НЕКСИУМ ® - препарат на основе эзомепразола.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Antireflux - Ингибиторы противоязвенного протонного насоса
ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффектыПоказания NEXIUM ® Эзомепразол
НЕКСИУМ ® используется в клинической практике при лечении всех тех патологических проявлений желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью желудка, как язвы двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка, язвы желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и эзофагита.
В сочетании с антибиотиками NEXIUM ® может также использоваться для уничтожения Helicobacter Pylori, в то время как в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами для уменьшения развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с длительным использованием этих лекарств.
Механизм действия NEXIUM ® Эзомепразол
НЕКСИУМ ® - это препарат на основе эзомепразола, активного ингредиента, относящегося к категории ингибиторов протонного насоса, и активный на насосе Н + / К + АТФази.
При приеме внутрь, благодаря гастроустойчивой рецептуре, желудочный барьер проходит без изменений, чтобы всасываться на уровне двенадцатиперстной кишки, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 2 часов после перорального приема.
Связанный с белками плазмы, он распространяется в кровеносном русле, где он превращается в активную форму после протонирования, вызванного кислой средой внутриклеточных канальцев париетальных клеток желудка.
Здесь активная форма эзомепразола может избирательно связывать остаток Cys кислотного протонного насоса, необратимо ингибируя его и гарантируя снижение концентрации внутрижелудочной кислоты примерно на 80%, с терапевтическим эффектом, который максимизируется в течение 2-3 дней после первый найм.
Как только его действие закончено, париетальная клетка повторно синтезирует новые функционирующие белки, в то время как эзомепразол подвергается важному метаболизму в печени с помощью ферментов цитохрома p450 и последующей почечной экскреции.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
ЭСОМЕПРАЗОЛО ЭТИ ПЕДИАТРИКА
Гастроэзофагеальный рефлюкс и связанная с ним симптоматика являются одним из наиболее частых патологических состояний у детей. В этом исследовании эффективность лечения эзомепразолом оценивалась в течение 8 недель у маленьких пациентов в возрасте от 12 до 36 месяцев, страдающих эрозивным эзофагитом. Целых 84% пролеченных пациентов продемонстрировали значительное улучшение симптомов без клинически значимых побочных эффектов.
2. ЛЕЧЕНИЕ ЭКЗОМЕПРАЗОЛЕЙ И БОЛЬНИЦ
Эзомепразол является одним из немногих ингибиторов протонной помпы, также доступных во флаконах для внутривенных инфузий. Это исследование показывает, как использование этого метода введения может оказаться особенно безопасным и эффективным для пациентов, госпитализированных и страдающих кровоточащей пептической язвой, как с уменьшением симптомов, так и с расходами на ведение самого пациента.
3. СРАВНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОНИЧЕСКОГО НАСОСА
Это исследование, проведенное около 5000 пациентов с эрозивным эзофагитом, показало, что ежедневное введение 40 мг эзомепразола может быть более эффективным, чем лансопразол, при разрешении эрозивного эзофагита и изжоги.
Способ применения и дозировка
НЕКСИУМ ® 20- 40 мг таблетки, покрытые гастроустойчивым покрытием, из эзомепразола или инъекционных флаконов НЕКСИУМ ® по 40 мг:
Несмотря на правильную формулировку дозировки, она должна быть разработана вашим врачом, после тщательной оценки физиопатологических состояний пациента и его терапевтических целей можно описать в целом некоторые дозировки, широко используемые в обычной клинической практике.
Точнее, суточная доза 20 - 40 мг представляется достаточной для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни от H. Pylori в сочетании с антибиотиками, а также для профилактики язв желудка от длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами, в то время как для лечения синдрома Золлингера-Эллисона, дозировка может быть даже удвоена.
Состав в инъекционных флаконах представляет интерес исключительно для больницы.
Предупреждения NEXIUM ® Эзомепразол
Применение НЕКСИУМА ® должно предшествовать тщательной оценке клинической картины пациента с целью исключения злокачественного происхождения патологий желудочно-кишечного тракта.
Эта потребность особенно актуальна, учитывая способность эзомепразола маскировать некоторые важные признаки и симптомы, которые могут отсрочить время постановки диагноза, способствуя прогрессированию заболевания и терапевтической неудаче.
Введение эзомепразола также следует проводить с особой осторожностью у пациентов с пониженной функцией печени и почек, для которых было описано значительное увеличение воздействия активного ингредиента.
Антацидное действие, вызванное NEXIUM ®, может определять как повышенный риск заражения сальмонеллой и кампилобактериями, так и изменение всасывания других лекарств.
Появление эпизодов сонливости, спутанности сознания и головокружения после применения эзомепразола может сделать использование машин и вождение транспортных средств опасным.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
НЕКСИУМ ®, а также другие препараты на основе эзомепразола противопоказаны во время беременности и кормления грудью, учитывая отсутствие исследований и экспериментальных моделей, которые показывают общую безопасность активного ингредиента при приеме в эти моменты, для здоровья плода и младенца,
взаимодействия
Известно, что эзомепразол метаболизируется цитохромом p450, а точнее - изоформами CYP2C19 и CYP3A4, и тем, как его метаболиты могут снижать активность этих ферментов.
Таким образом, в свете этих данных становится очевидным, что одновременное введение активных ингредиентов, метаболизируемых одной и той же ферментной системой, может привести к значительной изменчивости фармакокинетических характеристик одного и того же.
Следовательно, в этих случаях было бы необходимо избегать такого взаимодействия или корректировать дозу, чтобы иметь возможность поддерживать терапевтический эффект при минимизации риска побочных эффектов.
Кроме того, снижение внутрижелудочной кислотности, вызванное NEXIUM ®, может снизить всасывание лекарств, которые требуют особенно кислотного pH для поглощения в качестве некоторых противогрибковых агентов.
Противопоказания NEXIUM ® Эзомепразол
Учитывая документированную перекрестную реактивность между различными ингибиторами протонного насоса, NEXIUM ® противопоказан в случае известной гиперчувствительности к активному ингредиенту или другим производным бензимидазола.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Клинические эксперименты и постмаркетинговый мониторинг выявили ряд побочных эффектов, к счастью, легко переносимых и клинически несущественных, таких как головная боль, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, метеоризм, головокружение и бессонница.
Клинически более важные нежелательные явления, такие как изменения функции печени и почек, изменения гематологического и иммунного статуса, наблюдались реже и исключительно у отдельных категорий пациентов, подвергающихся риску.
примечания
НЕКСИУМ ® продается только по рецепту врача