всеобщность
Амоксициллин - это антибиотик, полусинтетический пенициллин, запатентованный фармацевтической компанией SmithKline Beecham, как в виде простого амоксициллина, так и в виде таблеток, содержащих амоксициллин и клавулановую кислоту.
Другие названия, используемые для препаратов на основе амоксициллина: Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® и Amoflux®, в то время как для амоксициллина / клавулановой кислоты наиболее часто используются названия Abba®, Aklav ®, Anival ®, Авеггио ®, Клавулин ®, Неодупламокс ® и Пуриклав ®.
Механизм действия
Амоксициллин борется с бактериями, подавляя синтез их клеточной стенки, более конкретно, лекарство ингибирует перекрестное сшивание между линейными полимерами пептидогликана (основного компонента клеточной стенки как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий).
Амоксициллин - это антибиотик, похожий на пенициллин, от которого он отличается только дополнительным присутствием гидроксильной группы в бензольном кольце и аминогруппы в боковой цепи; Присутствие аминогруппы (NH 2 ) в боковой цепи амоксициллина препятствует способности бета-лактаматных ферментов открывать бета-лактамное кольцо антибиотика, что делает его неактивным.
Какие заболевания используются для?
Амоксициллин - бактерицидный антибиотик с удовлетворительным спектром действия, используемый в лечении большинства бактериальных инфекций; во многих случаях амоксициллин является препаратом первого выбора по сравнению с другими бета-лактамными антибиотиками, потому что он намного лучше всасывается после перорального приема. Амоксициллин также является одним из наиболее широко используемых антибиотиков у детей.
Чтобы повысить его эффективность, амоксициллин часто вводят в сочетании с клавулановой кислотой в одном фармацевтическом препарате; последний активный ингредиент фактически является ингибитором бета-лактамазных ферментов, которые инактивируют бета-лактамные антибиотики, так как это способствует повышению эффективности антибиотиков.
Амоксициллин используется при лечении многих заболеваний, таких как тройная терапия для ликвидации Helicobacter pylori, при фарингите и стрептококковом ларингите, при инфекциях мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея), при пневмонии, при инфекциях кожи и мягких тканей, при лечении сальмонеллеза.
Использование амоксициллина также рекомендуется при профилактике и лечении сибирской язвы, чтобы предотвратить появление бактериального эндокардита у людей с высоким фактором риска (например, пациентов, которые подвергаются стоматологическим процедурам), а также для предотвращения появление инфекции Streptococcus pneumoniae у людей без селезенки.
Дозировка и способ использования
Рекомендуемая доза амоксициллина, используемого в тройной терапии для уничтожения Helicobacter pylori, составляет 2000 мг / день, и ее следует разделить на два приема.
При лечении от актиномикоза рекомендуемая доза амоксициллина составляет 1500 мг / день, принимаемая за три ежедневных приема, или 1750 мг / день, которые делятся на два ежедневных приема по 875 мг каждый. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 6 месяцев.
Для профилактики сибирской язвы рекомендуемая доза амоксициллина составляет 500 мг каждые 8 часов. Даже если пероральный амоксициллин не считается препаратом первого выбора, его все же можно использовать для завершения 60-дневного цикла после приема ципрофлоксацина в течение 10-14 дней, у беременных женщин или в период лактации. или у пациентов с противопоказаниями к ципрофлоксацину. Следует отметить, что общая продолжительность антибактериального лечения составляет 60 дней. У детей рекомендуемая доза амоксициллина для профилактики сибирской язвы составляет 80 мг / кг / день, разделенная на 4 равные дозы каждые 8 часов. Однако независимо от веса ребенка рекомендуется не превышать дневной порог в 1500-2000 мг / сут. Хотя амоксициллин не показан в качестве препарата первой линии для лечения сибирской язвы, у детей рекомендуется прекратить 60-дневный цикл лечения после 10 дней лечения ципрофлоксацином или доксициклином.
