Что такое Tredaptive?
Tredaptive - это лекарство, содержащее два активных вещества: никотиновую кислоту (также известную как ниацин или витамин B3) и ларопипрант. Это доступно как измененные таблетки выпуска. «Модифицированное высвобождение» означает тот факт, что два активных ингредиента высвобождаются из таблетки с различной скоростью в течение нескольких часов.
Для чего используется Tredaptive?
Tredaptive используется в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям у пациентов с дислипидемией (чрезмерно высоким уровнем жира в крови), особенно с «комбинированной комбинированной дислипидемией» и «первичной гиперхолестеринемией». Пациенты, страдающие комбинированной смешанной дислипидемией, имеют высокий уровень холестерина ЛПНП (так называемый «плохой») и триглицеридов (тип жира) и низкие уровни холестерина ЛПВП (так называемый «хороший») в крови. Первичная гиперхолестеринемия относится к состоянию, при котором уровень холестерина в крови является высоким; Под «первичным» мы подразумеваем тот факт, что гиперхолестеринемия не связана с определенной причиной.
Тредаптив обычно назначают вместе со статином (стандартным препаратом, снижающим уровень холестерина) в тех случаях, когда один статин недостаточно эффективен. Tredaptive используется отдельно у пациентов, которые не могут принимать статины.
Лекарство можно получить только по рецепту.
Как используется Tredaptive?
Начальная доза Tredaptive составляет одну таблетку один раз в день в течение четырех недель, после чего доза принимается до двух таблеток в день. Таблетку следует принимать внутрь во время еды, вечером или перед сном, и ее следует проглатывать целиком, то есть не разделяя, не разбивая, не раздавливая и не разжевывая. Tredaptive не рекомендуется для использования у молодых людей в возрасте до 18 лет из-за отсутствия информации о безопасности и эффективности для этой группы. Он также должен использоваться с осторожностью у пациентов с проблемами почек и не должен использоваться у пациентов с проблемами печени.
Как работает Tredaptive?
Два активных ингредиента - тридаптив, никотиновая кислота и ларопипрант, имеют разные способы действия.
Никотиновая кислота является природным веществом, которое используется в качестве витамина в низких дозах. В высоких дозах он снижает уровень жира в крови в соответствии с механизмом, еще не полностью известным. Первые применения никотиновой кислоты в качестве лекарства для изменения уровня жира в крови
восходит к середине 50-х годов, однако он использовался ограниченным образом из-за побочных эффектов, в частности покраснение кожи.
Считается, что покраснение, вызванное никотиновой кислотой, связано с выделением вещества, «простагландина D2» (PGD2), из клеток кожи, которое вызывает расширение кровеносных сосудов кожи. Ларопипрант блокирует рецепторы, к которым обычно присоединяется PGD2. С блокированными рецепторами PGD2 не может расширять сосуды в коже, и это уменьшает частоту и интенсивность покраснения.
Таблетка Tredaptive состоит из слоя ларопипранта и слоя никотиновой кислоты. После приема внутрь ларопипрант высвобождается в кровь, блокируя рецепторы PGD2. Никотиновая кислота выделяется медленнее из другого слоя, и ее функция заключается в модификации жиров.
Какие исследования были проведены на Tredaptive?
Эффекты Tredaptive были впервые испытаны на экспериментальных моделях, прежде чем изучаться на людях.
Тредаптив был предметом четырех основных исследований, проведенных на пациентах с гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией.
Два исследования изучали эффективность Tredaptive в изменении уровня жира в крови. Первое исследование сравнивало эффективность Tredaptive с эффективностью одной никотиновой кислоты или плацебо (фиктивное лечение) в снижении уровня холестерина ЛПНП у 1613 пациентов. Исследование также изучало симптомы покраснения с помощью специально разработанной анкеты.
Во втором исследовании сравнивали комбинацию Tredaptive и симвастатина (статина) с одним Tredaptive или одним симвастатином у 1398 пациентов. Основной мерой эффективности было изменение уровня холестерина ЛПНП в крови через 12 недель.
В третьем и четвертом исследованиях изучалась эффективность ларопипранта в снижении покраснения, вызванного никотиновой кислотой, у 2349 пациентов, получавших тредаптивную или никотиновую кислоту. Краснота была измерена с помощью вопросника о симптомах покраснения.
Какую пользу показал Tredaptive во время исследований?
Тредаптив был эффективен в снижении уровня холестерина ЛПНП в крови. В первом исследовании уровни холестерина ЛПНП были снижены на 19% у пациентов, получавших Tredaptive, по сравнению с 1% у пациентов, получавших плацебо. Второе исследование показало, что уровни холестерина ЛПНП были еще ниже, если принимать Tredaptive в сочетании с симвастатином (снижение на 48%), по сравнению с Tredaptive (снижение на 17%) или симвастатином (снижение на 37%), взятых отдельно.
Добавление ларопипранта к никотиновой кислоте уменьшало симптомы покраснения, вызванного никотиновой кислотой. В первом и третьем исследованиях было меньше сообщений об умеренном, тяжелом или сильном покраснении у пациентов, получавших Tredaptive, по сравнению с пациентами, получавшими только никотиновую кислоту. В четвертом исследовании покраснение появилось в течение меньшего количества дней у пациентов, получавших Tredaptive, чем у пациентов, получавших только никотиновую кислоту.
Какой риск связан с Tredaptive?
Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с Тредаптивом (то есть наблюдаемым у более чем 1 из 10 пациентов), является покраснение. Полный список всех побочных эффектов, о которых сообщалось с помощью Tredaptive, см. В буклете.
Tredaptive не следует использовать у пациентов, которые могут быть гиперчувствительными (аллергическими) к никотиновой кислоте, ларопипранту или любому другому компоненту. Он также не должен использоваться у пациентов с проблемами печени, активными язвами желудка или артериальным кровотечением.
Почему Tredaptive был одобрен?
Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) решил, что преимущества Tredaptive перевешивают риски для лечения дислипидемии, особенно у пациентов с комбинированной смешанной дислипидемией и у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, и рекомендовал высвобождение маркетинговое разрешение для Tredaptive.
Другая информация о Tredaptive:
3 июля 2008 года Европейская комиссия выдала Merck Sharp & Dohme Ltd. разрешение на продажу Tredaptive, действующее на всей территории Европейского Союза.
Полный EPAR для Tredaptive можно найти здесь.
Последнее обновление этого резюме: 05-2008.
