Сертралин

Сертралин является антидепрессантом, относящимся к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

В молекулярной структуре сертралина есть два хиральных центра, и продается только S, S (+) изомер; другие R, R изомеры; R, S; и S, R лишь незначительно ингибируют обратный захват серотонина.

Сертралин - химическая структура

Кроме того, сертралин также оказывает слабое действие на повторное поглощение норадреналина и дофамина.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение сертралина показано для лечения:

Депрессия;
Социальное тревожное расстройство;
Расстройство от приступов паники;
Синдром посттравматического стресса;
Обсессивно-компульсивное расстройство.

Предупреждения

Депрессия часто связана с увеличением числа суицидальных мыслей, самоповреждений и попыток самоубийства. Сказано, что улучшение этих симптомов происходит сразу же после приема сертралина, и действительно, для того, чтобы лекарство выполнило свое терапевтическое действие, требуется определенный период времени. Следовательно, необходимо следить за пациентами до тех пор, пока не произойдет указанное улучшение.

Сертралин можно применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет только для лечения обсессивно-компульсивного расстройства.

Следует соблюдать осторожность при назначении сертралина пациентам с эпилепсией или с историей судорожных расстройств.

Поскольку сертралин в основном метаболизируется в печени, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с уже существующими дисфункциями и / или нарушениями функции печени.

Следует избегать резкого прекращения терапии сертралином из-за возможных симптомов отмены.

Сертралин не следует применять у пациентов, вступающих в маниакальную фазу.

Сертралин может изменять уровень гликемии, поэтому у пациентов, страдающих диабетом, которые получают лечение препаратом, может потребоваться корректировка дозы инсулина и / или пероральных гипогликемических агентов.

Следует соблюдать осторожность при назначении сертралина пациентам с глаукомой.

взаимодействия

Сертралин не следует принимать одновременно с IMAO (ингибиторами моноаминоксидазы, такими как, например, моклобемид или селегилин ) из-за серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть. Если необходимо начать терапию на основе ИМАО, после последнего приема сертралина должен пройти не менее двух недель.

Следует избегать одновременного использования сертралина и других лекарств, способных усиливать серотониновый сигнал (таких как триптофан ), из-за серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть.

Следует избегать одновременного использования сертралина и пимозида (антипсихотического средства).

Большое внимание должно быть уделено сопутствующему введению сертралина и триптанов (лекарств, используемых для лечения мигрени), так как они также способны усиливать серотониновый сигнал.

Следует избегать одновременного применения сертралина и зверобоя (или зверобоя, растения с антидепрессивными свойствами).

Сертралин связан с белками плазмы, поэтому необходимо обратить внимание на возможное одновременное введение лекарств, также способных связываться с белками плазмы.

Из некоторых исследований на животных видно, что сертралин способен взаимодействовать с инсулином, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с диабетом.

Одновременный прием сертралина и ТСА (трициклических антидепрессантов) может повысить концентрацию сертралина в плазме до токсического уровня.

Циметидин (препарат, используемый при лечении язвенной болезни желудка) способен снизить уровень выведения сертралина, вызывая потенциально опасные эффекты.

При одновременном приеме сертралина и антикоагулянтов (таких как варфарин ), НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), ацетилсалициловой кислоты и ее производных может повышаться риск кровотечений.

Совместное введение сертралина и фенитоина (лекарство, используемое для лечения эпилепсии) может привести к снижению концентрации последнего в плазме, что способствует появлению судорожных кризов.

Большое внимание рекомендуется при одновременном назначении сертралина и лития (препарат, используемый для лечения биполярных расстройств).

При введении сертралина пациентам, уже получавшим электросудорожную терапию (ТЕС), следует проявлять большую осторожность.

Следует избегать одновременного использования сертралина и алкоголя .

Сертралин может повлиять на способность управлять автомобилем или пользоваться машиной.

В любом случае, прежде чем начинать терапию сертралином, вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете какие-либо лекарства.

