Фенобарбитал

всеобщность

Фенобарбитал является седативным и противосудорожным препаратом, относящимся к классу барбитуратов.

Фенобарбитал - химическая структура

Вероятно, он наиболее известен под торговыми названиями Gardenale® или Luminale®, но также доступны эквивалентные лекарства.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение фенобарбитала - перорально или внутримышечно - показано в следующих случаях:

• Как общее седативное средство, особенно при эпилепсии и в условиях, требующих длительного седативного эффекта;
• При лечении тонико-клонических приступов великого зла;
• При лечении очаговых корковых судорог;
• В детоксикации хронического барбитуризма.

Внутривенный фенобарбитал, с другой стороны, используется в качестве лечения второй линии эпилептического статуса, в тех случаях, когда пероральное введение невозможно, и у пациентов, которые не ответили адекватно на терапию бензодиазепином или фенитоином.

Предупреждения

Фенобарбитал может вызывать привыкание.

Следует проявлять большую осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной и / или почечной недостаточностью, пожилым пациентам или пациентам с алкоголизмом.

Резкое прекращение фенобарбитальной терапии у пациентов с эпилепсией может вызвать эпилептический статус.

Поскольку во время лечения фенобарбиталом сообщалось о случаях суицидальных мыслей и поведения, пациенты должны подвергаться мониторингу, чтобы иметь возможность быстро идентифицировать появление таких симптомов.

Фенобарбитал может вызвать серьезные кожные реакции, которые могут даже привести к летальному исходу. Поэтому следует соблюдать осторожность и - если появляются кожные симптомы - необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

Фенобарбитал способен изменять способность управлять автомобилем и использовать машины, поэтому этой деятельности следует избегать.

взаимодействия

Фенобарбитал может снижать контрацептивную способность прогестинов и эстрогестагенов .

Алкоголь усиливает седативное действие фенобарбитала, поэтому этой ассоциации следует избегать.

Эффективность фенобарбитала может быть снижена при одновременном приеме препаратов зверобоя (зверобоя).

Фенобарбитал может снижать концентрацию в плазме и, следовательно, терапевтическую эффективность циклоспорина (лекарственного средства с иммунодепрессивным действием, используемого для предотвращения отторжения при трансплантации).

Фенобарбитал может снизить терапевтическую эффективность глюкокортикоидов, минералокортикоидов, дигитоксина и пероральных антикоагулянтов .

Фенобарбитал может снижать плазменную концентрацию доксициклина (антибиотика), хинидина, гидрохинидина, дисопирамида (антиаритмических препаратов), теофиллина и β-блокаторов (таких как, например, алпренолол, метопролол и пропранолол ).

Одновременный прием фенобарбитала и фолиевой кислоты может привести к снижению концентрации самого фенобарбитала в плазме.

Концентрация фенобарбитала в плазме может быть увеличена при одновременном приеме вальпроевой кислоты или прогабида (лекарств, применяемых при лечении эпилепсии).

Депрессивный эффект на центральную нервную систему, вызванный фенобарбиталом, может быть увеличен при одновременном приеме лекарств, таких как:

• Антидепрессанты (кроме селективных MAOIs-A);
• Антагонисты гистаминового рецептора H1;
• Бензодиазепины;
• Клофелин;
• Снотворные седативные препараты;
• Производные морфина.

Побочные эффекты

Фенобарбитал может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это зависит от различной чувствительности каждого человека к препарату.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении фенобарбиталом.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение фенобарбиталом может вызвать крапивницу, ангионевротический отек, высыпания в форме морбиллы, пузырчатку обыкновенную и очень серьезные кожные реакции, которые также могут иметь летальные исходы, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Желудочно-кишечные расстройства

Фенобарбитал терапия может вызвать тошноту и рвоту.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение фенобарбиталом может вызвать токсический гепатит.

Заболевания легких и дыхательных путей

Фенобарбитальная терапия может вызвать апноэ, угнетение дыхания, ларингоспазм и кашель.

Сердечно-сосудистые заболевания

Лечение фенобарбиталом может вызвать гипотензию, шок, васкулит и тромбофлебит.

Нарушения обмена веществ и питания

Во время фенобарбитальной терапии могут происходить изменения уровня липидов, гипоцелемия (снижение концентрации кальция в крови) и острая перемежающаяся порфирия.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение фенобарбиталом может создать нарушения в системе, ответственной за синтез клеток крови. Эти расстройства могут привести к тромбоцитопении (уменьшение числа тромбоцитов в кровотоке) с последующими нарушениями свертываемости крови, лейкопении (уменьшение количества лейкоцитов в крови) и анемии (уменьшение количества гемоглобина в крови).

