имипрамин

Имипрамин (также известный как мелипрамин) является антидепрессантом лекарственного средства типа дибензоазепина, относящегося к классу трициклических антидепрессантов (ТСА).

Имипрамин - химическая структура

Имипрамин был открыт в 1950 году швейцарским психиатром Рональдом Куном и стал прародителем ТЦА.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение имипрамина показано для лечения:

Большое депрессивное расстройство;
Депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза;
Реактивная депрессия;
Замаскированная депрессия;
Депрессия при шизофреническом психозе;
Инволютивная депрессия;
Тяжелая депрессия при неврологических заболеваниях или других органических заболеваниях;
Ночной энурез (непроизвольный выброс мочи в течение ночи).

Предупреждения

Депрессия - это болезнь, которая увеличивает риск суицидальных мыслей, самоповреждений и самоубийств. После приема имипрамина может пройти некоторое время, прежде чем лекарство выполнит свое фармакологическое действие. Следовательно, необходимо тщательно следить за пациентами, пока не наступит значительное улучшение депрессивного состояния.

Имипрамин не следует использовать у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при введении имипрамина пациентам, страдающим от уже существующих сердечно-сосудистых заболеваний, особенно у пациентов, страдающих сердечно-сосудистой недостаточностью.

Администрация Имипрамин у лиц с эпилепсией или с судорожными расстройствами должны осуществляться только под строгим медицинским наблюдением.

Имипрамин может вызвать увеличение психотических состояний у пациентов с шизофренией.

В начале лечения имипрамином у пациентов, страдающих приступами паники, может возникнуть усиление тревоги; этот парадоксальный эффект, однако, исчезает с продолжением терапии.

Следует обратить внимание на введение имипрамина у пациентов с глаукомой в анамнезе или повышенным внутриглазным давлением.

Особую осторожность следует применять при назначении имипрамина пациентам, страдающим печеночными, почечными и / или опухолями надпочечников, так как могут возникнуть гипертонические кризы.

Большое внимание должно быть уделено потреблению имипрамина пациентами с гипертиреозом или теми, кто принимает гормоны щитовидной железы, так как может иметь место ухудшение побочных эффектов со стороны сердца, вызванных имипрамином.

Во время приема имипрамина рекомендуется периодически проверять показатели крови, в частности лейкоцитов.

Следует избегать резкого прекращения лечения имипрамином из-за возможных побочных эффектов.

взаимодействия

Следует избегать одновременного приема имипрамина с другими антидепрессантами, такими как ингибиторы моноаминоксидазы ( MAOI ), из-за серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть.

Одновременный прием имипрамина и антидепрессантов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может вызывать усиление побочных эффектов. В частности, одновременный прием имипрамина и флуоксетина или флувоксамина может вызывать повышение концентрации самого имипрамина в плазме с последующим усилением побочных эффектов.

Имипрамин может усиливать депрессивное действие на центральную нервную систему седативных, снотворных, анксиолитических и обезболивающих препаратов.

Имипрамин может усиливать активность антикоагулянтных препаратов.

Токсичность имипрамина, влияющая на глаза, мочевой пузырь, кишечник и центральную нервную систему, может быть повышена при одновременном приеме фенотиазинов (группа антипсихотических и антигистаминных препаратов), антигистаминных препаратов и атропина .

Одновременный прием препаратов имипрамина и симпатомиметиков может вызвать усиление сердечно-сосудистых побочных эффектов, вызванных самим имипрамином.

Одновременный прием имипрамина и L-допы (лекарственного средства, используемого при лечении болезни Паркинсона) может увеличить риск аритмий и гипотонии.

Имипрамин не следует назначать одновременно с антиаритмическими препаратами типа хинидина, так как они могут снизить их эффективность.

Циметидин (препарат, используемый для лечения язвенной болезни желудка) способен повышать концентрацию имипрамина в плазме, поэтому в случае одновременного приема необходимо снизить дозу вводимого антидепрессанта.

Побочные эффекты

Имипрамин может вызывать различные побочные эффекты, некоторые даже серьезные. Однако каждый человек по-разному реагирует на терапию в зависимости от чувствительности, которую он имеет к препарату. Следовательно, тип побочных эффектов и интенсивность, с которой они возникают, не обязательно одинаковы у всех пациентов.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после лечения имипрамином.

Изменения в крови и функции костного мозга

Хотя это и является редким побочным эффектом, имипрамин может вызывать депрессию костного мозга (миелосупрессию) и, следовательно, снижать выработку клеток крови.

В частности, может возникнуть лейкопения (то есть уменьшение лейкоцитов в кровотоке с последующей повышенной восприимчивостью к сокращению инфекций) и тромбоцитопения (то есть уменьшение количества тромбоцитов в крови с повышенным риском аномального кровотечения и / или кровотечения),

Кроме того, имипрамин может вызывать пурпур . Этот термин относится к совокупности патологий, характеризующихся появлением небольших пятен на коже, органах и слизистых оболочках. Эти пятна являются следствием разрушения мелких кровеносных сосудов.

Нарушения обмена веществ и питания

Имипрамин терапия может вызвать увеличение веса, но она также может способствовать возникновению анорексии.

Расстройства эндокринной системы

Лечение имипрамином может вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Психические расстройства

Имипрамин может вызывать различные психические расстройства, в том числе:

Беспокойство и волнение;
эйфория;
Бред;
Галлюцинации;
Mania;
Путаница;
Беспокойство;
Гипомания;
Нарушения сна;
Дезориентация.

