SELECTIN® Правастатин

СЕЛЕКТИН ® - препарат на основе натриевой соли правастатина

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемия - ингибитор HMG-CoA редуктазы

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению СЕЛЕКТИН ® Правастатин

SELECTIN ® используется в качестве фармакологического лечения смешанной дислипидемии и гетерозиготной первичной или семейной гиперхолестеринемии, когда соответствующая диета и здоровый образ жизни не дают удовлетворительных терапевтических результатов.

SELECTIN ® также может быть использован в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с предшествующей клинической историей коронарных событий, инфаркта миокарда, цереброваскулярных событий и различных типов заболеваний сердечно-сосудистой системы.

SELECTIN ® также используется для лечения посттрансплантационной гиперлипидемии у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию.

Механизм действия SELECTIN ® Правастатин

Правастатин, принимаемый перорально, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме через 1, 5 часа после приема. Большая часть препарата подвергается печеночному метаболизму первого прохождения с образованием неактивных метаболитов, что приводит к снижению абсолютной биодоступности правастатина до примерно 17% от общей принятой дозы.

Активная пропорция избирательно проникает в клетки печени, оказывая прямое ингибирование на фермент HMG-CoA редуктазу, необходимый для печеночного синтеза холестерина. Снижение уровня холестерина внутри гепатоцитов посредством механизма положительной обратной связи увеличивает экспрессию рецепторов ЛПНП на клеточной поверхности, тем самым улучшая поглощение липопротеинов низкой плотности (называемых ЛПНП). Это двойное действие, также сопровождаемое неизбежным снижением синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП), определяет значительное снижение концентрации холестерина ЛПНП в крови уже после недели лечения. Терапевтический эффект, однако, имеет тенденцию быть максимальным только на четвертой неделе от начала лечения.

Этот биологический эффект, вероятно, также подтверждается плейотропным действием статинов, приводит к значительному снижению сердечно-сосудистого риска и распространенности сопутствующих заболеваний.

Примерно через полтора часа после приема правастатин в основном выводится через фекалии, а оставшаяся часть выводится с мочой.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРАВАСТАТИНЫ

Это исследование, проведенное на пациентах с гиперхолестеринемией (общий холестерин более 250 мг / дл) и гипертонией, показало, что введение правастатина в дозах 20 и 40 мг в день может гарантировать снижение общего холестерина более чем на 27% и примерно 35% холестерина ЛПНП, независимо от типа проведенного гипотензивного лечения.

2. ПЛЕЙОТРОПНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРАВАСТАТИНА

В нескольких исследованиях по всему миру предпринимаются попытки прояснить и выявить негиполипидемическое действие провастатина, вероятно, связанное с профилактикой сердечно-сосудистых заболеваний. Это исследование, проведенное in vitro на клеточных культурах, показало, как провастатин может оказывать мощное антиоксидантное и вазопротекторное действие посредством механизмов, которые не зависят от ингибирования продукции мевалоновой кислоты.

3. ПРОТИВОДЕЙСТВИЕ СТАТИНУ?

Несколько исследований, все еще находящихся на экспериментальной стадии, подтверждают противоопухолевое действие статинов, осуществляемое посредством ингибирования синтеза холестерина (необходимого элемента для образования клеточных мембран). В этом клиническом испытании правастатин использовался в качестве адъюванта для химиотерапии при лечении распространенного рака желудка, но без какого-либо улучшения. Несоответствие между биологической гипотезой, подтвержденной экспериментами in vitro, и клинической практикой не позволяет нам выразить однозначное мнение об этой полезности.

Способ применения и дозировка

SELECTIN ® таблетки правастатина 20/40 мг: наиболее часто используемая дозировка при лечении первичной гиперхолестеринемии составляет от 10 до 40 мг в день, принимаемая в виде однократной дозы, возможно перед сном. Формулировка определенной дозы должна проводиться врачом после тщательной оценки физиопатологического состояния пациента и после исключения возможных причин вторичной гиперхолестеринемии. Исходя из терапевтической цели и найденных результатов, можно обеспечить корректировку дозы примерно через 4 недели, период, необходимый для достижения максимального терапевтического эффекта.

В любом случае, прежде чем принимать какое-либо лекарственное лечение, было бы целесообразно принять здоровый образ жизни и гиполипидную диету, которую следует продолжать даже во время терапевтического процесса.

При профилактике сердечно-сосудистых заболеваний обычно применяемая доза SELECTIN® составляла 40 мг / день, в то время как при гиперлипидемии после трансплантации обычно использовалась доза 10 мг / день, чтобы в конечном итоге адаптировать ее позже в случае снижения терапевтического ответа.

В КАЖДОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНЯТЬ СЕЛЕКТИН ® Правастатин - НЕОБХОДИМО ПРЕДПИСАНИЕ И КОНТРОЛЬ ВАШЕГО СВОЕГО ВРАЧА.

Предупреждения SELECTIN ® Правастатин

Как и другие статины, терапия правастатином требует мониторинга функции печени и трансаминаз. Действительно необходимо вводить этот препарат с осторожностью пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, чтобы избежать - хотя и редко - неприятных побочных эффектов.

Такую же осторожность следует соблюдать в отношении пациентов с перенесенными ранее миопатиями или предрасположенными к развитию заболеваний скелетных мышц; в этих случаях периодический мониторинг уровней креатинкиназы был бы необходим, чтобы избежать эпизодов рабдомиолиза. С другой стороны, такое же последующее наблюдение не требуется для пациентов без таких клинических историй, при условии, что всегда устанавливается отсутствие мышечной боли и постоянной слабости.

Учитывая присутствие лактозы среди вспомогательных веществ, SELECTIN ® может создать желудочно-кишечные проблемы у пациентов с пониженной толерантностью к глюкозе / галактозе или с синдромом дефицита фермента лактазы.

В свете текущих исследований и механизма действия препарата правастатин не должен влиять на нормальную продолжительность внимания пациента; следовательно, это, кажется, не изменяет способность управлять автомобилем или использовать машины.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Несколько исследований показали отсутствие тератогенного воздействия правастатина на плод; однако использование SELECTIN ® категорически противопоказано при беременности, учитывая важность холестерина на этапах эмбриогенеза и развития плода.

Грудное вскармливание также следует прекратить в случае лечения правастатином, хотя доли действующего вещества в грудном молоке незначительны.

взаимодействия

В отличие от многих других статинов и ингибиторов фермента HMG-CoA редуктазы, печеночный метаболизм правастатина поддерживается не только цитохромом P450 3A4. Таким образом, эта характеристика снижает потенциальные взаимодействия с ее ингибиторами или индукторами (ацетилсалициловая кислота, варфарин, циклоспорин ...) и сохраняет его фармакокинетический профиль достаточно стабильным.

С другой стороны, требуется корректировка дозы в случае одновременного приема других препаратов с гиполипидемическим действием.

Противопоказания СЕЛЕКТИН ® Правастатин

Селектин ® противопоказан при повышенной чувствительности к одному из его компонентов, при различных видах заболеваний печени, а также в период беременности и кормления грудью.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Различные исследования, проведенные на переносимость и безопасность правастатина, показали, что частота побочных эффектов сопоставима с частотой, наблюдаемой в контрольной выборке. Наиболее распространенные побочные реакции были относительно незначительными и генерализованными, такими как диарея, тошнота, рвота, метеоризм, головокружение и астения.

Более серьезные реакции, вовлекающие скелетные, сердечно-сосудистые и печеночные мышцы, были явно более редкими и преходящими, настолько, что они быстро исчезали после приостановки терапии.