ИМОДИУМ ® Лоперамид гидрохлорид

ИМОДИУМ ® - это препарат на основе лоперамида гидрохлорида.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Противодиарейный - Антипульсивный.

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания ИМОДИУМ ® Лоперамид

ИМОДИУМ ® показан для симптоматического лечения острой диареи.

Механизм действия

Лоперамид гидрохлорид, принимаемый перорально с ИМОДИУМ ®, эффективно всасывается в кишечнике и немедленно метаболизируется в печени. Эта энтерогепатическая циркуляция предотвращает попадание активного ингредиента в плазму в значительных концентрациях, позволяя вместо этого выливаться обратно в кишечник примерно на 90% от начальной дозы.

Именно на уровне миетерного сплетения лоперамид выполняет свои биологические функции, активируя опиоидные рецепторы подсемейства mu и обеспечивая снижение выработки ацетилхолина с последующим снижением пропульсивной активности в кишечнике и частоты диарейных выделений.

Важный метаболизм первого прохода и высокое сродство активного ингредиента к кишечным рецепторам позволяет лоперамиду оказывать в основном локальный эффект, избегая любого другого типа модуляции на уровне центральной нервной системы с последующими побочными эффектами.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

ОПАСНОСТЬ ЛОПЕРАМИДА В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ

Всемирная организация здравоохранения и различные международные педиатрические агентства настоятельно рекомендуют не использовать этот активный ингредиент при лечении острой диареи у детей. Критическое перечитывание научной литературы на самом деле показало, как лоперамид может уменьшить частоту действий по эвакуации и улучшить консистенцию стула, но в то же время быть ответственным за очень важные и очень серьезные побочные эффекты, включая летаргию и смерть.

2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, ПОЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

Диарея путешественника является одной из наиболее распространенных патологий, которая поражает путешественников всех видов. В большинстве случаев это состояние, по-видимому, определяется наличием патогенных микроорганизмов в кишечнике человека, что объясняет особую эффективность антибиотикотерапии. В этом отношении лечение первого выбора, по-видимому, заключается в применении лоперамида для устранения симптомов и антибиотиков для устранения причины.

3. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛОПЕРАМИДА

Особая эффективность лоперамида при лечении диареи, по-видимому, связана, главным образом, с прямым действием на опиоидные рецепторы, выраженные в миоэнтерозном сплетении, которое способно успокоить перистальтические сокращения и увеличить время прохождения кишечника. Однако недавние исследования показали, что лоперамид также может быть особенно эффективным в повышении тонуса анального сфинктера, уменьшении стимула и частоты эвакуации.

Способ применения и дозировка

Твердые капсулы IMODIUM ® , шипучие таблетки или растворимые таблетки по 2 мг гидрохлорида лоперамида: рекомендуемая доза составляет 4 мг гидрохлорида лоперамида в день, принимается со стаканом воды.

Лечение должно гарантировать, в случае острой диареи, оптимальный результат в течение 48 часов, поэтому (при отсутствии медицинского контроля) не рекомендуется продлевать прием этого лекарственного средства после двух дней.

В любом случае прием ИМОДИУМА ® следует прекратить после нормализации действий по эвакуации и консистенции стула.

Предупреждения IMODIUM ® Лоперамид

Прием IMODIUM ® показан при симптоматическом лечении острой диареи, поэтому может потребоваться связать симптоматическую терапию с лоперамидом, а также резольтивную терапию, направленную на устранение потенциальных причин, и интегративную, необходимую для восполнения утраченных жидкостей и солей.

В связи с этим шипучая таблеточная форма также обеспечивает основные электролиты, потерянные при диарее.

Администрация лоперамида должна тщательно контролироваться, в случае снижения функции печени, и в конечном итоге приостанавливаться из-за отсутствия результатов в течение 48 часов или появления эпизодов растяжения и спазмов в животе.

Присутствие глюкозы и сорбита в шипучих таблетках может быть потенциально опасным для диабетиков или лиц, страдающих сниженной толерантностью к глюкозе, в то время как лактоза в твердых капсулах может вызывать желудочно-кишечные симптомы у пациентов с дефицитом фермента лактазы или сниженной толерантностью к глюкоза / галактозы.

Головокружение, усталость и головокружение после использования IMODIUM ® может сделать вождение автомобиля или использование техники опасным.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Опубликованные в настоящее время исследования не выявили тератогенных и мутагенных эффектов для плода, однако фармакокинетические исследования показали наличие небольших количеств лоперамида в грудном молоке, которые могут вызывать кишечные субокклюзии из-за чрезмерного антипропульсивного эффекта.

В свете этих данных противопоказано применение ИМОДИУМА ® во время беременности и в период лактации.

взаимодействия

Неспособность лоперамида преодолевать гематоэнцефалический барьер и оказывать действие на уровне центральной нервной системы гарантируется активностью P-гликопротеина, который - экспрессируемый в этих местах - предотвращает прохождение этого и других активных ингредиентов в центральную нервную систему., Следовательно, ингибиторы этого белка, такие как хинидин и ритонавир, могут усиливать центральные эффекты лоперамида, а последующие побочные эффекты, к счастью, все еще не наблюдаются при обычных терапевтических дозах.

Противодиарейное и антипропульсивное действие IMODIUM ® может быть усилено одновременным приемом лекарств, относящихся к той же категории, что увеличивает риск запора. Лоперамид метаболизируется ферментативным классом цитохрома Р450; поэтому его ингибиторы могут изменять нормальные фармакокинетические свойства активного ингредиента.

Противопоказания ИМОДИУМ ® Лоперамид

ИМОДИУМ ® противопоказан при беременности и кормлении грудью, а также у детей в возрасте до 12 лет из-за возможного появления кишечных субклюзий.

Лоперамид показан для симптоматического лечения острой диареи, поэтому его использование не оправдано в течение хронической диареи, даже острой дизентерии и особенно в случае диареи из-за хронических воспалительных заболеваний, поражающих кишечник, в том числе от инвазивных патогенов. (этиологические агенты дизентерии).

Прием IMODIUM ® противопоказан даже в случае повышенного риска возникновения патологий из-за уменьшения кишечной тяги (мегаколон) и в случае повышенной чувствительности к одному из его компонентов.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Было показано, что IMODIUM ® хорошо переносится пациентами с хронической или острой диареей, которые прошли курс лечения. Наиболее распространенным побочным эффектом был запор, который наблюдался почти у 2% пролеченных пациентов, часто связанный с тошнотой и спазмами в животе.

В любом случае эти реакции оказались клинически неактуальными и преходящими.

Реже наблюдаются аллергические реакции с кожными симптомами, характеризующиеся кожными высыпаниями, крапивницей и отеками.

Тошнота, чувство усталости, головокружение и головокружение были описаны в постмаркетинговом опыте.