Бикалутамид является синтетическим нестероидным антиандрогенным препаратом. Его использование было продвинуто с 1995 года для лечения распространенного рака простаты в комбинированной терапии с хирургической кастрацией.
Бикалютамид - Химическая структура
Когда кастрация невозможна, терапию можно проводить в сочетании с другими антиандрогенными препаратами (такими как препараты, подобные гонадотропин-рилизинг-фактору, или ЛГРГ). Бикалютамид, однако, также может быть использован в качестве монотерапии.
Показания к применению
Для чего он использует
Применение бикалутамида показано для лечения следующих заболеваний:
- Прогрессирующий рак простаты;
- Неметастатический рак простаты;
- Другие андроген-зависимые патологии.
Предупреждения
Лечение бикалутамидом следует проводить под строгим контролем врача, специализирующегося на приеме противоопухолевых препаратов.
Поскольку бикалутамид в основном метаболизируется в печени, следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с ранее существовавшим тяжелым заболеванием печени, чтобы избежать накопления препарата, которое может быть вредным. Тем не менее, необходимо постоянно контролировать функцию печени на протяжении всей терапии.
Большое внимание также следует уделять назначению бикалутамида пациентам с уже существующей почечной дисфункцией.
Из-за возможного возникновения побочных эффектов со стороны сердца - во время терапии бикалутамидом у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуется постоянный мониторинг функции сердца
Бикалютамид не следует применять женщинам, подросткам и детям.
взаимодействия
Снижение толерантности к глюкозе наблюдалось у пациентов, получавших комбинированную терапию бикалутамидом и аналогами LHRH . Это явление может привести к диабету или потере контроля гликемии у пациентов с ранее существовавшим диабетом.
Бикалутамид способен ингибировать некоторые ферменты печени, ответственные за метаболизм антигистаминных препаратов, таких как терфенадин и астемизол, и прокинетических препаратов, таких как цизаприд . Снижение метаболизма этих препаратов может привести к их накоплению и токсическим эффектам. Таким образом следует избегать одновременного применения этого типа лекарств и бикалутамид.
Следует обратить внимание на одновременное введение бикалутамида и таких препаратов, как циметидин (препарат, используемый для лечения язвенной болезни желудка) и кетоконазол (противогрибковый). Эти препараты, на самом деле, способны снизить метаболизм бикалутамида, заставляя его накапливаться в организме с последующим увеличением его токсичности.
Кроме того, бикалутамид может влиять на такие лекарства, как:
- Пероральные антикоагулянты, например варфарин ;
- Циклоспорина, иммунодепрессант, используемый для предотвращения отторжения при пересадке;
- Препараты, действующие на блокаторы кальциевых каналов, эти препараты используются при лечении гипертонии.
Вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, травяные и / или гомеопатические продукты.
Побочные эффекты
Бикалутамид может вызывать различные побочные эффекты. Тип и интенсивность побочных эффектов могут быть разными у разных людей. Фактически, существует большая изменчивость в ответе на химиотерапию между одним пациентом и другим.
Ниже приведены некоторые из основных побочных эффектов, которые могут возникнуть после лекарственной терапии.
Боль в груди и отек
У некоторых пациентов лечение бикалутамидом вызывает отек груди, который является болезненным на ощупь. В случае такого эффекта необходимо сообщить врачу, что, если он сочтет это необходимым, он может назначить лекарственную терапию.
Гепатобилиарные расстройства
Лечение бикалутамидом может ухудшить функцию печени; это нарушение проявляется пожелтением кожи и белой части глаз ( желтуха ).
Аллергические реакции
Бикалутамид может вызвать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции обычно происходят с локализованным отеком лица, губ, горла и / или языка и последующим затруднением речи и дыхания, или с сильным зудом и отеком кожи.
Респираторные расстройства
Терапия бикалутамидом может вызывать серьезные нарушения дыхания. Может возникнуть сильное хрипение, сопровождаемое кашлем и лихорадкой . Также сообщалось о случаях интерстициальных заболеваний легких, в некоторых случаях с летальным исходом.
Тошнота и рвота
Лечение бикалутамидом может вызвать тошноту и рвоту. Обычно эти симптомы проявляются в легкой форме и их легко можно контролировать с помощью противорвотных (противорвотных) лекарств.
