КРЕСТОР ® - препарат кальциевой соли на основе розувастатина
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемия - ингибитор HMG-CoA редуктазы
ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты
Показания к применению препарата КРЕСТОР ® Росувастатин
КРЕСТОР ® показан при лечении первичной гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемии и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии, когда диетическая терапия и другие нефармакологические методы лечения, такие как контролируемые физические упражнения и потеря веса, не дают удовлетворительных результатов. Однако даже во время терапии КРЕСТОР ® целесообразно вести правильный образ жизни, направленный на улучшение липидемического профиля пациента.
CRESTOR ® может использоваться в наиболее серьезных и редких случаях гиперхолестеринемии, например, при гомозиготной семейной форме, всегда в качестве дополнения к адекватной диете и в любом случае, связанном с другими методами снижения уровня липидов.
Механизм действия КРЕСТОР ® Розувастатин
Пероральный розувастатин всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме через 5 часов после перорального приема. Связанный с белками плазмы, главным образом альбумином, он достигает печени в больших количествах, где он выполняет часть своей биологической функции. Терапевтические эффекты этого активного начала на самом деле обусловлены различными биологическими действиями, которые сводятся к следующему:
- Ингибирование фермента HMG-CoA редуктазы, необходимого для синтеза мевалоната (необратимая и решающая ферментативная стадия синтеза холестерина)
- Увеличение количества печеночных рецепторов для ЛПНП на гепатоцитах (гарантирует лучший оборот этих липопротеинов);
- Снижение печеночного синтеза ЛПОНП, предшественников ЛПНП.
Все эти механизмы приводят к снижению в плазме значений общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов, что можно оценить в течение недели после начала лечения и максимумов на четвертом, после чего они остаются постоянными на протяжении всей терапии.
После его терапевтического действия (период полувыведения 19 часов) розувастатин выводится в основном неизмененным с фекалиями и в небольшой части через мочу, хотя минимальный процент метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, таких как лактон.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
Am J Cardiol. 2003 15 июля; 92 (2): 152-60.
В этом исследовании была оценена эффективность различных доз розувастатина в лечении 6 недель пациентов с гиперхолестеринемией, с уровнями холестерина ЛПНП в плазме от 160 до 250 мг / дл. Терапия розувастатином обеспечила достижение терапевтической цели (уровень холестерина ЛПНП менее 100 мг) более чем у 80% пациентов. Значительно более низкие проценты были зарегистрированы во время сравнения с другими статинами. Кроме того, среднее снижение уровня холестерина ЛПНП, полученного с розувастатином, было, по меньшей мере, на 10% выше, чем у других лекарств.
2. РОСУВАСТАТИНА И КОЕНЗИМА Q 10
Известно, что изопренильная цепь коэнзима Q10 синтезируется из предшественника мевалоната, разделяется с метаболизмом холестерина и ингибируется с помощью статинов. Несколько экспертов по всему миру утверждают, что дефицит коэнзима Q10, наблюдаемый у пациентов, получающих длительную терапию статинами, может быть частично ответственен за миопатии и рабдомиолиз, связанные с этим типом лечения (принимая на себя проэнергетическую роль и антиоксидант коэнзима Q10 в метаболизме митохондрий). Это важное исследование показывает, как розувастатин может определять значительное снижение уровней коэнзима Q10, не влияя на начало побочных реакций.
3. ЭФФЕКТИВНОСТЬ РОСУВАСТАТИНЫ В ПРОФИЛАКТИКЕ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОГО РИСКА
Это очень важное европейское исследование - проведенное на почти 18 000 пациентов, страдающих высоким сердечно-сосудистым риском (также контролируемым с помощью дозы c-реактивного белка в плазме) и непатологических уровней холестерина ЛПНП, - показывает, как введение розувастатина гарантировало вдвое сердечно-сосудистые заболевания (сердечный приступ), инсульт и смерть) даже для пациентов с уровнями холестерина ЛПНП, которые не оправдывают назначение препарата.
Способ применения и дозировка
CRESTOR ® 5/10/20 / 40 мг таблетки кальциевой соли розувастатина: лекарственная форма должна учитывать уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПВП и, прежде всего, общего сердечно-сосудистого риска, поэтому также связана с другими факторами, такими как ожирение, метаболические патологии (диабет), артериальная гипертензия и сердечно-сосудистые заболевания.
Рекомендации рекомендуют принимать на начальной стадии лечения 5/10 мг розувастатина один раз в день в сочетании с гиполипидной диетой и правильным образом жизни. Дозировка может быть увеличена до 20 мг после четырех недель лечения, периода, в котором план лечения достигает максимальной эффективности.
