Что такое Циметидин?
Циметидин является прародителем антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов и, несомненно, может считаться вехой не только в разработке этого класса лекарств, но и в истории фармацевтической химии.
Циметидин был первым разработанным антагонистом H2, из которого были получены все другие молекулы, принадлежащие к этому классу лекарств.
Циметидин был продуктом, полученным в результате завершения важного проекта тогдашней SmithKline & French в 60–70-х годах.
Циметидин был впервые продан в Великобритании в 1976 году под зарегистрированным названием Tagamet; сегодня его также можно найти в качестве дженерика под названием самой молекулы, то есть циметидина. От начала проекта до продажи того же самого циметидина потребовалось около 12 лет, и это был первый препарат в мире, который заработал миллиард долларов в год. Можно сказать, что циметидин изменил жизнь пациентов, страдающих гастритом, и что он до сих пор широко используется во всем мире.
Дозология и способ применения
Циметидин можно вводить перорально или парентерально (внутривенно и внутримышечно) в соответствии с различными терапевтическими потребностями.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки
При лечении язвы двенадцатиперстной кишки пероральным путем циметидин принимают от 800 до 1600 мг / день за один раз в день перед сном. В качестве альтернативы можно принимать 1200 мг в день, разделив их на 4 суточные дозы по 300 мг каждая, три при основном приеме пищи и одну перед сном. Чтобы избежать появления раздражения желудка, рекомендуется по возможности принимать лекарство на полный желудок. Продолжительность лечения зависит от терапевтического ответа, но обычно варьируется от 4 до 8 недель; Если полное излечение не происходит, лечение может быть продлено даже на более длительные периоды. Если вместо этого язву двенадцатиперстной кишки лечат парентеральным путем, инъекции 300 мг циметидина внутривенно или внутримышечно используются каждые 6, 8 часа. Или, альтернативно, циметидин можно вводить в виде непрерывной инфузии от 40-50 мг в час до максимум 100 мг / час (2, 4 г / день) в зависимости от необходимости. В случае профилактического (профилактического) лечения язвы двенадцатиперстной кишки используют 400 мг / день циметидина, вводимого в одной дозе, перорально, перед сном, или 300 мг / день для внутривенных или внутримышечных инъекций, всегда в одном приеме.,
Лечение язвенной болезни желудка
При лечении язвенной болезни желудка перорально 800 мг / сутки циметидина применяют однократно, вечером, перед сном. В тех случаях, когда требуется более высокая доза, можно использовать 1200 мг / день, разделенные на 4 ежедневных приема. Рекомендуется вводить препарат на полный желудок. в случае парентерального лечения язвенной болезни желудка 300 мг циметидина используют для внутривенной или внутримышечной инъекции каждые 6 часов. Альтернативно, непрерывная внутривенная инфузия циметидина может использоваться со скоростью 50 мг / час.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Циметидин также широко используется при лечении синдрома Золлингера-Эллисона. Перорально Циметидин использует 1200 мг / день, разделенный на четыре ежедневных приема, по одному при каждом приеме пищи и один перед сном; парентерально внутривенные или внутримышечные инъекции 300 мг циметидина используются каждые 6 часов. В качестве альтернативы, их можно вводить путем непрерывной инфузии - первоначально - 50 мг циметидина в час; позже, исходя из терапевтического ответа, циметидин применяют от 40 до 500 мг / час; в любом случае суточная доза не должна превышать 2400 мг.
Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
При лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни перорально используют 1600 мг / день циметидина, разделенного на два приема или на четыре ежедневных приема по 400 мг каждый. С другой стороны, при инъекциях используемые дозы представляют собой 300 мг циметидина, вводимого путем внутривенных или внутримышечных инъекций каждые 6 часов, или, альтернативно, непрерывную инфузию лекарственного средства можно вводить со скоростью 50 мг / час.
Все дозы, указанные выше, относятся к взрослым пациентам.
