Что такое Aptivus?
Аптивус - это препарат, содержащий активное вещество типранавир. Это доступно в розовых капсулах (250 мг) и как устный раствор (100 мг / мл).
Для чего используется Aptivus?
Аптивус - это противовирусный препарат, используемый для терапии пациентов в возрасте не менее 2 лет с вирусом иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), который вызывает синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД). Аптивус используется в комбинации с низкой дозой ритонавира (другого противовирусного препарата) и с другими противовирусными препаратами.
Аптивус следует использовать только при отсутствии альтернативных методов лечения. Он используется у пациентов, которые уже лечились другими противовирусными препаратами против ВИЧ-инфекции и которые не отвечают на некоторые другие препараты того же класса, что и Aptivus (ингибиторы протеазы). Врачи должны назначать Aptivus только после рассмотрения предыдущих противовирусных препаратов, принимаемых пациентом, и возможной реакции вируса на лекарство.
Лекарство можно получить только по рецепту.
Как используется Aptivus?
Лечение препаратом Аптивус должно начинать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-1-инфекции.
Для пациентов в возрасте не менее 12 лет рекомендуемая доза Aptivus составляет 2 капсулы два раза в день. Дети в возрасте от двух до 12 лет должны использовать устные решения. Доза раствора для приема внутрь зависит от поверхности тела (рассчитывается исходя из веса и роста ребенка). Каждую дозу Aptivus следует принимать вместе с ритонавиром и с едой. Для получения дополнительной информации см. Буклет на упаковке.
Как работает Aptivus?
Активное вещество в Aptivus, типранавир, является ингибитором протеазы. Он блокирует фермент, называемый протеазой, который участвует в размножении ВИЧ. Если фермент блокируется, вирус не может нормально размножаться, что замедляет распространение инфекции.
Ритонавир является еще одним ингибитором протеазы, который используется в качестве «энхансера». Это замедляет скорость ассимиляции типранавира, тем самым увеличивая его концентрацию в крови. Это позволяет использовать меньшее количество типранавира для достижения того же противовирусного эффекта.
Аптивус, взятый в комбинации с другими противовирусными препаратами, уменьшает количество ВИЧ в крови и поддерживает его на низком уровне. Aptivus не лечит ВИЧ-инфекцию или СПИД, но может задержать повреждение иммунной системы и развитие инфекций и заболеваний, связанных со СПИДом.
Какие исследования были проведены на Aptivus?
Аптивус изучался в двух основных исследованиях с участием 1 483 взрослых, которые ранее принимали много других препаратов против ВИЧ и которые не реагировали на продолжающееся лечение, включая ингибитор протеазы. В обоих исследованиях эффекты Aptivus сравнивались с эффектами другого ингибитора протеазы, выбранного на основе предыдущих методов лечения, которым следовали пациенты, и ожидаемого ответа. Основными показателями эффективности были количество пациентов, реагирующих на терапию, и количество времени, необходимое для того, чтобы терапия прекратила свое действие в первые 48 недель того же периода. «Ответ» означал снижение уровня ВИЧ в крови (вирусная нагрузка) на 90% или более до конца 48-недельного периода.
Аптивус также изучался в исследовании с участием 63 детей в возрасте от двух до 12 лет, 52 подростков в возрасте от 12 до 18 лет, почти все из которых ранее подвергались лечению ВИЧ. Все пациенты начали терапию пероральным раствором, в то время как подростки, принимающие полную дозу для взрослых, переключались на капсулы через четыре недели. Безопасность и эффективность Aptivus и уровень препарата в крови пациентов были отмечены в исследованиях.
Во всех трех исследованиях всем пациентам также давали ритонавир и комбинацию других анти-ВИЧ препаратов, выбранных исходя из наилучшей вероятности снижения уровня ВИЧ в крови.
Какую пользу Aptivus показал во время исследований?