Расстройства нервной системы

Фенобарбитал терапия может вызвать:

• Сонливость;
• Вялость;
• Путаница, особенно у пожилых пациентов;
• Головная боль;
• Головокружение;
• Волнение;
• агитация;
• Гиперактивность, особенно у детей;
• Заблуждения;
• атаксия;
• дизартрия;
• Депрессия;
• Когнитивные расстройства и дефициты.

Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань

Фенобарбитал лечение может вызвать:

• Болезнь Дюпюитрена;
• Болезнь Пейрони;
• Снижение минеральной плотности костей;
• Остеопения;
• Остеопороз;
• Боль в плече.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Фенобарбитальная терапия может вызвать нефропатию, интерстициальный нефрит и олигурию.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время фенобарбитальной терапии:

• Синдром гиперчувствительности к противосудорожным препаратам;
• Миоз (сужение зрачка);
• Мидриаз (расширение зрачка);
• нистагм;
• Зрительная невропатия;
• Генетические мутации.

передозировка

Симптомы, которые могут появиться сразу после передозировки фенобарбитала:

• Головная боль;
• Тошнота;
• Рвота;
• дурноту;
• Путаница;
• Коматозное состояние сопровождается нерегулярным брадипноэ, трешеобронхиальной обструкцией и артериальной гипотензией.

В случае интоксикации необходимо немедленно выполнить промывание желудка, если это позволяет состояние пациента.

Устранение уже абсорбированного фенобарбитала может быть проведено путем форсированного диуреза или подщелачивания мочи.

В тяжелых случаях гемодиализ может быть полезным.

Кроме того, можно назначать антибиотики, чтобы избежать появления каких-либо легочных осложнений.

В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарства, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Фенобарбитал увеличивает сигнал γ-аминомасляной кислоты (или ГАМК).

ГАМК является основным ингибирующим нейротрансмиттером головного мозга и выполняет свои функции путем связывания с его рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В и ГАМК-С.

Точнее, фенобарбитал связывается с конкретным сайтом связывания, присутствующим на рецепторе ГАМК-А, сайтом для пикротоксина.

Связываясь с рецептором, фенобарбитал активирует его и способствует инициации каскада ингибирующих сигналов с последующим увеличением ГАМК-ингибирующей передачи.

Режим использования - Позология

Фенобарбитал доступен для перорального применения (в форме таблеток) и для внутримышечного и внутривенного введения.

Устная администрация

При пероральном применении в качестве противосудорожного средства доза фенобарбитала, обычно применяемая у взрослых, составляет 100-300 мг в день.

При использовании в качестве успокаивающего средства обычная доза лекарства составляет 50-100 мг в сутки.

Обычная доза фенобарбитала, используемая у детей, составляет 20-100 мг и варьируется в зависимости от возраста и массы тела.

Внутримышечное введение

Доза фенобарбитала, обычно вводимая взрослым и подросткам (от 15 до 18 лет), составляет 200-400 мг в день.

У детей в возрасте от 1 до 12 лет и у подростков до 15 лет обычная доза составляет 10 мг в год.

У пациентов с почечной и / или печеночной недостаточностью и у пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы обычно назначаемого фенобарбитала.

Внутривенное управление

Внутривенное введение фенобарбитала следует проводить только в экстренных ситуациях для лечения острого судорожного состояния и только у пациентов, которые не реагируют на терапию бензодиазепином или фенитоином.

В этих случаях доза фенобарбитала, обычно вводимая взрослым и детям, составляет 10 мг / кг массы тела в день.

Беременность и Лактация

Фенобарбитал может причинить вред плоду, поэтому препарат не следует применять во время беременности, если только врач не считает его абсолютно необходимым.

Фенобарбитал выделяется с грудным молоком, поэтому кормящие матери не должны принимать препарат.

Противопоказания

Применение фенобарбитала противопоказано в следующих случаях:

• Известна фенобарбитальная гиперчувствительность;
• У пациентов с порфирией;
• У пациентов с тяжелой печеночной и / или почечной недостаточностью;
• У пациентов с заболеваниями органов дыхания;
• У пациентов с тяжелой болезнью сердца;
• У пациентов с острой алкогольной интоксикацией, анальгетиками или снотворными седативными средствами;
• При беременности и в период лактации.

Кроме того, при внутривенном введении фенобарбитал противопоказан пациентам, которые недавно принимали другие препараты, содержащие фенобарбитал или примидон (противоэпилептический препарат).