Пантопразол - препарат, принадлежащий к классу ингибиторов протонной помпы (IPP), химическая структура которого очень похожа на прародителя этой фармацевтической категории: омепразол.
Пантопразол продается под названием нескольких зарегистрированных продуктов, в том числе Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® и Пептазол ®. Название непатентованного препарата такое же, как и у активного ингредиента: пантопразол.
Пантопразол - это пролекарство, которое действует после протонирования и активации в теменных клетках желудка; на этом уровне он ковалентно связывается с остатками цистеина, которые находятся на просветной поверхности фермента H + / K + / ATPase, в свою очередь, связан с протонным насосом, который ингибируется этой связью, приводящей к блокированию секреции соляной кислоты в желудке.
Пантопразол при нейтральном рН является более слабым ингибитором протонного насоса (примерно в 3 раза), чем омепразол, в то время как при кислотном рН вышеуказанная ингибирующая способность выше, чем у омепразола и лансопразола. При лечении гастрита эффективность пантопразола в отношении заживления язвы желудка была аналогична эффективности омепразола, в то время как при лечении язвы двенадцатиперстной кишки пантопразол был более эффективным, чем омепразол, с точки зрения рубцевания и уменьшения секреции. кислый.
Пантопразол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема, поэтому присутствие пищи замедляет его всасывание.
Пантопразол имеет период полураспада от 0, 9 до 1, 9 часа; однако эта характеристика не влияет на продолжительность его действия, поскольку пантопразол, как и все IPP, необратимо ингибирует протонную накачку до синтеза нового протонного накачки.
Дозология и способ применения
Пантопразол вводят в форме гастроустойчивых таблеток, поскольку он представляет собой амфотерную молекулу, которая подвергается деградации в кислой среде желудка.
Перед назначением очень важно убедиться, что пациент не страдает от опухолевой язвы (злокачественной язвы), особенно если он жалуется на внезапное снижение массы тела, сопровождающееся периодической дисфагией или рвотой; Пантопразол, фактически устраняя симптомы этого страшного заболевания, скрыл бы истинную природу язвы и затруднил бы правильный диагноз.
При введении доз пантопразола от 40 до 60 мг / день происходит снижение желудочной секреции примерно на 97% в течение 24 часов после приема.
Следующие рекомендации относительно количества лекарственного средства, которое следует использовать при лечении различных заболеваний, представляют собой лишь среднее значение доз, обычно используемых в терапии. Фактически, дозы, которые нужно принять, отличаются от пациента к пациенту; Таким образом, даже если ваши дозы отличаются от указанных в статье, не изменяйте их по любой причине, если только ваш врач явно не посоветует вам.
При лечении гастрита 40 мг / день пантопразола применяют за один прием утром, перед завтраком, в течение 4 недель. В тяжелых случаях, если гастрит не зажил, лечение может продолжаться до 8 недель.
При лечении язвы двенадцатиперстной кишки 40 мг / сут пантопразола вводят в однократной дозе утром, до завтрака, в течение 2 недель. Если язва не заживает, вы можете продлить лечение еще на две недели, всего на 4 недели; альтернативно доза может быть увеличена до 80 мг / сут.
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни 20 мг / день пантопразола вводят однократно, до или во время завтрака, в течение 2-4 недель, тогда как в более тяжелых случаях дозу можно увеличить до 40 мг / день и продлить лечение до 8 недель. При поддерживающей терапии доза для приема составляет 20 мг / день, которая в случае рецидива может быть удвоена до 40 мг / день, а затем снова уменьшена до 20 мг / день после устранения рецидива.
При эрадикационном лечении Helicobacter pylori с тройной терапией используется 80 мг / день пантопразола, разделенного на два приема вместе с антибиотиками: кларитомицин 1000 мг / день, также разделенный на два ежедневных приема, и амоксициллин 2000 мг. / день (или метронидазол 1000 мг / день), всегда делится на два разных суточных допущения.
