Zolpidem

Золпидем - снотворное средство с седативным действием. Это бензодиазепиноподобное соединение, принадлежащее к семейству имидазопиридинов.

Золпидем - Химическая структура

Показания к применению

Для чего он использует

Золпидем показан для кратковременного лечения бессонницы.

Предупреждения

Бензодиазепиноподобные вещества, такие как золпидем, а также бензодиазепины, показаны для лечения бессонницы только тогда, когда это серьезное и изнурительное расстройство для пациента.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении золпидема у пациентов с алкогольной и / или наркотической зависимостью в анамнезе.

Продолжительность лечения золпидемом должна быть максимально короткой.

После длительного использования золпидема может развиться толерантность. Другими словами, гипнотические эффекты, вызванные лекарством, уменьшены.

Поскольку золпидем может вызвать угнетение дыхания, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с хронической дыхательной недостаточностью.

Золпидем не следует использовать в одиночку для лечения тревоги, связанной с депрессией.

Следует избегать использования золпидем у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Золпидем не следует использовать в качестве основного средства лечения психозов.

Если бессонница сохраняется, несмотря на прием золпидема, пациент должен быть повторно оценен, так как эта бессонница может быть симптомом депрессии.

Золпидем ставит под угрозу способность управлять автомобилем или пользоваться машинами, поэтому таких действий следует избегать.

взаимодействия

Седативный эффект золпидема усиливается алкоголем, поэтому во время медикаментозной терапии эту комбинацию следует избегать.

Депрессивный эффект на центральную нервную систему, вызванный золпидемом, может усиливаться при одновременном приеме следующих препаратов:

Антипсихотические препараты;
Снотворные, анксиолитические и седативные препараты;
Антидепрессанты ;
Опиоидные анальгетики ;
Противоэпилептические препараты;
Обезболивающие препараты;
Седативные антигистаминные препараты.

Кроме того, сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, когда золпидем вводили одновременно с антидепрессантами, такими как бупропион, дезипрамин, флуоксетин, венлафаксин и сертралин .

Одновременный прием золпидема и флувоксамина (антидепрессанта) может вызвать повышение концентрации самого золпидема в плазме, поэтому такая связь не рекомендуется.

Совместное введение золпидема и ципрофлоксацина (антибиотик) может увеличить концентрацию золпидема в плазме. Этой ассоциации следует избегать.

Рифампицин (антибиотик) снижает терапевтическую эффективность золпидема.

Кетоконазол может снизить скорость выведения золпидема и, следовательно, может увеличить его концентрацию в плазме.

Побочные эффекты

Золпидем, как и все лекарства, может вызывать различные виды побочных эффектов, но не все пациенты испытывают их.

Ниже перечислены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии золпидемом.

наркомания

Применение золпидема может привести к развитию физической и психической зависимости.

Риск развития зависимости прямо пропорционален дозе вводимого препарата и продолжительности лечения.

Пациенты с историей злоупотребления алкоголем и / или наркотиками подвержены большему риску развития зависимости.

Как только физическая зависимость установлена, резкое прекращение лечения вызывает симптомы абстиненции. Эти симптомы:

дереализации;
деперсонализация;
Крайняя тревога;
Путаница;
агитация;
Раздражительность;
Головная боль;
Онемение и покалывание в конечностях;
Галлюцинации;
Эпилептические припадки;
Мышечные боли;
Гиперчувствительность и непереносимость звуков (гиперакузия);
Повышенная чувствительность к свету и физическому контакту.

Антероградная амнезия

Лечение золпидемом может вызвать антероградную амнезию.

Развитие этого типа амнезии обычно происходит через несколько часов после введения препарата. Поэтому после приема препарата пациенты должны иметь возможность спать непрерывно не менее 8 часов.

Отскок бессонница

Отскок бессонница может возникнуть при прекращении терапии золпидемом. То есть симптомы, которые привели к применению препарата, вновь возникают в обостренной форме.

Симптомы отскока могут сопровождаться перепадом настроения, беспокойством и беспокойством.

Риск развития этих симптомов выше, когда лечение резко прекращается, поэтому прерывание терапии должно происходить постепенно.

