5 HTP - 5-HydroxyTriptophane

Что это?

5-HTP - или 5-гидрокситриптофан, если вы предпочитаете, - это производное аминокислоты, полученное из триптофана.

Важность 5-гидрокситриптофана обусловлена тем фактом, что это соединение является предшественником серотонина, медиатора, имеющего жизненно важное значение для благополучия всего организма. Серотонин на самом деле участвует в многочисленных биологических функциях, таких как регуляция настроения, сна, аппетита и даже сексуального поведения.

5-HTP, как и внутри нашего организма, присутствует в больших количествах также в семенах Griffonia simplicifolia (растение, также известное как африканская фасоль), экстракты которого взяты в качестве богатого источника это конкретное соединение.

5-гидрокситриптофан доступен в различных пищевых добавках, как таких, так и таких, и в форме экстракта семян гриффонии, стандартизированного и названного в 5-HTP.

Синтез и производство

Синтез 5-HTP и серотонина

5-гидрокситриптофан является предшественником серотонина, синтезируемого из аминокислоты триптофан реакцией гидроксилирования, проводимой ферментом триптофан гидроксилазой. После образования 5-HTP затем превращается в серотонин путем декарбоксилирования.

Реакция, которая происходит внутри тела, выглядит следующим образом:

5-HTP промышленного производства

На промышленном уровне 5-гидрокситриптофан обычно получают экстракцией из семян гриффонии.

деятельность

Активность и механизм действия 5-HTP

Поскольку 5-HTP является прямым предшественником в реакции синтеза серотонина, действующего из триптофана, считается, что его пероральный прием способен централизованно повышать уровни этого нейротрансмиттера.

На самом деле, было показано, что 5-HTP способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и достигать центральной нервной системы, после чего он может быть преобразован в серотонин.

В то же время было показано, что пероральное введение 5-HTP также может вызывать повышение уровня других нейротрансмиттеров, таких как мелатонин (который играет очень важную роль в регуляции ритма сна-бодрствования), дофамин и норадреналин (также участвует в механизмах регуляции настроения) и бета-эндорфины (участвуют в многочисленных биологических функциях, включая регуляцию сна и контроль аппетита).

Дефицит серотонина - или в любом случае изменение его нормальной концентрации на центральном уровне - считается определяющим элементом в развитии различных патологий. Таким образом, 5-HTP является особенно интересным соединением и потенциально полезным для лечения состояний, при которых наблюдается снижение уровня серотонина.

В связи с этим было проведено много исследований 5-гидрокситриптофана, чтобы продемонстрировать их эффективность, из чего выяснилось, что его пероральное введение способно:

Осуществлять антидепрессантную активность (согласно моноаминергической гипотезе, на самом деле депрессия - это расстройство, вызванное дефицитом нейротрансмиттеров, таких как серотонин, дофамин и норадреналин).
Борьба с бессонницей, в частности, путем увеличения фазы быстрого сна и улучшения качества сна.
Проверьте чрезмерный аппетит и, точнее, неудержимое желание есть пищу, которая возникает у многих пациентов с ожирением. В частности, 5-HTP оказывается особенно эффективным в снижении потребления углеводов и сладких продуктов.
Облегчить симптомы фибромиалгии (активность подтверждена несколькими исследованиями, в которых пациенты обнаружили значительное улучшение таких симптомов, как беспокойство, боль и бессонница).
Снижение частоты приступов у пациентов, страдающих хронической мигренью (исследования, проведенные по сравнению 5-HTP с метизергидом - известным препаратом против мигрени, показали, что эффективность двух активных ингредиентов одинакова).

использования

Как уже упоминалось, поскольку 5-HTP способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и повышать центральные уровни серотонина, его использование может быть полезным во всех тех ситуациях, в которых происходит изменение нормальной концентрации этого нейротрансмиттера, как это происходит например, при депрессии, бессоннице, некоторых расстройствах пищевого поведения и фибромиалгии.

Однако, несмотря на обнадеживающие результаты, полученные из различных исследований, проведенных до настоящего времени, терапевтическое использование 5-идорсситоптофана не было официально одобрено; следовательно, он входит только в состав пищевых добавок, а не в состав реальных лекарств.

Использование вышеупомянутых добавок может быть полезно в случае снижения настроения и бессонницы, а также может помочь контролировать аппетит. Однако такие продукты, безусловно, не способны вылечить такие заболевания, как депрессия, ожирение, бессонница или фибромиалгия.

