последующей задержкой или продлением родов).

Применение кетопрофена также противопоказано матерям, кормящим грудью.

Кроме того, препарат отрицательно влияет на женскую фертильность, поэтому его не следует принимать женщинам, намеревающимся забеременеть.

Противопоказания

Применение кетопрофена противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к тому же кетопрофену;
У пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
У пациентов с пептической язвой;
У пациентов, которые страдали от желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации или которые страдали от хронической диспепсии;
У пациентов с гастритом;
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью;
У пациентов с печеночной и / или почечной недостаточностью;
У пациентов с тяжелыми нарушениями свертываемости крови;
У пациентов с уже существующей лейкопенией и / или тромбоцитопенией;
У пациентов, недавно перенесших проктит, или у пациентов, страдающих геморрой;
В последнем триместре беременности;
Во время кормления грудью.