всеобщность
Показания к применению
Доксазозин является альфа-блокатором типа 1, конкурентным и селективным антагонистом адренергических рецепторов, применяемым для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
В 2000 году некоторые исследования показали, что доксазозин не очень эффективен при лечении высокого кровяного давления, как и другие альфа-блокаторы в той же семье, и что простой диуретик может иметь такой же эффект при снижении кровяного давления. По этой причине наблюдается снижение интереса к этой заявке, хотя в более поздних исследованиях этот препарат придает новое значение для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и эректильной дисфункции.
Механизм действия
Способ действия доксазозина заключается в связывании с постсинаптическими адренергическими рецепторами альфа-1А (которые иннервируют почти все гладкие мышцы) избирательным и конкурентным способом; это следует за расслаблением гладких мышц, и простаты, и уретры.
Расслабление гладких мышц простаты и уретры приводит к увеличению максимальной скорости мочеиспускания и значительному уменьшению обструкции.
Нежелательные эффекты
Тем не менее, расслабление гладких мышц доксазозина также связано с довольно частым нежелательным эффектом - снижением артериального давления из-за чрезмерного расслабления кровеносных сосудов с устранением периферического сопротивления. Этот побочный эффект может быть проблемой у пациентов, которые уже страдают от гипотонии, у которых гипотензивный эффект доксазозина может вызвать головокружение и потерю сознания. Если у пациента возникает обморок после приема препарата, рекомендуется уложить его, чтобы способствовать циркуляции крови, и при необходимости обратиться за медицинской помощью. Администрация доксазозина вызывает клинически значимое снижение артериального давления у всех людей, которое продолжается в течение следующих 24 часов во время приема; проявление симптомов, связанных с понижением артериального давления, зависит от индивидуальной реакции пациента и его / ее обычного артериального давления; Ортостатические побочные эффекты могут возникать в начале лечения у многих людей.
История и Специальность записаны
Доксазозин был разработан американской фармацевтической компанией Pfizer и продавался под зарегистрированными названиями Cardura и Carduran. В феврале 2005 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA, ведущий орган по регулированию лекарственных средств США) одобрило запуск на рынок пролонгированного высвобождения доксазозина под зарегистрированным названием Cardura XL.
В Италии доксазозин продается под зарегистрированным названием Cardura или как дженерик под разными названиями, такими как Benur и Doxazosin. В других странах его можно найти под другими названиями, такими как Dosin или Duracin, которые зависят от фармацевтической компании, которая производит препарат.
Незначительные акции
В отличие от других неселективных ингибиторов альфа-адренергического рецептора альфа, которые могут вызывать толерантность при длительном лечении, доксазозин не вызывает никакой толерантности при длительном лечении; применение доксазозина лишь в редких случаях может вызвать легкую тахикардию. Другие клинические исследования показали, что длительное лечение доксазозином может вызывать незначительное снижение концентрации общего холестерина и фракции ЛПНП в плазме, но клиническая значимость этих результатов еще предстоит проверить. В том же клиническом исследовании было показано, что лечение доксазозином может повысить чувствительность пациентов к инсулину, вызывая тем самым изменения в углеводном обмене.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Доксазозин имеет довольно длительный период полувыведения, который варьируется от 16 до 30 часов, и этот диапазон действия делает препарат пригодным для однократного ежедневного приема. Максимальная концентрация доксазозина в плазме достигается через 2 часа после приема. Биодоступность препарата в кровотоке составляет около 63%.
Доксазозин транспортируется в кровоток, связанный с белками плазмы; на самом деле препарат, связанный с белками плазмы, достигает около 98% от общей концентрации. Доксазозин метаболизируется главным образом печенью и элиминируется преобладающим путем, около 65%, путем экскреции с калом.
Дозология и способ применения
Рекомендуемая доза доксазозина при лечении артериальной гипертонии составляет 1 мг / день, в качестве начальной дозы, которую следует принимать в разовой дозе. С другой стороны, поддерживающая доза варьируется от 1 до 16 мг / день, в зависимости от потребностей пациента и степени тяжести заболевания.
При лечении симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг / день, которую следует принимать в виде однократной суточной дозы, если используются нормальные таблетки, и 4 мг / день, всегда принимаемые в только один раз в день, если используются таблетки пролонгированного действия. Рекомендуемая доза доксазозина для поддерживающей терапии составляет от 1 до 8 мг / день, один раз в день, для обычных таблеток; однако для лиц с пролонгированным высвобождением рекомендуемая доза составляет от 4 до 8 мг / день один раз в день. Коррекция дозы зависит от выраженности выраженных у пациента симптомов и индивидуальной чувствительности к его действию. Если необходимо перейти от использования обычных таблеток к таблеткам с пролонгированным высвобождением, рекомендуется начинать с самой низкой дозы (т.е. 4 мг / день доксазозина), независимо от дозы, используемой с обычными таблетками. Всегда в случае смены таблеток доксазозина рекомендуется не принимать последнюю вечернюю дозу в обычных таблетках. В случае прекращения приема препаратов пролонгированного действия в течение нескольких дней рекомендуется возобновить терапию с наименьшей дозы, то есть 4 мг / сут.
У пациентов с нарушениями печени необходима коррекция дозы доксазозина; если печеночная недостаточность довольно серьезна, таблетки с пролонгированным высвобождением не рекомендуются.
Коррекция дозы должна быть сделана на основе индивидуальной реакции на доксазозин; следовательно, значения артериального давления пациента должны измеряться в вертикальном положении на основе трех различных измерений: первое через 2 часа после введения доксазозина, второе через 6 часов после введения препарата и третье через 24 часа. Обычно постуральные побочные эффекты, такие как головокружение и обморок (обмороки), возникают между двумя и шестью часами после первой дозы доксазозина.
Доксазозин: противопоказания и побочные эффекты »
