Общие положения и классификация
Релаксанты мышц - как можно легко вывести из их названия - являются лекарственными средствами, применяемыми в клинических условиях для стимуляции расслабления мускулатуры, как скелетной, так и гладкой.
Мышечные релаксанты доступны в форме различных фармацевтических составов для перорального, парентерального и даже местного применения.
В основном, миорелаксанты можно разделить на две большие группы, в зависимости от механизма, посредством которого они оказывают действие по освобождению мускулатуры:
- Миорелаксанты центрального действия;
- Релаксанты периферических мышц.
Миорелаксанты центрального действия
Мышечные релаксанты центрального действия проявляют свою активность, действуя непосредственно на уровне центральной нервной системы.
Как правило, этот тип миорелаксантов используется для лечения мышечных контрактур и спастичности, которые могут быть связаны с травмами, заболеваниями спинного мозга различного происхождения и характера, церебральными патологиями, аутоиммунными заболеваниями (такими как, например, рассеянный склероз), заболевания позвоночника, дегенеративные заболевания и опухоли.
Активные ингредиенты, относящиеся к этой категории миорелаксантов, различны и имеют разные механизмы действия.
Ниже будут кратко описаны некоторые из этих препаратов.
эперизон
Эперизон (Expose®) - миорелаксант, используемый для противодействия мышечной спастичности, возникающей в результате дегенеративных, травматических или опухолевых неврологических расстройств.
Миорелаксантное действие эперизона обусловлено его способностью ингибировать спонтанные выделения гамма-моторных нейронов, присутствующих на уровне позвоночника.
Кроме того, эперизон также способен оказывать обезболивающее и сосудорасширяющее действие.
Основными нежелательными эффектами, которые дает эперизон, являются: сердцебиение, головокружение, головная боль, тремор, усталость, астения, желудочно-кишечные расстройства и кожные высыпания.
тиоколхикозид
Тиоколхикозид (Muscoril®, Miotens®) является миорелаксантом центрального действия, который в основном используется при лечении болезненных мышечных контрактур, связанных с острыми состояниями позвоночника.
Тиоколхикозид проявляет свою активность через сложный механизм действия, который включает антагонизацию рецептора ГАМК-А.
Тиоколхикозид может вызывать побочные эффекты на желудочно-кишечный тракт, так как он может способствовать возникновению сонливости.
Баклофен
Баклофен (Lioresal®) представляет собой миорелаксант, используемый при лечении спастической гипертонии, связанной с рассеянным склерозом, опухолей спинного мозга, травматических, инфекционных или дегенеративных (таких как, например, спастический паралич позвоночника, поперечный миелит, травматическая параплегия)., боковой амиотрофический склероз и т. д.) и к церебральным патологиям, таким как детские энцефалопатии, церебральные васкулопатии и опухоли.
Баклофен выполняет свою миорелаксантную активность, оказывая агонистическое действие против рецептора ГАМК-В, благодаря чему достигается контроль высвобождения некоторых возбуждающих нейротрансмиттеров, что вызывает снижение мышечного тонуса.
Основными нежелательными эффектами, которые могут возникнуть после применения баклофена, являются: седация, сонливость, угнетение дыхания, головная боль, бессонница эйфории, спутанность сознания, желудочно-кишечные расстройства и тремор.
Zanaflex
Тизанидин (Сирдалуд®) - миорелаксант, используемый как при лечении болезненных мышечных спазмов, связанных с нарушениями позвоночника и хирургическим вмешательством, так и при лечении мышечной спастичности, вызванной заболеваниями различной природы.
Тизанидин является центральным агонистом α2-адренергического рецептора, поэтому он оказывает свое миорелаксантное действие посредством ингибирования высвобождения норадреналина из спинных межнейронов.
Побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема тизанидина, включают: брадикардию, гипотензию, сонливость, головокружение, бессонницу и нарушения сна, усталость и мышечную слабость.
Релаксанты периферических мышц
Релаксанты периферических мышц - это препараты, которые, как легко догадаться, оказывают свое действие на уровне периферической нервной системы.
Более конкретно, эти активные ингредиенты оказывают нейромышечное блокирующее действие посредством взаимодействия с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами.
Как правило, эти миорелаксанты используются в качестве адъювантов в области анестезии, для облегчения хирургических процедур, а также для облегчения выполнения некоторых типов инвазивных диагностических тестов.
Мышечные релаксанты периферического действия, в свою очередь, можно разделить на две подгруппы:
- Деполяризующие миорелаксанты периферических мышц;
- Недеполяризующие миорелаксанты периферических мышц.
Деполяризация периферических мышечных релаксантов
Этот род мышечных релаксантов периферического действия связывается с никотиновыми рецепторами, присутствующими на уровне нервно-мышечной бляшки, оказывая на них агонистическое действие, которое вызывает деполяризацию плазматической мембраны нервных клеток. Эта деполяризация приводит к последовательному мышечному слиянию. Впоследствии клеточная мембрана реполяризуется, но находится в состоянии десенсибилизации, следствием чего является расслабление мускулатуры.
Сукцинилхолин относится к этой категории миорелаксантов. Этот активный ингредиент имеет короткую продолжительность действия и используется в тех случаях, когда необходимо вызвать быструю нервно-мышечную блокаду в течение относительно коротких периодов. Фактически, сукцинилхолин часто используется для облегчения определенных видов эндоскопических исследований.
Кроме того, этот препарат может также использоваться в сочетании с анестезирующими препаратами во время операции и для облегчения интубации трахеи.
Недеполяризующие миорелаксанты периферических мышц
Эти миорелаксанты не деполяризуют мембраны нервных клеток, поэтому они не вызывают фасцикуляцию мышц, прежде чем произвести эффект релаксации на гладкую мышцу. Фактически, эти молекулы - в отличие от деполяризующих миорелаксантов - оказывают конкурентное антагонистическое действие против никотиновых рецепторов, присутствующих на уровне нервно-мышечной бляшки.
Эти активные ингредиенты в основном используются в хирургической области, чтобы обеспечить адекватное расслабление мышц во время операций.
Активные ингредиенты, относящиеся к этой категории миорелаксантов, такие как:
- Атракурий (Acurmil®, Tracrium®), с немного большей продолжительностью действия, чем сукцинилхолин;
- Векуроний (Norcuron®), этот активный ингредиент, имеет промежуточную продолжительность действия. Кроме того, по сравнению с другими недеполяризующими миорелаксантами, он не вызывает высвобождение гистамина и имеет меньше сердечно-сосудистых эффектов;
- Rocuronium (Esmeron®), этот миорелаксант, имеет продолжительность действия, аналогичную действию векурония, но, по сравнению с последним, он имеет более быстрое начало действия. Как и векуроний, рокуроний не вызывает значительного выделения гистамина.
Побочные эффекты миорелаксантов периферического действия
Естественно, тип побочных эффектов, которые могут возникать после применения мышечных релаксантов периферического действия, варьируется в зависимости от используемого активного ингредиента и от чувствительности каждого пациента к самому лекарству.
Тем не менее, многие из этих миорелаксантов - но не все - вызывают гипотонию, болезни сердца и бронхоспазм.
Кроме того, как уже упоминалось, некоторые релаксанты периферических мышц также способны стимулировать выделение гистамина с последующим нежелательным воздействием на кожу (зуд, крапивница, колючки, эритема), дыхательных путей (астма, бронхоспазм) и сердечно-сосудистая система.