Для предотвращения возникновения бактериального эндокардита рекомендуемая доза амоксициллина составляет 2000 мг, вводится перорально за час до стоматологической медицинской процедуры. Амоксициллин считается антибиотиком первого выбора для применения при профилактике бактериального эндокардита у пациентов, которые подвергаются определенным медицинским процедурам, таким как оральный, дыхательный или пищеводный тракт; Однако амоксициллин не рекомендуется для пациентов с высоким риском бактериального эндокардита, таких как те, с протезированными клапанами, имплантированными в сердце, или которые уже были затронуты бактериальным эндокардитом; для этих категорий пациентов рекомендуется применение парентеральной антимикробной терапии.
При лечении хламидийной инфекции рекомендуемая доза амоксициллина составляет 1500 мг / день, разделенная на 3 ежедневных приема в течение 7 дней. Этот тип лечения особенно показан беременным женщинам в качестве альтернативы эритромицину в случае чувствительности к макролидным антибиотикам; Однако следует подчеркнуть, что амоксициллин не активен в отношении Chlamydia trachomatis .
При лечении бактериального цистита рекомендуемая доза амоксициллина составляет 750-1500 мг / день, принимается перорально и делится на три ежедневных приема в течение периода, который может варьироваться от трех до семи дней. Те же дозы и методы лечения могут быть использованы при инфекциях мочевыводящих путей.
Для лечения болезни Лайма рекомендуемая доза составляет 1500 мг амоксициллина в день, разделенная на три ежедневных приема, в течение периода, который может варьироваться от двух недель до месяца. Многие пациенты с болезнью Лайма испытывают так называемую реакцию Jarisch-Herxheimer в течение первых 24 часов лечения амоксициллином, которая включает лихорадку, усиление боли и приливы; это проявление, однако, не обязательно указывает на аллергию на амоксициллин. Те же самые реакции можно ослабить, назначая аспирин и преднизон перед приемом антибиотика. Иногда врачи также предпочитают добавлять пробеницид, но полезность этого дополнения еще не подтверждена. Вместо этого другие врачи предпочитают использовать - одновременно с лечением болезни Лайма - другие антибиотики, такие как цефуроксим, доксилицин и азитромицин.
При лечении среднего отита, пневмонии, инфекций кожи и мягких тканей, синусита, бронхита и инфекций верхних дыхательных путей рекомендуемая доза амоксициллина составляет 750-1500 мг / день, разделенная на три ежедневные приемы в течение периода от 10 до 14 дней и зависят от индивидуальной реакции на терапию антибиотиками. Для лечения вышеупомянутых заболеваний у детей в возрасте от 4 недель до 3 месяцев рекомендуемая доза амоксициллина падает до 20-30 мг / кг / день, разделенная на две ежедневные дозы, по одной каждые 12 часов, а для детей от 4 от месяцев до 12 лет рекомендуемая доза составляет 20-50 мг / кг / день, всегда разделенная на два ежедневных приема, по одному каждые 12 часов.
Для лечения тонзиллита рекомендуемая доза амоксициллина составляет 750-1500 мг / день, разделенная на три ежедневных приема в течение 7-10 дней, в зависимости от тяжести инфекции и индивидуального терапевтического ответа; в случае вторичных инфекций, вызванных Streptococcus pyogens, могут применяться таблетки с пролонгированным высвобождением, и достаточно однократного ежедневного приема 775 мг после еды в течение 10 дней.
Противопоказания и предупреждения
После приема внутрь амоксициллин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; естественно, наличие пищи замедляет скорость поглощения антибиотика, но не влияет на поглощенный процент; Амоксициллин имеет пероральную переменную биодоступность от 70 до 90%. Абсорбция амоксициллина в просвете кишечника происходит через носителей, которые несут дипептиды.
Введение амоксициллина может вызвать аллергические реакции и реакции гиперчувствительности, поэтому в подобных ситуациях рекомендуется прекратить терапию и прибегнуть к альтернативному лечению. Особое внимание следует уделять лечению пациентов, которые испытали эпизоды гиперчувствительности к имипенему и цефалоспоринам или страдали астмой и экземой аллергического происхождения.