Снижение полового влечения и импотенция
Бикалютамид может привести к снижению сексуального влечения и может отрицательно повлиять на способность к эрекции. В целом, эти побочные эффекты носят временный характер, а сексуальная функция нормализуется через некоторое время после окончания терапии.
анемия
Терапия бикалутамидом может вызвать анемию, поэтому может привести к снижению уровня гемоглобина в крови. Основными симптомами анемии являются бледность, усталость и слабость .
Сахарный диабет
Лечение бикалютамидом, особенно если его назначают в сочетании с аналогичными препаратами ЛГРГ, может способствовать возникновению диабета. Поэтому уровень глюкозы в крови должен постоянно контролироваться.
Сердечные расстройства
Бикалутамид может вызывать серьезные сердечные заболевания, такие как сердечная недостаточность и инфаркт миокарда, даже с летальным исходом.
Кожные заболевания
Лечение бикалютамидом может вызвать кожные высыпания - похожие на прыщи - связанные с зудом. В этом случае было бы хорошо использовать нейтральные моющие средства и - если доктор сочтет это необходимым - можно использовать антигистаминные препараты. Кроме того, бикалутамид может вызвать сухость кожи .
бесплодие
Терапия бикалутамидом может вызвать временное нарушение фертильности или бесплодия у людей.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии бикалутамидом:
- головокружение;
- Общее недомогание;
- Брюшная и / или грудная боль;
- Наличие крови в моче (гематурия);
- Запор;
- Отек;
- Снижение или потеря аппетита;
- Депрессия;
- Сонливость;
- Диарея;
- метеоризм;
- Потоотделение;
- Увеличение веса;
- Одышка.
передозировка
Не существует противоядия от передозировки бикалутамида. Если вы приняли (или подозреваете, что приняли) передозировку лекарств, вам следует немедленно обратиться к врачу или в ближайшую больницу.
Механизм действия
Раковые клетки, составляющие многие формы рака простаты, нуждаются в тестостероне (гормон андрогена), чтобы выжить. Тестостерон связывается со специфическими белками - андрогенными рецепторами (или АР) - которые находятся на мембране раковых клеток. Как только тестостерон связывается с его рецептором, начинается каскад химических сигналов, который вызывает определенный биологический ответ.
Бикалутамид способен связываться с андрогенным рецептором (АР) вместо тестостерона, тем самым препятствуя его осуществлению. Таким образом, рост и ингибирование опухолевых клеток ингибируется.
Режим использования - Позология
Бикалутамид доступен для перорального применения. Это найдено в форме покрытых оболочкой таблеток. Таблетки следует принимать целиком со стаканом воды один раз в день.
Дозировка бикалутамида должна быть установлена онкологом в соответствии с типом опухоли, подлежащей лечению, и в соответствии с состоянием пациента. Обычные дозы препарата перечислены ниже.
Монотерапия
Обычная доза только одного бикалутамида составляет три таблетки - содержащие 50 мг активного ингредиента - принимать один раз в день. Лечение бикалутамидом может длиться годами.
Ассоциативная терапия
Когда бикалутамид назначается в комбинации с аналогичными препаратами ЛРГ, обычная доза препарата составляет одну таблетку, содержащую 50 мг активного ингредиента, которую следует принимать один раз в день. Терапия бикалутамидом должна быть начата как минимум за три дня до начала лечения аналогом LHRH.
Кроме того, бикалутамид также можно вводить в сочетании с лучевой терапией.
Если вы забыли принять таблетку, вам определенно не следует удваивать следующую дозу, чтобы восполнить забвение, но вы должны немедленно уведомить своего онколога.
У пациентов с тяжелой почечной дисфункцией может потребоваться корректировка дозы препарата.
Если пациент, подлежащий лечению, страдает от легкой дисфункции печени, коррекция дозы не требуется.
Беременность и Лактация
Бикалютамид не следует применять у женщин и ни в коем случае не следует применять во время беременности и кормления грудью.
Противопоказания
Применение бикалутамида противопоказано в следующих случаях:
- Известна повышенная чувствительность к бикалутамиду;
- У женщин;
- У подростков и детей;
- Если вы принимаете такие препараты, как терфенадин, астемизол или цизаприд (см. Раздел «Взаимодействие с другими препаратами»).
