наркотики

Тикагрелор: Что это? Для чего это? Как это работает? Дозировка, побочные эффекты и противопоказания И.Ранди

всеобщность

Тикагрелор является активным ингредиентом с агрегацией против тромбоцитов .

Тикагрелор Химическая структура

Поэтому его применение показано во всех тех случаях, когда необходимо предотвратить свертывание крови, чтобы избежать появления сердечно-сосудистых событий у пациентов из группы риска.

Обычно тикагрелор вводят перорально в сочетании с другим активным ингредиентом с действием против агрегации тромбоцитов: ацетилсалициловой кислотой . Дозировка лекарственного средства для введения может варьироваться в зависимости от причины, по которой необходимо препятствовать агрегации тромбоцитов.

Примеры лекарственных специальностей, содержащих тикагрелор

  • Brilique®

Терапевтические показания

Когда указано использование Ticagrelor?

Показано, что применение тикагрелора снижает вероятность возникновения сердечного приступа, инсульта или других смертельных сердечно-сосудистых событий, вызванных образованием тромбов, у пациентов, которые в прошлом перенесли сердечный приступ или страдали от стенокардии. нестабильный

Предупреждения

Предупреждения и меры предосторожности при использовании Тикагрелора

Перед началом лечения тикагрелором, желательно сообщить своему врачу, если вы находитесь в одном или нескольких из следующих условий:

  • Нужно пройти операцию . В таком состоянии, фактически, терапия на основе тикагрелора должна быть своевременно приостановлена ​​во избежание повышенного риска кровотечений и кровотечений во время хирургического вмешательства. Показательно, что приостановка приема препарата должна состояться за 5 дней до выполнения вмешательства; В любом случае врач предоставит правильную информацию по данному вопросу.
  • Вы подвержены большему риску кровотечения / кровоизлияния из-за недавних хирургических вмешательств (включая стоматологические), наличия нарушений коагуляции, наличия серьезных ран, наличия язвенной болезни желудка или полипов толстой кишки и прямой кишки.
  • Вы страдаете от брадикардии .
  • Вы страдаете от астмы, затрудненного дыхания или других расстройств и заболеваний легких .
  • Существуют высокие уровни мочеиспускания (мочевая кислота в крови).
  • Вы страдаете от расстройств или заболеваний печени .

Однако в качестве меры предосторожности перед приемом лекарств на основе тикагрелора всегда полезно сообщить своему врачу о состоянии вашего здоровья и о возможном наличии любого типа расстройства или заболевания.

Фармакологические взаимодействия

Взаимодействие Тикагрелор с другими лекарственными средствами

Прежде чем принимать тикагрелор, вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете другие лекарства, которые могут увеличить риск кровотечения, такие как:

  • Пероральные антикоагулянты, такие как варфарин;
  • Фибринолитические препараты (альтеплазия, стрептокиназа и др.);
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как, например, напроксен и ибупрофен;
  • Противогрибковые препараты, такие как кетоконазол;
  • Алкалоиды и производные спорыньи, используемые при лечении головных болей;
  • Антибиотики, такие как кларитромицин;
  • Цизаприд (активный ингредиент, используемый против диспепсических расстройств);
  • Антидепрессанты, такие как нефазодон и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), такие как сертралин, циталопрам и пароксетин;
  • Противовирусные препараты, такие как атазанавир и ритонавир.

Кроме того, из-за лекарственного взаимодействия, которое может произойти, не менее важно сообщить своему врачу, если вы принимаете:

  • Антиаритмические препараты, такие как дилтиазем и хинидин;
  • Антигипертензивные препараты (верапамил и бета-адреноблокаторы);
  • Наперстянка гликозиды, такие как дигоксин;
  • Противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и др.);
  • Статины, такие как аторвастатин и ловастатин, в частности, в дозировках выше 40 мг в день;
  • Иммунодепрессанты, такие как циклоспорин;
  • Опиоидные препараты;
  • Рифампицин (антибиотик, принадлежащий к группе рифамицина).

В любом случае, перед началом терапии тикагрелором вам необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства или продукты любого рода, включая лекарства без рецепта (СОП). ), Безрецептурные препараты, растительные и травяные продукты и гомеопатические продукты.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызванные предположением Тикагрелор

Как и все лекарства, тикагрелор также может вызывать несколько побочных эффектов, хотя не все пациенты проявляют их или проявляют их одинаково. На самом деле, каждый человек по-разному и субъективно реагирует на прием препарата.

Тем не менее, основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии тикагрелором, перечислены ниже.

Кровотечение и Кровотечение

Поскольку тикагрелор является тромбоцитарным антиагрегантом, возможно, что его потребление несет больший риск кровотечения и кровотечения .

В частности, тикагрелор может вызывать:

  • Желудочно-кишечные кровотечения;
  • Забрюшинное кровоизлияние;
  • Внутричерепное кровоизлияние;
  • Кровотечение из дыхательных путей;
  • Мышечное кровотечение;
  • Кровотечение из мочевыводящих путей;
  • Глазное кровотечение;
  • otorrhagia;
  • Подкожное кровотечение;
  • Репродуктивная система кровотечений.

Риск кровотечений и кровотечений особенно выражен при наличии опухолей, других заболеваний крови, желудочных патологий (например, язвы), травм и т. Д.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение тикагрелором может вызвать появление:

  • Тошнота;
  • Диарея или запор;
  • Диспепсия.

Расстройства нервной системы

Во время терапии тикагрелором может произойти следующее:

  • Головная боль;
  • головокружение;
  • Обморок;

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Принимая Тикагрелор может привести к сыпи и зуд.