Побочные эффекты

Сертралин может вызывать множество побочных эффектов, которые различаются по типу и интенсивности от одного пациента к другому. Это происходит из-за чувствительности, которую каждый человек имеет к препарату, поэтому не сказано, что все побочные эффекты происходят одинаково у каждого пациента.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при сертралинотерапии.

Желудочно-кишечные расстройства

Сертралинотерапия может вызвать тошноту, рвоту, диарею или жидкий стул, диспепсию, запор, расстройство желудка, воздух в желудке, проблемы с пищеводом, затрудненное глотание, повышенное слюноотделение и изъязвление рта и языка. Кроме того, сертралин может способствовать возникновению анорексии.

Патологии центральной нервной системы

Сертралин может вызывать сонливость, головокружение, тремор, онемение и покалывание, нарушения координации, чрезмерные движения, акатизию (психомоторный синдром, характеризующийся невозможностью оставаться неподвижным) и недостаток внимания. Кроме того, сертралин может способствовать появлению судорог.

Психические расстройства

Лечение сертралином может вызывать различные психические расстройства, в том числе:

Бессонница;
лунатизм;
Депрессия;
Мысли о самоубийстве;
Беспокойство;
Нервозность;
агитация;
Ненормальные и страшные сны;
Галлюцинации;
Mania;
Гипомания;
Суицидальные идеи и поведение;
Чрезмерное чувство счастья;
эйфория;
Отсутствие личной гигиены;
Агрессивность;
Паранойя.

Почечные и мочевые расстройства

Терапия сертралином может вызвать проблемы с мочеиспусканием, повышенную экскрецию с мочой, повышенную частоту мочеиспускания, никтурию (нужно много раз вставать в течение ночи, чтобы отдохнуть) или невозможность мочиться.

Нарушения репродуктивной системы

Сертралин может вызвать снижение либидо и сексуальной дисфункции у обоих полов.

У мужчин это может привести к дисфункции эрекции, изменениям семенной жидкости, покраснению полового члена и крайней плоти, задержке эякуляции и приапизму (длительная и болезненная эрекция, не сопровождаемая сексуальным возбуждением).

У женщин это может вызвать вагинальное кровотечение, сухость влагалища и галакторею, то есть аномальную секрецию молока у женщин, которые не кормят грудью.

Респираторные расстройства

Сертралин может вызывать боли в груди, затрудненное дыхание, одышку, одышку, бронхоспазм и носовые кровотечения.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение сертралином может повлиять на гемолимфопоэтическую систему (систему, ответственную за синтез клеток крови). Это может вызвать тромбоцитопению (то есть уменьшение количества тромбоцитов в кровотоке с последующим повышением восприимчивости к аномальному кровотечению и / или кровотечению) и лейкопению (то есть уменьшение количества лейкоцитов в кровотоке с последующей повышенной восприимчивостью к сокращению «инфекции).

Кроме того, сертралин может вызывать пурпуру (появление красных пятен на коже, слизистых оболочках и органах из-за разрыва мелких кровеносных сосудов).

Эндокринные расстройства

Сертралин может вызвать гинекомастию (развитие молочной железы у мужчин), гипотиреоз и может способствовать возникновению синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Сертралинотерапия может способствовать появлению кожных высыпаний, крапивницы, зуда, алопеции, эритемы, реакций светочувствительности и токсического эпидермального некролиза.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение сертралином может способствовать возникновению печеночной недостаточности, гепатита и желтухи. Кроме того, это может вызвать изменения уровня трансаминаз в крови.

Сосудистые патологии

Потребление сертралина может вызвать тахикардию, гипертонию, сердцебиение, периферические отеки и обмороки (временная потеря сознания).