Психические расстройства

Во время лечения золпидемом могут возникнуть так называемые парадоксальные симптомы. Эти симптомы:

агитация;
Возбужденное;
Обострение бессонницы;
Раздражительность;
Агрессивность;
Ярость;
Заблуждения;
Галлюцинации;
психоз;
кошмары;
Ненормальное поведение.

Если эти симптомы возникают, лечение золпидемом следует прекратить.

Кроме того, золпидем может вызвать замешательство, депрессию и изменения либидо.

лунатизм

Во время терапии золпидемом были зарегистрированы случаи сомнамбулизма и связанных с ним поведений, таких как вождение транспортных средств во сне, телефонная связь, приготовление пищи, прием пищи и половые контакты с последующей амнезией этого события.

Расстройства нервной системы

Лечение золпидемом может вызвать головную боль, головокружение и снижение сознания.

Глазные расстройства

Терапия золпидемом может вызвать диплопию (двойное зрение).

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение золпидемом может вызвать боль в животе, тошноту, рвоту и диарею.

Заболевания легких и дыхательных путей

Терапия золпидемом может вызвать угнетение дыхания и инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение золпидемом может вызвать сыпь, крапивницу, зуд и гипергидроз.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении золпидемом:

Повышенный уровень ферментов печени в крови;
Боль в спине;
Мышечная слабость;
Усталость;
Изменения в походке;
Отек Квинке.

передозировка

В случае передозировки золпидема - в одиночку или в сочетании с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему - можно наблюдать снижение состояния сознания вплоть до комы. Также сообщалось о случаях передозировки со смертельным исходом.

Если пациент находится в сознании, рвота должна быть вызвана в течение часа после приема препарата. Если, с другой стороны, пациент без сознания, необходимо выполнить промывание желудка.

Если после промывания желудка не наблюдается улучшения, введение активированного угля может быть полезным для снижения абсорбции лекарственного средства.

Если появляются очень тяжелые симптомы, флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов) может быть полезным противоядием. В то же время, однако, администрация флумазенила может способствовать возникновению судорог.

В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку золпидема, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Золпидем, как и бензодиазепины, способен усиливать сигнал γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), более часто называемый ГАМКергическим сигналом.

ГАМК является наиболее важным ингибирующим нейротрансмиттером головного мозга и выполняет свои биологические функции путем связывания со специфическими рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В и ГАМК-С.

На рецепторе ГАМК-А присутствует специфический сайт связывания бензодиазепинов. Золпидем - даже если это не бензодиазепин - способен связываться с этим конкретным сайтом, активируя таким образом рецептор и стимулируя каскад ингибирующих сигналов, индуцируемых ГАМК.

Однако - хотя агонистические эффекты золпидема по отношению к рецептору ГАМК-А качественно аналогичны эффектам бензодиазепинов, золпидем обладает более слабым противосудорожным эффектом, но обладает более выраженным седативным эффектом.

Режим использования - Позология

Золпидем доступен для перорального применения в виде таблеток и пероральных капель.

Продолжительность лечения должна быть максимально короткой. Обычно эта продолжительность варьируется от нескольких дней до максимум четырех недель, включая период постепенного прерывания терапии.

Обычно назначаемая доза золпидема составляет 10 мг перед приемом перед сном.

У пожилых пациентов, у ослабленных пациентов и у пациентов с печеночной недостаточностью обычная доза золпидема снизилась до 5 мг.

Максимальная суточная доза, которая никогда не должна превышаться, составляет 10 мг препарата.

Беременность и Лактация

В качестве меры предосторожности золпидем не следует назначать беременным женщинам.

Если золпидем назначается в течение последнего периода беременности или во время родов, у новорожденного могут возникнуть побочные эффекты, включая гипотермию, гипотонию и угнетение дыхания. Кроме того, у детей, матери которых хронически принимали золпидем во время беременности, может развиться физическая зависимость и проявиться симптомы абстиненции в послеродовом периоде.

Поскольку золпидем из организма в материнском молоке, кормящие матери не должны принимать лекарства.