После открытия силденафила и огромного успеха в лечении эректильной дисфункции наиболее важные компании на фармацевтическом рынке оказались в невыгодном положении по сравнению с Pfizer, компанией, которая продала Виагру; следовательно, они усердно предприняли поиск новых и более эффективных препаратов ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5, к категории которых относится силденафил.
Варденафил является ингибитором фосфодиэстеразы типа 5, применяемым для лечения эректильной дисфункции.
История варденафила
Варденафил является вторым препаратом-ингибитором фосфодиэстеразы типа 5, который поступил в продажу после получения разрешения от Управления по контролю за продуктами и лекарствами для лечения эректильной дисфункции 19 августа 2003 года.
Варденафил продавался одновременно тремя фармацевтическими компаниями, которые разработали его - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline и Schering-Plough - под зарегистрированным названием Levitra ®. Однако в 2005 году компания Bayer Pharmeceutical приобрела права на коммерциализацию варденафила под маркой Levitra на рынках за пределами США, затем в Италии, а также в других странах Европейского союза, фармацевтической компании GlaxoSmithKline. Сегодня фармацевтическая компания GlaxoSmithKline продает варденафил под зарегистрированным названием Vivanza ®.
В соответствии с торговым законодательством ЕС, которое разрешает параллельное количество, варденафил в Италии и других странах-членах ЕС можно найти на рынке под обоими зарегистрированными названиями, а именно Levitra (продается Bayer Pharmaceuticals) и Vivanza (продается GlaxoSmithKline). Недавно в Соединенных Штатах Америки и Канаде была одобрена ородисперсная форма варденафила, которая продается под зарегистрированным названием Staxyn ®.
Варденафил, больше чем результат реальных исследований или научных открытий, является структурной модификацией родительской молекулы, силденафила (активного ингредиента виагры). Фактически, химическая структура варденафила отличается от химической структуры силденафила только из-за различного положения атома азота и алкильного заместителя пиперазинового кольца, которое вместо метильной группы представляет собой этильную группу, то есть она была добавлена только атом углерода, который абсолютно не меняет фармакокинетические и фармакодинамические свойства варденафила по сравнению с силденафилом. Можно действительно отметить, что фармакологические свойства, побочные эффекты, время, необходимое для того, чтобы лекарство вступило в силу, и другие характеристики варденафила очень похожи на характеристики силденафила. Однако, несмотря на все сходства, варденафил обладает особым свойством, которым не обладает никакой другой ингибитор фосфодиэстеразы типа 5; Варденафил значительно увеличивает время, которое требуется от начала проникновения влагалища до эякуляции, и поэтому может также использоваться для лечения преждевременной эякуляции . Это преимущество варденафила можно использовать для лечения пациентов, страдающих как эректильной дисфункцией, так и преждевременной эякуляцией, одним препаратом.
Механизм действия
Чтобы функционировать, варденафил нуждается в достаточной сексуальной стимуляции, иначе его прием не дает желаемого эффекта.
Варденафил является ингибитором фосфодиэстеразы типа 5 (PED5), специфичным для цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат); фосфодиэстераза типа 5 в основном находится в гладких мышцах сосудов пещеристого тела полового члена и является ферментом, ответственным за деградацию цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат); следовательно, ингибирование этого фермента варденафилом приводит к более высокой концентрации цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат), следовательно, это позволяет увеличить вазодилатацию, давая более энергичную эрекцию благодаря большему запасу крови в кавернозном теле.
В заключение можно сказать, что варденафил, являясь ингибитором фосфодиэстеразы типа 5, специфичным для цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат), не обладает прямым расслабляющим эффектом, но эффективно усиливает миорелаксантное действие оксида азота (NO). на гладких мышцах кавернозного тела полового члена: когда активируется путь NO / cGMP, как это происходит во время сексуальной стимуляции, ингибирование фосфодиэстеразы типа 5 с помощью варденафила значительно повышает уровень цГМФ в кавернозном теле.
Кроме того, варденафил, как и другие препараты-ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 и способы лечения эректильной дисфункции, завоевал все интернет-страницы, большинство из которых предлагает очень простой способ получить лекарство, даже предлагая отправить лекарство напрямую. к дому заинтересованного клиента. Многих людей привлекает возможность получения варденафила через Интернет, соблазненные, казалось бы, низкими ценами и желанием решить свою проблему, не обращаясь к врачу, что позволяет избежать возможных проблем. Это, очевидно, абсолютно неправильное отношение, потому что врач незаменим при оценке проблемы. Например, эректильная дисфункция может быть разной по природе и принимать лекарства не нужно.
Часто варденафил и другие ингибиторы фермента фосфодиэстеразы типа 5 продаются в гораздо более низких или более высоких дозах, чем рекомендуемые терапевтические, и / или в препаратах, которые сочетают в себе несколько «чудесных» лекарств: подобные коктейли рекламируются менеджерами из этих интернет-сайтов, как «очень мощный» или «непогрешимый»; в действительности подобные дозы могут нанести серьезный вред здоровью пациента, увеличив степень и частоту побочных эффектов препарата. Поэтому покупка варденафила через Интернет без предварительной консультации с врачом настоятельно не рекомендуется. В случае приема варденафила людьми пожилого возраста или с сердечно-сосудистыми нарушениями также необходимо провести тщательную профилактическую медицинскую оценку, чтобы убедиться, что прием варденафила не приводит к каким-либо серьезным побочным эффектам и не мешает Клиническая картина пациента.