В более редких случаях имипрамин может вызывать агрессивное поведение, мысли и / или суицидальное поведение.

Расстройства нервной системы

Лечение имипрамином может вызвать тремор, головокружение, головную боль, сонливость, седативный эффект и парестезию. Кроме того, имипрамин может вызывать судороги, миоклонию (короткое и непроизвольное сокращение мышцы или группы мышц), экстрапирамидные симптомы (то есть симптомы, похожие на болезнь Паркинсона) и нарушения речи.

Глазные расстройства

Терапия имипрамином может вызвать помутнение зрения, снижение слезотечения, мидриаз (расширение зрачка) и - хотя и редко - может способствовать возникновению глаукомы.

Сердечные расстройства

Имипрамин может вызывать синусовую тахикардию, нарушения электрокардиограммы, аритмии, нарушения сердечной импульсной проводимости, сердцебиение, сердечную недостаточность, аритмию и желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и инфаркт миокарда.

Сосудистые расстройства

Лечение имипрамином может вызвать приливы, спазм сосудов и повышение артериального давления. Кроме того, лекарство может вызывать ортостатическую гипотензию, то есть внезапное снижение артериального давления при переходе из положения лежа или сидя в вертикальное положение.

Желудочно-кишечные расстройства

После приема имипрамина могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, сухость во рту или запор. В более редких случаях имипрамин может способствовать возникновению расстройств брюшной полости, паралитической непроходимости кишечника и изъязвлению языка.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение имипрамином может вызвать нарушения функции печени и - в некоторых случаях - вызвать гепатит с желтухой или без нее.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Имипрамин может вызывать гипергидроз (чрезмерное выделение пота), зуд, реакции светочувствительности, алопецию и гиперпигментацию кожи.

Симптомы прерывания

После внезапного прекращения лечения имипрамином могут возникнуть так называемые абстинентные симптомы. Основными симптомами, которые могут возникнуть, являются тошнота, рвота, боль в животе, диарея, бессонница, беспокойство, нервозность и головная боль.

Другие побочные эффекты

Имипрамин также может вызывать другие побочные эффекты, в том числе:

Аллергические реакции у чувствительных субъектов;
Изменения в гликемическом ритме;
Потеря веса;
Звон в ушах (то есть слуховое расстройство, характеризующееся такими шумами, как жужжание, шипение, свист и т. Д.);
Инсульт (очень редко);
Нарушения мочеиспускания и задержка мочи;
Гипертрофия молочных желез;
Галакторея, то есть ненормальная секреция молока у женщин, которые не кормят грудью;
Изменения в либидо;
Усталость;
астения;
Отек;
Лихорадка.

передозировка

Специфического антидота для передозировки имипрамина не существует, поэтому лечение носит только симптоматический характер.

Симптомы, вызванные передозировкой лекарственного средства, состоят в обострении побочных эффектов, особенно тех, которые влияют на сердечно-сосудистую систему и нервную систему.

Если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарств, вы должны немедленно связаться с врачом и отправиться в больницу. Может быть полезно вызвать рвоту и выполнить промывание желудка.

Механизм действия

Имипрамин является трициклическим антидепрессантом, способным ингибировать обратный захват норадреналина (НА) и, что более мягко, он также ингибирует обратный захват серотонина (5-НТ).

В частности, имипрамин препятствует связыванию NA и 5-HT с транспортерами, предназначенными для их обратного захвата в пределах пресинаптического нервного окончания (NET для норадреналина и SERT для серотонина).

Постоянство норадреналина и серотонина в синаптическом пространстве в течение длительного времени заставляет их больше взаимодействовать с собственными рецепторами, расположенными на постсинаптическом нервном окончании. Более сильное взаимодействие рецепторов NA и 5-HT приводит к увеличению норадренергического и серотонинергического сигнала; это увеличение способствует улучшению депрессивной патологии.

Режим использования - Позология

Имипрамин доступен для перорального применения в форме таблеток, которые следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Дозировка имипрамина должна устанавливаться врачом в зависимости от типа патологии, подлежащей лечению, и должна быть адаптирована к пациенту в соответствии с его / ее состоянием и его / ее клинической картиной.

Ниже приведены обычно используемые дозировки.

Депрессивные расстройства

Для лечения депрессивных расстройств у взрослых обычная доза составляет 25 мг имипрамина и назначается 2-3 раза в день. Максимальная доза препарата, которую можно вводить, составляет 200-300 мг / сут.

С другой стороны, у пожилых пациентов начальная доза составляет 10 мг имипрамина в день, которую можно увеличить до 30-50 мг / день.

Ночной энурез

Для лечения ночного энуреза дозировка имипрамина варьирует от 25 до 75 мг препарата в день, в зависимости от возраста пациента.

Беременность и Лактация

Следует избегать приема имипрамина беременным женщинам - как установленным, так и подозреваемым.

Поскольку имипрамин выделяется с грудным молоком, кормящие матери не должны принимать лекарства.

Противопоказания

Применение имипрамина противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к имипрамину или другим трициклическим антидепрессантам, относящимся к группе дибензоазепинов;
В случае одновременной терапии с ИМАО;
У пациентов с глаукомой;
У пациентов, страдающих ранее существовавшими желудочно-кишечными или мочеполовыми расстройствами;
У пациентов с заболеваниями печени;
У пациентов, страдающих ранее существовавшими сердечно-сосудистыми заболеваниями;
Во время беременности и в период лактации;
У детей и подростков в возрасте до 18 лет.