PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® - это препарат на основе фелодипина.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антагонист кальция с преимущественно сосудистым эффектом.

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению PREVEX ® Фелодипина

PREVEX® показан при лечении артериальной гипертонии, при монотерапии и комбинированной терапии, а также при стенокардии.

Механизм действия PREVEX ® Felodipine

Фелодипин, содержащийся в PREVEX ®, взятом перорально, почти полностью абсорбируется на уровне желудочно-кишечного тракта, что делает его биодоступным только для 15% принимаемой дозы. Таблетки с постепенным высвобождением позволяют улучшить кинетику всасывания, гарантируя продление терапевтического эффекта до 24 часов.

Как и другие антагонисты кальция, принадлежащие к семейству дигидропиридинов, фелодипин способен избирательно идентифицировать и связывать кальциевые каналы L-типа, экспрессирующиеся на поверхности клеток гладких мышц сосудов, предотвращая проникновение кальция и последующее сокращение. Этот эффект, осуществляемый на периферических артериолах, гарантирует значительное снижение сосудистого сопротивления с последующим падением кровяного давления; Выполненный на коронарном уровне, он позволяет улучшить сердечный сосудистый поток с лучшей оксигенацией массы миокарда.

Вышеуказанные действия, в сочетании с умеренной натрийуретической и диуретической активностью, оправдывают использование PREVEX ® в лечении гипертонии и стенокардии.

Фелодипин, когда его функция заканчивается, метаболизируется в печени в соединения, не обладающие антигипертензивной эффективностью, и впоследствии выводится, прежде всего, через мочу.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. АНТИПЕРЕНСИВНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ФЕЛОДИПИНА В РАЗЛИЧНЫХ ЗОНАХ ВОЗРАСТА

Это исследование оценивает эффективность лечения высокого кровяного давления с помощью фелодипина у пациентов молодого возраста и пожилых людей. Хотя терапевтические эффекты кажутся общими (обеспечение снижения артериального давления примерно на 10 мм рт. Ст. После однократного приема и на 20 мм рт. Ст. После хронического приема), у пожилых пациентов наблюдается снижение выведения препарата, что приводит к увеличение периода полураспада. В любом случае эти скромные изменения в фармакокинетическом профиле, по-видимому, не влияют на нормальные терапевтические свойства фелодипина.

2. FELODIPINA с контролируемым выпуском: какова реальная продолжительность?

С момента истечения срока действия патента на этот активный ингредиент наблюдается введение большого количества непатентованных лекарств с фелодипином с постепенным высвобождением. Хотя в большинстве случаев речь идет о длительном терапевтическом действии в течение не менее 24 часов, в действительности его средняя продолжительность составляет около 18 часов. Эту характеристику не следует недооценивать, поскольку - принимая таблетку один раз в день утром - отсутствие контроля артериального давления в ранние утренние часы может поставить под угрозу здоровье пациента и увеличить частоту возникновения сосудистых заболеваний.

3. ФЕЛОДИПИНА И ПРОТИВО воспалительная деятельность

Acta Pharmacol Sin. 2008 сентябрь; 29 (9): 1051-9.

В дополнение к охарактеризованному антигипертензивному эффекту фелодипин, по-видимому, играет защитное действие против воспалительных заболеваний. Это исследование, вместе с другими в литературе, определяет основы этого механизма, вероятно, характеризуемого снижением количества молекул адгезии и провоспалительных факторов, таких как NF-kB.

Способ применения и дозировка

PREVEX ® Felodipine 5/10 мг таблетки: 10 мг в день, как правило, используются для лечения высокого кровяного давления и стенокардии. Эта доза может быть уменьшена вдвое в случае хорошего контроля давления.

В некоторых случаях, чтобы уменьшить кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений после приема PREVEX ®, врач может принять решение прибегнуть к сопутствующему введению бета-блокатора.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ДО ПРИНЯТИЯ PREVEX ® Felodipina - НАЗНАЧЕНИЕ И КОНТРОЛЬ ЕГО СОБСТВЕННОГО ДОКТОРА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения PREVEX ® Felodipina

Учитывая участие печени в метаболизме фелодипина, особое внимание следует уделять при лечении пациентов, страдающих заболеваниями печени различной степени. Фактически, снижение функциональности этого органа может изменить нормальные фармакокинетические свойства активного ингредиента, что приведет к усилению антигипертензивного эффекта с возможным усилением побочных эффектов.

Кроме того, некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов, связанных с антигипертензивной терапией, такие как головокружение, головная боль и сонливость, могут вызвать снижение воспринимающей и реактивной способности пациента, что делает управление транспортными средствами и использование механизмов опасными.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Различные исследования, опубликованные в литературе, которые показывают тератогенное и мутагенное действие антагонистов кальция на плод при приеме во время беременности, предлагают абсолютно избегать применения этих препаратов, включая PREVEX ®, в течение всего периода беременности. Кроме того, возможность того, что активный ингредиент частично выделяется в грудное молоко, подвергает ребенка риску на этапе кормления грудью; Таким образом, было бы необходимо избегать его или приостановить грудное вскармливание во время периода терапии.

взаимодействия

PREVEX ® противопоказан в случае повышенной чувствительности к одному из его компонентов или серьезного нарушения функции печени.

PREVEX ® Фелодипина Противопоказания

Уровни фелодипина в плазме могут идти вразрез со значительными вариациями в случае одновременного введения индукторов или ингибиторов метаболизма в печени.

Точнее, исследования, представленные в настоящее время в литературе, показывают увеличение уровней фелодипина в плазме после введения циметидина и значительное снижение в случае одновременного приема барбитуратов, карбамезепина и других метаболических индукторов. Неизбежно, что изменение концентрации активного ингредиента в плазме приводит к непредсказуемости терапевтического эффекта и связанных с ним побочных эффектов.

Фелодипин, по-видимому, изменяет нормальную концентрацию дигоксина в плазме.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Побочные эффекты, связанные с терапией PREVEX ®, являются редкими и в любом случае не имеют клинического значения и являются преходящими. Среди наиболее распространенных могут быть упомянуты приливы, головные боли, сердцебиение, головокружение, астения, сыпь, повышенный диурез и отек.

Более серьезные реакции значительно реже, и они в основном касаются определенных категорий пациентов, подвергающихся риску.