Когда амоксициллин используется в терапии хламидиоза у беременных, рекомендуется дальнейший мониторинг через три недели после окончания лечения и другие проверки с 36-й по 40-ю неделю беременности, чтобы установить полное выздоровление.
Если амоксициллин вводят пациентам, страдающим от колита, может произойти обострение побочных эффектов, вызванных препаратом; в других случаях может возникнуть тяжелая постоянная диарея, в аналогичных ситуациях рекомендуется проводить тесты, чтобы проверить, является ли это псевдомембранозным колитом, вызванным антибиотиком. Если тесты положительные, то рекомендуется приостановить терапию амоксициллином и прибегнуть к альтернативному лечению антибиотиками, назначая пациенту жидкости, электролиты и антибактериальные препараты, эффективные против C.difficile (возбудителя, вызывающего псевдомембранозный колит).
Если вы лечились амоксициллином и вам необходимо измерить уровень глюкозы в моче, вам следует сообщить об этом в аналитическую лабораторию; на самом деле, лекарство может давать ложноположительный результат при измерении уровня глюкозы в моче с помощью реагента Фелинга или Бенедикта.
Особое внимание следует также уделять при применении амоксициллина вместе с оральными контрацептивами, учитывая, что амоксициллин может снижать противозачаточную эффективность таблеток, уменьшая их всасывание. Поэтому рекомендуется принимать дополнительные меры контрацепции в течение всего периода терапевтического цикла с амоксициллином, а также вплоть до недели спустя.
Беременность и Лактация
Хотя нет конкретных исследований относительно использования амоксициллина во время беременности и кормления грудью, исследования, проведенные до сих пор на животных - в дозах, примерно в 10 раз превышающих дозы, используемые на людях, - не показали какого-либо риска или неблагоприятного воздействия. на плод. В исследовании, проведенном в Соединенных Штатах Америки, в котором участвовало около 230 000 беременных женщин в период с 1985 по 1992 год, около 8 000 исследованных женщин подвергались воздействию амоксициллина в течение первого триместра беременности (наиболее подвержены риску пороков развития плода и абортов). ); в конце этого исследования было отмечено, что - в группе, получавшей амоксициллин, - процент пороков развития плода и абортов плода был аналогичным или ниже, чем наблюдаемое среднее значение.
Амоксициллин выделяется с грудным молоком, но его использование во время кормления грудью считается приемлемым; в нескольких клинических случаях, когда матери давали 1 грамм амоксициллина, уровни препарата в молоке были низкими, так что они не могли вызвать побочные эффекты у ребенка. Однако в некоторых случаях амоксициллин может вызывать нарушение кишечной флоры новорожденного с появлением диареи; об этих эпизодах сообщалось спорадически.
Побочные и нежелательные эффекты
Нежелательные эффекты, связанные с терапевтическим применением амоксициллина, затрагивают около 30% пациентов и почти во всех случаях имеют тенденцию к самопроизвольному разрешению. Важно помнить, что амоксициллин является одним из самых продаваемых и используемых лекарств в мире, поэтому, несмотря на большое количество сообщений, всегда следует учитывать, что препарат используется практически всеми категориями пациентов.
Наиболее часто наблюдаемый нежелательный эффект - введение амоксициллина или других пенициллинов - и гиперчувствительность к препарату, которая проявляется кожной сыпью, эритемой, анафилаксией, анемией и тромбоцитопенией. К счастью, эти побочные эффекты исчезают сами по себе после прекращения лечения; у гиперчувствительных людей (число которых значительно) используются альтернативные методы лечения макролидными антибиотиками, которые гораздо лучше переносятся с этой точки зрения. Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время использования амоксициллина, даже если они редки, касаются желудочно-кишечного тракта, такие как диарея, тошнота, стоматит и рвота, в основном в результате перорального приема. Еще более редкие побочные эффекты связаны с системой крови и печени: тромбоцитопения, нарушение функции тромбоцитов, повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха и обратимый агранулоцитоз.