Симптомы подвески

После резкого прекращения терапии сертралином могут возникнуть так называемые абстинентные симптомы. Этими симптомами являются головокружение, возбуждение, беспокойство, тошнота, рвота, тремор, спутанность сознания, сердцебиение, головная боль, диарея, эмоциональная нестабильность и нарушения зрения.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время приема сертралина:

Аллергические реакции у чувствительных субъектов;
Сухость во рту;
Повышенное потоотделение;
Повышенный аппетит;
Увеличение или потеря массы тела;
Изменения вкуса;
Усталость;
Горячие вспышки;
Лихорадка;
Миалгия и артралгия;
Остеоартроз;
Геморрой;
Капающий нос;
Боль в горле;
Боль в ушах;
Звон в ушах (слуховое расстройство, характеризующееся восприятием шумов, таких как свист, жужжание, шипение и т. Д.);
Нарушения зрения;
Мидриаз (расширение зрачка).

передозировка

Основными симптомами передозировки сертралина являются головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, тремор, головокружение и возбуждение. В некоторых случаях кома также может возникнуть.

Специфического антидота не существует, поэтому медикаментозное лечение носит только симптоматический характер. Активированный уголь, осмотические слабительные и промывание желудка могут быть полезны. В любом случае, если вы подозреваете, что приняли чрезмерную дозу лекарства, вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Сертралин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и, как таковой, способен ингибировать сам транспортер обратного захвата серотонина (SERT).

Серотонин (5-НТ) синтезируется в пресинаптическом нервном окончании и выделяется после определенных раздражителей. Попав в синаптическую стенку (пространство между пресинаптическим и постсинаптическим окончанием), 5-HT взаимодействует со своими рецепторами на постсинаптическом окончании для выполнения своей биологической функции. После этого серотонин связывается с SERT и возвращается в пресинаптическое прекращение.

Сертралин связывается с SERT вместо 5-HT, который поэтому остается в синаптической стенке в течение более длительного времени. Длительное постоянство в синаптическом пространстве заставляет серотонин продолжать взаимодействовать с его постсинаптическими рецепторами, что приводит к увеличению серотонинергического сигнала с последующим улучшением в лечении патологий.

Режим использования - Позология

Сертралин вводят перорально в форме таблеток. Таблетки доступны в разных дозировках.

Дозировка сертралина должна устанавливаться врачом индивидуально, в зависимости от типа патологии, которую необходимо лечить, и в соответствии с клинической картиной пациента. Следует также иметь в виду, что у пациентов, страдающих дисфункциями и / или нарушениями функции печени, может возникнуть необходимость в корректировке дозы вводимого препарата.

Ниже приведены обычно используемые дозы сертралина.

Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно назначаемая доза сертралина составляет 50 мг препарата в день, которую можно увеличить максимум до 200 мг в день.

Социальное тревожное расстройство, паническое расстройство и синдром посттравматического стресса

Начальная дозировка обычно используемого сертралина составляет 25 мг препарата, который может быть увеличен до 50 мг. В любом случае суточная доза не должна превышать 200 мг.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

В этой категории пациентов сертралин может использоваться исключительно для лечения обсессивно-компульсивных расстройств. Суточная доза обычно составляет от 25 до 50 мг препарата, в зависимости от возраста пациентов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Беременность и Лактация

Сертралин можно применять во время беременности, только если врач считает его незаменимым. Фактически, препарат может нанести серьезный ущерб новорожденному, особенно если он был принят матерью в последнем триместре беременности. У новорожденного может развиться серьезное заболевание, называемое постоянной легочной гипертензией, которое проявляется в увеличении частоты дыхания и сине-кожном цвете кожи. Кроме того, могут возникнуть такие симптомы, как:

Проблемы с дыханием;
Кожа слишком горячая или слишком холодная;
Яркие губы;
Рвота;
Трудности в грудном вскармливании;
Чрезмерная усталость;
Неспособность спать и / или постоянный плач;
Мышечная жесткость или дряблые мышцы;
Исоле;
Возбужденное;
Судороги;
Усиление рефлекторных реакций;
Раздражительность;
Снижение уровня глюкозы в крови.

Эти симптомы обычно появляются в течение 24 часов после рождения.

Поскольку сертралин выделяется с грудным молоком, применение препарата у кормящих матерей возможно только в том случае, если врач считает его незаменимым.