Дозы свыше 20 мг могут быть использованы у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и страдающих высоким сердечно-сосудистым риском, но только под строгим наблюдением специалиста, поскольку частота побочных эффектов значительно увеличивается при этих дозах. Подобные дозы не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью, даже умеренным.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ КРЕСТОР ® Розувастатин, ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.
Предупреждения КРЕСТОР ® Розувастатин
В случаях первичной гиперхолестеринемии КРЕСТОР ® следует назначать только в случае отказа от предыдущей диетической терапии продолжительностью не менее 12 недель. На протяжении всего плана лечения все равно необходимо поддерживать правильный образ жизни и адекватную диету.
Дозировки, превышающие 20 мг, точнее терапевтические дозы 40 мг, были связаны с увеличением работы почек, поэтому во время терапии высокими дозами CRESTOR ® было бы целесообразно контролировать функцию почек, чтобы избежать какого-либо повреждения. Аналогичным образом следует контролировать уровни креатинина в плазме (маркеры повреждения мышц), так как дозы розувастатина, превышающие 20 мг / день, могут нарушить целостность мышц при миалгии, миопатиях и редко - рабдомиолизе.
Кроме того, как до, так и во время периода лечения, было бы необходимо контролировать маркеры функции печени, особенно у некоторых пациентов в группе риска (алкоголики и пациенты с предшествующим заболеванием печени), чтобы избежать изменения нормальных фармакокинетических свойств, с усилением побочных эффектов.
У пожилых и японских пациентов, для которых воздействие препарата значительно выше, терапевтические дозы не следует применять выше 5 мг.
КРЕСТОР ® среди вспомогательных веществ содержит лактозу, поэтому он не рекомендуется при непереносимости лактозы / галактозы или при дефиците фермента лактазы.
Известный механизм действия CRESTOR ® и отсутствие в литературе научных данных позволяет исключить побочные явления, способные снизить восприимчивость и реактивность пациента, а также сделать опасными использование машин и транспортных средств.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Применение CRESTOR ® строго противопоказано при беременности, учитывая важность холестерина в нормальном эмбриональном и внутриутробном развитии; Таким образом, в случае терапии статинами должны быть приняты соответствующие меры контрацепции.
Нет клинических данных о влиянии выделяемых статинов в грудном молоке на здоровье новорожденного; Поэтому рекомендуется избегать кормления грудью во время терапии этими препаратами.
взаимодействия
Повышение концентрации розувастатина в плазме может произойти после одновременного приема:
- Циклоспорин;
- Антагонисты варфарина и витамина К;
- Фибраты и вещества с гиполипидемическим действием;
- Ингибиторы печеночного фермента CYP3A4 (итраконазол), ответственного за метаболизм розувастатина (зафиксировано клинически незначимое увеличение).
В этих случаях было бы целесообразно пересмотреть дозы CRESTOR ®, чтобы избежать появления побочных эффектов.
Снижение концентрации розувастатина наблюдалось при назначении:
- Антациды;
- эритромицин;
CRESTOR ® также способен повышать концентрацию оральных контрацептивов в плазме, что требует дополнительной корректировки дозировки этих препаратов.
Повышенный риск миопатии наблюдался при одновременном назначении CRESTOR ® с другими ингибиторами HMG-GoA редуктазы (включая красный ферментированный рис) и фибратами, особенно в дозах, превышающих 20 мг розувастатина.
Противопоказания КРЕСТОР ® Розувастатин
КРЕСТОР ® противопоказан в случаях снижения функции печени, тяжелой почечной недостаточности, миопатий и состояний, предрасполагающих к нарушениям скелетных мышц, одновременного приема циклоспорина и повышенной чувствительности к одному из его компонентов.
Дозы 40 мг розувастатина противопоказаны пациентам с печеночной недостаточностью даже умеренной степени тяжести, со знакомой или историей предшествующего заболевания мышц (особенно в связи с другими липидоснижающими агентами) и у японских пациентов, для которых существует более высокая подверженность воздействию препарата.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Побочные эффекты, связанные с терапией КРЕСТОР ®, обычно хорошо переносятся, слабо выражены и ограничены периодом лечения. Более конкретно, наиболее распространенные побочные эффекты включают в себя: головную боль, головокружение, запор, тошноту, боль в животе, миалгию и астению. При дозах выше 20 мг наблюдались миопатии, повышение уровня креатинкиназы в плазме, протеинурия и повышение уровня трансаминаз, индексы мышечного, почечного и печеночного расстройства соответственно.
В любом случае симптоматика легко регрессирует после прекращения или адаптации лекарственной терапии.
примечания
CRESTOR ® может быть продан только по рецепту врача.