Противопоказания и предупреждения
Перед началом лечения циметидином против язв желудка необходимо убедиться, что симптомы желудочного страдания не связаны со злокачественным новообразованием, поскольку рак желудка характеризуется симптомами, аналогичными тем, которые возникают при язве желудка. ; эти симптомы уменьшаются циметидином. Таким образом, циметидин может маскировать симптомы неоплазии, образующейся в желудке, что задерживает правильный диагноз заболевания. Этот тип оценки особенно важен, если пациент пожилого возраста или жаловался на новые симптомы или их недавнее изменение.
Недавние обширные исследования показали, что у пожилых пациентов с диабетом, хронической пневмонией или нарушенной иммунной системой (например, из-за химиотерапии или заболеваний, таких как СПИД) существует более высокий риск развития пневмонии, если они лечение циметидином или другими антагонистами H2. Поэтому вы должны сообщить своему врачу, если во время лечения развивается кашель или другие симптомы инфекции грудной клетки. Одновременное использование циметидина и алкоголя может привести к увеличению концентрации циркулирующего алкоголя. Биологическое объяснение, по-видимому, связано с ингибированием алкогольдегидрогеназы желудка циметидином, что приводит к увеличению биодоступности алкоголя и ингибированию метаболизма в печени самого алкоголя.
Из других исследований было подтверждено, что циметидин ингибирует окислительный метаболизм лекарств. Например, циметидин усиливает антикоагулянтный эффект варфарина, поэтому желательно держать под контролем (протромбиновое время) пациентов, принимающих варфарин и циметидин одновременно. Циметидин может продлевать действие других важных лекарств, таких как бета-блокаторы и диазепам.
Беременность и кормление грудью
Исследования на животных показали отсутствие риска для плода в отношении использования циметидина при беременности. К сожалению, нет никаких полных исследований человеческих беременностей. Было подтверждено, что циметидин проникает через плаценту, хотя и медленно, путем пассивной диффузии в обоих направлениях.
Хотя в некоторых случаях циметидин без риска использовался во время беременности при лечении язвенной болезни желудка, настоятельно рекомендуется использовать его только в случае крайней необходимости. Данные других исследований свидетельствуют о том, что - очевидно, - воздействие на плод больше, если использовать хронические дозы всего X мг циметидина, а не однократное введение той же дозы X, поэтому циметидин можно использовать во время роды для предотвращения синдрома Мендельсона. Использование циметидина во время родов не влияет на продолжительность родов или сокращения во время родов.
Доказано, что циметидин выделяется в грудное молоко. При введении пациенту 400 мг циметидина пиковая концентрация препарата в молоке достигала 5 мкг / мл. Эти концентрации не изменяются при продолжении приема хронического циметидина. Хотя производители рекомендуют не использовать циметидин во время грудного вскармливания, согласно данным Американской академии педриатиков, прием циметидина считается совместимым с грудным вскармливанием.
Побочные и нежелательные эффекты
У большинства пациентов, получавших циметидин, побочных эффектов не наблюдалось. Однако, как и все лекарства, циметидин также может вызывать нежелательные побочные эффекты. Наиболее распространенными являются желудочно-кишечные заболевания, такие как диарея, которая поражает один процент пациентов, получавших циметидин. Другими побочными эффектами, которые могут возникнуть при приеме циметидина, являются такие, которые влияют на центральную нервную систему (особенно у пожилых пациентов), такие как головные боли, обратимое спутанное состояние и экстрапирамидные расстройства; клиническая картина ухудшается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. В других, гораздо более редких случаях сообщалось о побочных эффектах, связанных с сердечно-сосудистой системой, таких как брадикардия, предсердная и желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия. Сообщалось также о других случаях, связанных с метаболизмом в печени, с увеличением сывороточных трансаминаз, которые, однако, имеют тенденцию нормализоваться в течение курса лечения циметидином.