Для профилактики гастрита, вызванного постоянным применением нестероидных противовоспалительных препаратов, 20 мг / день пантопразола используется за один прием до завтрака.
При лечении синдрома Золлингера-Эллисона атакующая доза составляет 80 мг пантопразола в день в виде одной утренней дозы; только позже, на основании индивидуального терапевтического ответа, определяется доза, наиболее подходящая для отдельного пациента. Однако у пожилых пациентов не рекомендуется превышать дозу 40 мг / сут.
Противопоказания и предупреждения по применению
Метаболизация пантопразола большим семейством ферментов CYP450 включает ряд взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются тем же ферментным семейством. Одним из препаратов, на которые стоит обратить внимание, является клопидогрел. Ингибиторы протонной помпы снижают биодоступность клопидогрела, ингибируя метаболизирующий изофермент, превращая его в активную форму (даже клопидогрел является пролекарством). Однако пантопразол является ингибитором протонного насоса, который оказывает наименьшее ингибирующее влияние на антиагрегационную активность клопидогрела.
Другой препарат, который становится менее биодоступным при приеме вместе с пантопразолом, - это азатанавир; Так как для абсорбции этого препарата необходим кислотный желудочный рН, не рекомендуется принимать его вместе с пантопразолом.
Благодаря исследованию на животных было подтверждено, что при приеме диазепама вместе с пантопразолом терапевтическая эффективность диазепама возрастает; следовательно, рекомендуется принимать особые меры предосторожности при одновременном приеме двух препаратов.
Прием пантопразола вместе с варфарином может привести к усилению антикоагулянтного эффекта последнего из-за метаболических взаимодействий между двумя активными ингредиентами; Таким образом, рекомендуется мониторинг пациентов, принимающих эти препараты в то же время, особенно следует соблюдать осторожность при прерывистом приеме пантопразола.
У пациентов с сильно сниженной функцией печени не рекомендуется принимать более 20 мг / сут пантопразола; В качестве альтернативы вы можете принимать 40 мг / день в разные дни.
Беременность и кормление грудью
Применение ингибиторов протонной помпы во время беременности встречается для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В клинических исследованиях in vivo, касающихся приема пантопразола во время беременности, не было отмечено неблагоприятного воздействия на плод или перитетон или постнатальную токсичность для него.
Исследование на крысах показало, что пантопразол выделяется с грудным молоком до значения, которое не превышает 0, 02% принятой дозы. Также было замечено, что препарат проходит через плаценту и что этот ход усиливается по мере развития беременности; Однако некоторые данные недоступны для людей. Поэтому, прежде чем начинать терапию пантопразолом, желательно принять во внимание преимущества лечения для матери и любые риски, которые это лечение может повлечь за собой для плода.
Побочные и нежелательные эффекты
К наиболее распространенным побочным эффектам пантопразола относятся, как и ко всем ингибиторам протонной помпы, те, которые связаны с желудочно-кишечной системой, такие как: диарея, тошнота, рвота, метеоризм и сухость во рту. Среди этих побочных эффектов наиболее распространенным у пациентов, получающих пантопразол, является диарея, которая встречается примерно у 4% пациентов. Исследование, проведенное с использованием лансопразола, омепразола и пантопразола, показало, что пантопразол вызывает меньше побочных эффектов, чем лансопразол, но больше, чем омепразол.
После желудочно-кишечных побочных эффектов наиболее частыми являются такие, как: головная боль, головокружение, сонливость, усталость и нервозность. Из вышеупомянутых побочных эффектов наиболее выраженной является головная боль, которой страдают около 1, 4% пациентов, получавших пантопразол.
Другими побочными эффектами, которые могут возникнуть, но с еще меньшей частотой, являются дерматологические, такие как зуд и кожная сыпь, о которых сообщалось примерно у 0, 5% пациентов, принимающих пантопразол.
