всеобщность
Альфа-липоевая кислота является кофактором жизненно важной для клеток человеческого организма.
Эффективная в отношении диабетической патологии, в частности диабетической невропатии, а также во многих других прооксидантных условиях, интеграция с альфа-липоевой кислотой, как правило, хорошо переносится.
краткий обзор органической химии
Углерод, отмеченный звездочкой, является хиральным центром (поскольку sp3 гибридизуется и связывается с различными атомами между ними). Наличие хиральных центров (или центров асимметрии) предполагает существование 2n энантиомеров (соединений, одно не накладываемое зеркальное отображение другого, которые отличаются только оптической силой вращения). Учитывая, что n - число хиральных центров, в этом случае будет существовать только 21 = 2 энантиомера. Один из них имеет R-конфигурацию, другой S.
Обычно только один из двух энантиомеров способен реагировать с биологическими рецепторами и выполнять желаемую функцию.
В случае липоевой кислоты биологически активной природной формой является R. Синтетическая липоевая кислота (также называемая альфа-липоевой кислотой) представляет собой смесь R и S (рацемической) формы. Не все лекарства или пищевые добавки с центрами асимметрии могут быть проданы в рацемической форме, поскольку в некоторых случаях энантиомер, не имеющий фармакологического интереса, оказывает негативное влияние на организм (люди, которым еще несколько лет, будут помнить случай талидомид и фомелик у детей).
Антиоксидантные свойства липоевой кислоты обусловлены наличием сульфидного мостика, который действует как акцептор электронов.
На рисунке показаны две формы, в которых липоевая кислота существует в окисленной (вверху) и восстановленной (внизу) природе. Эти две формы легко взаимозаменяемы посредством окислительно-восстановительных реакций.
Показания к применению
Почему используется альфа-липоевая кислота? Для чего это?
Альфа-липоевая кислота - это органическая кислота, характеризующаяся сильной прямой и непрямой антиоксидантной активностью.
Точнее, к альфа-липоевой кислоте относятся:
- Прямая антиоксидантная активность, ценная как в водной (цитоплазматической), так и в липидной фазах (характерна для клеточных мембран). Благодаря этой характеристике альфа-липоевая кислота защищает организм как от внутриклеточных, так и от внеклеточных свободных радикалов, как в биологически присутствующих химических формах.
- Непрямая антиоксидантная активность, важная для регенерации других антиоксидантов, таких как витамин С, витамин Е, коэнзим Q10 и глутатион.
- Хелатирующие действия против тяжелых металлов, таких как ртуть и свинец;
- Метаболические активности, особенно ценные при оптимизации окислительного метаболизма сахаров.
В свете вышеупомянутых биологических активностей, альфа-липоевая кислота успешно используется в основном в качестве антиоксиданта.
Диабет и его осложнения (такие как диабетическая невропатия), дислипидемии, атеросклероз, нейродегенеративные заболевания и повреждение ишемии являются в настоящее время некоторыми из клинических состояний, при которых альфа-липоевая кислота доказала свою эффективность.
Эксперты также считают, что биологический потенциал в спорте особенно полезен для предотвращения повреждения мышечных сухожилий, вызванного активными формами кислорода, вырабатываемыми в больших количествах во время интенсивных тренировок.
Собственность и эффективность
Какую пользу показала альфа-липоевая кислота во время исследований?
Исследования, опубликованные в настоящее время в литературе, подтверждают биологическую активность, особенно антиоксидант, альфа-липоевой кислоты.
Из тщательного изучения литературы, в основном сосредоточенной на экспериментальных моделях, могут появиться некоторые существенные потенциалы.
Альфа-липоевая кислота и сердечно-сосудистая функция
Интересное защитное действие альфа-липоевой кислоты на сердечно-сосудистую функцию обусловлено главным образом способностью этой молекулы ингибировать окисление холестерина ЛПНП.
Хорошо известно, что окисление мелких частиц ЛПНП является одним из основных факторов риска для атеросклеротических заболеваний, а точнее для формирования столь опасного атероматического налета.
Кислота-Альфа-Липоевая кислота и антивозрастное лекарство
Уже несколько лет альфа-липоевая кислота входит в число самых полезных средств против старения.
Противовозрастное действие альфа-липоевой кислоты в этом случае будет обусловлено действием:
- антиоксидант, важный для сохранения правильной функциональной и структурной целостности тканей и определенных органов, таких как печень;
- Метаболический, особенно ценный в оптимизации метаболизма глюкозы, уменьшая образование сложных комплексов гликозилирования (протагонистов старения).
Альфа-липоевая кислота и диабет
Несмотря на чувствительное гипогликемическое действие, альфа-липоевая кислота успешно используется при диабетической патологии, особенно при лечении диабетической невропатии.
В нескольких клинических испытаниях было показано, что использование альфа-липоевой кислоты в течение нескольких недель может способствовать уменьшению некоторых типичных симптомов нейропатии, таких как парестезия, боль и ощущение периферического жжения.
Похоже, что в основе этой деятельности лежит действие по улучшению нервной сосудистой системы.
Кислота-Альфа-Липоевая кислота и Спорт
Использование альфа-липоевой кислоты у спортсменов было бы оправдано прежде всего из-за ее миопротекторной активности против повреждения, вызванного свободными радикалами кислорода.
Из некоторых исследований, в основном экспериментальных, выявляется способность альфа-липоевой кислоты в сочетании с другими антиоксидантами:
- Предотвратить снижение активности глутатион-трансферазы, вызванной физическими упражнениями;
- Защитить мышцы от окислительного повреждения;
- Противодействовать перекисному окислению липидов мембран.
Дозы и способ применения
Как использовать альфа-липоевую кислоту
Суточные наиболее часто используемые дозы альфа-липоевой кислоты составляют 300-600 мг в течение не менее трех недель.
В частности, 600 мг / день - это доза, которую следует принимать при острых симптомах; 300 мг / день - подходящая доза для поддерживающей фазы.
Химические характеристики альфа-липоевой кислоты обеспечивают легкое всасывание в кишечнике на уровне тонкой кишки и отличное биораспределение, широко распространенное также в центральной нервной системе, благодаря способности преодолевать гематоэнцефалический барьер.
Побочные эффекты
В вышеуказанных дозах использование альфа-липоевой кислоты обычно хорошо переносится и не имеет клинически значимых побочных реакций.
Хотя потенциальные эффекты передозировки альфа-липоевой кислоты еще недостаточно хорошо охарактеризованы, в литературе имеются некоторые доказательства индуцированной гипогликемии и аллергических кожных реакций.
Противопоказания
Когда не следует использовать альфа-липоевую кислоту?
Применение альфа-липоевой кислоты противопоказано при повышенной чувствительности к действующему веществу, а также при беременности и кормлении грудью.
Фармакологические взаимодействия
Какие лекарства или продукты могут изменить действие альфа-липоевой кислоты?
Контекстуальное использование альфа-липоевой кислоты и гипогликемических препаратов может вызвать непредсказуемое и непреднамеренное снижение гликемических показателей. Этот побочный эффект обязательно должен быть указан на этикетке пищевых добавок на основе липоевой кислоты.
Меры предосторожности при использовании
Что нужно знать перед приемом альфа-липоевой кислоты?
Учитывая потенциальный гипогликемический эффект альфа-липоевой кислоты, было бы целесообразно потребовать тщательного медицинского наблюдения во время диабетической патологии, изменения метаболизма глюкозы и, очевидно, в ходе лекарственной терапии гипогликемическими агентами.