Другие побочные эффекты

Другие возможные побочные эффекты приема тикагрелора состоят из:

  • Аллергические реакции у чувствительных людей;
  • Одышка;
  • Головокружение;
  • Гиперурикемия, подагра и подагрический артрит;
  • Гипотония;
  • Путаница;
  • Повышенный уровень креатинина в крови.

передозировка

В случае передозировки тикагрелора возможно развитие одного или нескольких из вышеупомянутых побочных эффектов. Все это связано со значительным увеличением риска кровотечений и кровотечений. Поэтому, если вы принимаете передозировку тикагрелора - подозреваемую или подтвержденную - вы должны немедленно обратиться в отделение неотложной помощи, принося упаковку лекарства, которое вы используете.

Механизм действия

Как работает Тикагрелор?

Тикагрелор оказывает свое антитромбоцитарное действие посредством селективного и обратимого связывания с рецептором P2Y12, расположенным на тромбоцитах. Фактически, когда этот рецептор активируется связью с его эндогенным субстратом - АДФ (аденозиндифосфат) - происходит значительное увеличение агрегации тромбоцитов, вызванное ингибированием аденилатциклазы и, как следствие, снижение уровня циклического АМФ. (соединение, которое, в отличие от АДФ, ингибирует агрегацию тромбоцитов).

Тикагрелор связывается с рецептором P2Y12 и предотвращает активацию и передачу сигнала, индуцированную ADP, с последующим ингибированием агрегации тромбоцитов .

Пожалуйста, обратите внимание

Тикагрелор не препятствует связыванию ADP с P2Y12, но предотвращает активацию последнего, когда происходит связь с его эндогенным субстратом (фактически, ADP).

Способ применения и дозировка

Как принимать тикагрелор

Тикагрелор доступен в фармацевтических препаративных формах, подходящих для перорального введения, таких как таблетки с покрытием, содержащие 60 или 90 мг активного ингредиента, и диспергируемые в таблетках таблетки, содержащие 90 мг активного ингредиента.

Таблетки с покрытием следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды; в то время как таблетки для диспергирования в ротовой полости должны медленно растворяться во рту .

Тикагрелор можно принимать равнодушно, далеко или близко к еде, но желательно принимать препарат все дни (пока доктор говорит) одновременно .

Дозировка активного ингредиента, указанная для предотвращения образования сгустков у каждого пациента, должна быть установлена ​​врачом. Однако дозировка обычно следующая:

  • Таблетки, содержащие 60 мг тикагрелора : они используются для предотвращения образования сгустков у пациентов, перенесших инфаркт более года . Обычная вводимая доза составляет две таблетки в день, которые следует принимать утром и вечером.
  • Таблетки, содержащие 90 мг тикагрелора : они используются для предотвращения образования сгустков как у пациентов, перенесших инфаркт, так и у пациентов, страдающих нестабильной стенокардией. Обычно сначала вводят начальную атаку, а затем вводят поддерживающую дозу:
    • Начальная доза атаки : две таблетки для одновременного приема, в общей сложности 180 мг тикагрелора.
    • Обычная поддерживающая доза : одну таблетку по 90 мг, которую следует принимать два раза в день, до 12 месяцев или в течение периода, предписанного врачом.

Пациенты с трудностями глотания

Пациенты, которые изо всех сил пытаются проглотить целую таблетку, покрытую тикагрелором, и не могут принимать таблетки, которые могут диспергироваться в воде, могут измельчить и суспендировать в половине стакана воды, быстро помешивая и немедленно выпивая. После этого рекомендуется снова наполнить стакан и выпить, чтобы быть уверенным, что вы взяли всю порошкообразную таблетку.

Сочетание с ацетилсалициловой кислотой

Обычно тикагрелор вводят в сочетании с другим антиагрегантным агентом, ацетилсалициловой кислотой . Обычно доза этого активного ингредиента обычно составляет от 75 до 150 мг в день. Однако точная дозировка обоих активных ингредиентов - тикагрелора и ацетилсалициловой кислоты - будет установлена ​​врачом индивидуально для каждого пациента.

Беременность и Лактация

Можно ли принимать Тикагрелор во время беременности и кормления грудью?

Применение тикагрелора не рекомендуется беременным женщинам и кормящим матерям, так как он показал репродуктивную токсичность и потому, что он выделяется с грудным молоком . Поэтому эта категория пациентов, если возникает необходимость в приеме активного ингредиента, о котором идет речь, должна обязательно сообщить врачу об их состоянии до начала лечения.

Кроме того, фертильные женщины, получающие тикагрелор, должны использовать соответствующие методы контрацепции, чтобы избежать беременности.

Противопоказания

Когда Тикагрелор не следует использовать

Администрация Ticagrelor противопоказан во всех следующих случаях:

  • Известная гиперчувствительность к тому же тикагрелору или к любому из наполнителей, содержащихся в лекарственном средстве, которое будет использоваться;
  • У пациентов с кровотечением или прогрессирующим кровотечением ;
  • У пациентов, перенесших инсульт, вызванный кровотечением в мозге;
  • У пациентов, страдающих тяжелыми нарушениями и заболеваниями печени ;
  • У пациентов, получающих лекарства, таких как: кетоконазол (противогрибковый), кларитромицин (антибиотик), нефазодон (антидепрессант), ритонавир и атазанавир (противовирусный);
  • При беременности и кормлении грудью .

Также помните, что применение тикагрелора рекомендуется только у взрослых, поэтому его не следует применять детям и подросткам младше 18 лет .