Пожалуйста, обратите внимание

Добавки 5-HTP не следует понимать как замену сбалансированной диеты и здорового образа жизни.

Более того, как уже упоминалось, они не способны вылечить заболевания, подобные тем, которые упомянуты выше. Поэтому использование этих добавок может быть полезно в случае непатологических состояний или - если врач сочтет это целесообразным - их можно использовать в качестве адъювантов в контексте специального и целенаправленного медико-фармакологического лечения.

дозировка

Обычно, чтобы улучшить настроение, рекомендуется принимать около 100-150 мг 5-HTP в день, чтобы принимать его в разделенных дозах (два или три раза в день).

Однако для борьбы с бессонницей мы рекомендуем ежедневно принимать 100-300 мг 5-гидрокситриптофана, желательно принимать перед сном.

льготы

Преимущества интеграции 5-HTP по сравнению с интеграцией триптофана

Поскольку 5-HTP получают путем гидроксилирования триптофана, естественно задаться вопросом, почему - для борьбы с настроением, аппетитом и нарушениями сна - предпочтительно использовать добавку 5-гидрокситриптофана, а не добавление триптофана,

Это в основном происходит потому, что пероральный прием 5-HTP более выгоден с многих точек зрения, чем пероральный прием триптофана. На самом деле:

5-HTP абсорбируется в больших количествах при пероральном введении и способен легко преодолевать гематоэнцефалический барьер, таким образом достигая центральной нервной системы.
На всасывание 5-HTP не влияют другие аминокислоты, поэтому его можно принимать во время еды, не влияя на его активность.
Предельной фазой в синтезе серотонина, начиная с триптофана, является его превращение в 5-гидрокситриптофан. Поэтому администрация 5-HTP позволяет обойти этот критический шаг.
В отличие от триптофана, 5-HTP не может быть использован в других синтетических путях для производства белков, таких как, например, ниацин. По этой причине, по сравнению с триптофаном, при пероральном приеме 5-HTP может достигать центральной нервной системы в больших количествах.

Побочные эффекты

При введении в рекомендуемых дозах 5-гидрокситриптофан является безопасным продуктом для использования. Тем не менее, после приема препарата тошнота и желудочные расстройства нередки, хотя обычно это незначительные расстройства.

Однако важно помнить, что после перорального лечения 5-HTP некоторые пациенты сообщали о других более или менее серьезных побочных эффектах, таких как:

Рвота;
метеоризм;
Диарея;
Боль и изжога;
Головная боль;
Сексуальные расстройства;
Мышечные расстройства;
Синдром миалгии-эозинофилии.

Фармакологические взаимодействия

Поскольку он способен повышать уровень серотонина в организме, 5-гидрокситриптофан может взаимодействовать с различными лекарственными средствами.

Carbidopa

Сопутствующее потребление 5-HTP и карбидопы вызывает у чувствительных людей повышенный риск возникновения заболеваний, подобных склеродермии.

Поэтому прием 5-гидрокситриптофана пациентам, уже получающим терапию карбидопой, следует проводить очень осторожно и под наблюдением врача.

IMAO и SSRI

Одновременный прием 5-гидрокситриптофана и ингибиторов моноаминоксидазы (MAOIs) или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) значительно увеличивает риск развития синдрома серотонина. По этой причине такие ассоциации следует проводить осторожно, или даже лучше избегать.

В случае сопутствующего введения необходимо проявлять большую осторожность, и пациенты должны находиться под наблюдением, чтобы быстро идентифицировать появление типичных симптомов синдрома серотонина, таких как спутанность сознания, дезориентация и беспокойство.

Другие наркотики

5-гидрокситриптофан может устанавливать лекарственные взаимодействия также с:

Декстрометорфан (противокашлевое лекарственное средство);
Меперидин, трамадол и пентазоцин (опиоидные анальгетики).

Все вышеперечисленные препараты могут повысить центральные уровни серотонина. Следовательно, в случае одновременного приема с 5-HTP аддитивный эффект может происходить так, что концентрация серотонина в организме чрезмерно увеличивается, что приводит к возникновению серьезных побочных эффектов и, возможно, к появлению серотонинового синдрома.

Беременность и Лактация

Что касается потребления 5-гидрокситриптофана во время беременности и грудного вскармливания, до настоящего времени не проводилось адекватных исследований, чтобы доказать его эффективность и, прежде всего, безопасность для матери и плода / ребенка. Поэтому в качестве меры предосторожности не следует применять 5-HTP во время беременности и кормления грудью.