Капсулы Aptivus, взятые в комбинации с ритонавиром, были более эффективными, чем лекарства сравнения, у пациентов с немногими оставшимися альтернативами для эффективного лечения ВИЧ. В двух исследованиях для взрослых, взятых вместе, 34% пациентов, принимавших Аптивус (251 из 746), ответили на лечение по сравнению с 16% пациентов, принимавших ингибиторы протеазы сравнения (113 из 737). В среднем 113 дней прошло, чтобы лечение прекратило свое действие у взрослых, принимающих Аптивус. Для тех, кто принимал компаратор, это сравнивалось со средним нулевым числом дней, а это означает, что большинство пациентов, принимавших компаратор, не реагировали на лечение.
В исследованиях детей и подростков 31% подростков, принимавших капсулы (9 из 29), и 50% детей, принимавших пероральный раствор (31 из 62), достигли и поддерживали вирусные нагрузки ниже 400 копий / мл через 48 недель.
Какой риск связан с Aptivus?
У взрослых наиболее распространенными побочными эффектами при применении Aptivus в сочетании с ритонавиром (наблюдается более чем у 1 пациента из 10) являются диарея и тошнота. Подобные побочные эффекты наблюдались у детей и подростков, хотя рвота, сыпь и гипертермия (лихорадка) наблюдались чаще, чем у взрослых. Полный список всех побочных эффектов, о которых сообщалось с помощью Aptivus, см. В буклете.
Aptivus не должен использоваться у людей, которые могут быть гиперчувствительными (аллергическими) к tipranavir или любому другому компоненту. Aptivus не следует использовать у пациентов с умеренными или серьезными проблемами печени или при лечении любым из следующих препаратов:
- рифампицин (для лечения туберкулеза);
- Зверобой (растительный препарат, используемый при лечении депрессии);
- препараты, которые метаболизируются так же, как аптивус или ритонавир, и которые опасны, если они достигают высоких концентраций в крови. Полный список этих лекарств см. На листовке.
Как и в случае других препаратов против ВИЧ, пациенты, получающие Aptivus, могут подвергаться риску липодистрофии (изменения в распределении жира в организме), остеонекроза (гибель костной ткани) или синдрома иммунореактивации (воспалительные симптомы, вызванные реактивацией иммунной системы)., Пациенты с проблемами печени (включая гепатит B или C) могут подвергаться большему риску повреждения печени, если они принимают Aptivus.
Почему Аптивус был одобрен?
Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) установил, что исследования подтверждают использование капсул Aptivus у взрослых. Хотя у комитета были сомнения относительно методов разработки исследования для детей и подростков, он обнаружил, что результаты исследования подтверждают использование капсул у подростков и перорального раствора у детей в возрасте от 2 до 12 лет. Поэтому CHMP решил, что преимущества капсул Aptivus, если их принимать вместе с ритонавиром в низких дозах, перевешивают его риски по сравнению с комбинацией антиретровирусного лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых и подростков в возрасте не менее 12 лет. при интенсивном предварительном лечении страдают от вирусов, устойчивых к множественным ингибиторам протеазы. Комитет также решил, что преимущества перорального раствора Aptivus перевешивают его риски у детей, проходящих интенсивное предварительное лечение в возрасте от 2 до 12 лет. Тем не менее, было недостаточно информации, чтобы поддержать использование устного решения у пациентов по крайней мере 12 лет.
Комитет рекомендовал предоставить Aptivus разрешение на маркетинг. Тем не менее, Комитет пришел к выводу, что препарат следует использовать только в качестве терапии «последнего выбора», когда не ожидается, что какой-либо другой ингибитор протеазы будет эффективным.
Aptivus был первоначально разрешен в «исключительных обстоятельствах», так как по научным причинам было невозможно получить полную информацию о препарате. Поскольку компания предоставила запрошенную дополнительную информацию, условие, касающееся «исключительных обстоятельств», было удалено 15 апреля 2008 года.
Больше информации о Aptivus:
25 октября 2005 года Европейская комиссия выдала Boehringer Ingelheim International GmbH разрешение на продажу Aptivus, действующее на всей территории Европейского Союза.
Для получения полной версии EPAR Aptivus, нажмите здесь.
Последнее обновление этого резюме: 05-2009
