Лоразепам - это препарат, обладающий анксиолитическим, седативным, противосудорожным и миорелаксантным свойствами. С химической точки зрения лоразепам является бензодиазепином. Впервые он был продан в Италии под названием Tavor ®.
Показания к применению
Для чего он использует
Лоразепам - Химическая структура
Терапевтические показания к применению лоразепама варьируются в зависимости от лекарственной формы и, следовательно, от пути введения, по которому его принимают.
Лоразепам для инъекций
Применение Лоразепама для инъекций показано в следующих случаях:
- Анестезиологическая премедикация для снятия тревоги;
- Симптоматическое облегчение острой невротической или психотической тревоги;
- Лечение эпилептических состояний обусловлено различными видами частичной и генерализованной эпилепсии.
Лоразепам для перорального применения
В этом случае применение лоразепама показано для лечения:
- Беспокойство;
- Напряженность и соматические или психиатрические проявления, связанные с синдромом тревоги;
- Бессонница.
Предупреждения
Лоразепам следует использовать с особой осторожностью у пациентов, которые в анамнезе злоупотребляли алкоголем и / или наркотиками.
Использование лоразепама может вызвать угнетение дыхания с летальным исходом. Поэтому пациенты должны тщательно контролироваться.
Толерантность к лоразепаму может развиться после многократного применения и в течение длительного времени. Другими словами, наблюдается снижение гипнотических эффектов, вызванных препаратом.
Лоразепам может вызвать дискразию крови и повысить уровень ферментов печени в крови. Поэтому, периодические анализы крови рекомендуются.
Поскольку лоразепам может вызывать гипотонию, следует соблюдать особую осторожность при введении препарата пациентам, у которых снижение артериального давления может привести к серьезным сердечным и цереброваскулярным осложнениям.
Из-за расстройств верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые может вызвать лоразепам, необходимы регулярные проверки.
Хотя инъекционный лоразепам показан для лечения эпилептических состояний, следует соблюдать особую осторожность при введении препарата пациентам с эпилепсией, так как может возникнуть остановка дыхания или частичная обструкция дыхательных путей. Поэтому эта категория пациентов должна тщательно контролироваться.
Однако лоразепам не показан для поддерживающей терапии эпилепсии. Как только контроль эпилептических припадков достигнут, необходимо вводить более подходящие препараты для предотвращения новых приступов.
Инъецируемый лоразепам следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с ограниченным легочным резервом и пациентам с лабильностью сердечно-сосудистой системы, так как может возникнуть апноэ и / или гипоксическая остановка сердца.
Инъецируемый лоразепам не следует вводить внутриартериально, так как он может вызвать спазм артерии, что может привести к гангрене.
Пациенты, которые получали инъекционный лоразепам, должны наблюдаться в течение не менее 24 часов после последнего приема.
Следует соблюдать осторожность при назначении лоразепама у пожилых пациентов, у ослабленных пациентов и у пациентов с нарушениями функции печени и / или почек.
Лоразепам не следует использовать для лечения тревоги, связанной с депрессией.
Лоразепам может вызывать эффекты, которые могут изменить способность управлять автомобилем или пользоваться машиной, поэтому следует избегать этих действий.
взаимодействия
Одновременный прием лоразепама и галоперидола (антипсихотического средства) может вызвать апноэ, брадикардию, остановку сердца, кому и смерть.
Седативный эффект лоразепама усиливается при одновременном приеме алкоголя, поэтому этой ассоциации следует избегать.
Депрессивный эффект центральной нервной системы, вызванный лоразепамом, усиливается при одновременном приеме следующих препаратов:
- Барбитураты ;
- Антипсихотические препараты;
- Снотворные, седативные и анксиолитические препараты;
- Антидепрессанты ;
- Опиоидные анальгетики ;
- Обезболивающие препараты;
- Противоэпилептические препараты;
- Седативные антигистаминные препараты.
Тем не менее, одновременный прием лоразепама и опиоидных анальгетиков также может способствовать усилению эйфории и, следовательно, увеличению психической зависимости.
Совместное введение инъекционных препаратов лоразепама и скополамина (антагонист мускариновых рецепторов) может привести к усилению седации, галлюцинациям и иррациональному поведению.
Одновременный прием лоразепама и локсапина (антипсихотического средства) может вызвать чрезмерный ступор, снижение частоты дыхания и гипотонию.
Одновременный прием лоразепама и клозапина (антипсихотического средства) может вызывать выраженный седативный эффект, гиперсаливацию и атаксию.
Одновременное применение лоразепама и вальпроевой кислоты (лекарство, используемое для лечения эпилепсии) или пробенецида (лекарство, используемое для лечения гиперурикемии) может привести к увеличению концентрации самого лоразепама в плазме. Следовательно, необходимо уменьшить дозу лоразепама.
Побочные эффекты
Лоразепам может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это связано с различной чувствительностью, которую каждый человек имеет к препарату.
Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии лоразепамом.
наркомания
Лоразепам может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости прямо пропорционален дозе вводимого препарата и продолжительности лечения.
Пациенты с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе подвержены большему риску развития зависимости.
Как только физическая зависимость установлена, внезапное прекращение лечения вызывает симптомы абстиненции. Эти симптомы:
- Депрессия;
- дереализации;
- деперсонализация;
- Беспокойство;
- Путаница;
- Нервозность;
- Возбужденное;
- Раздражительность;
- дисфории;
- Галлюцинации;
- Заблуждения;
- Эпилептические шоки;
- Бессонница;
- Настроение меняется;
- Потоотделение;
- Диарея;
- Головная боль;
- Мышечные боли;
- Гиперчувствительность и непереносимость звуков (гиперакузия);
- Повышенная чувствительность к свету и физическому контакту.
Поэтому целесообразно постепенно прекратить лечение.
Антероградная амнезия
Терапия лоразепамом может вызвать антероградную амнезию.
Развитие этого типа амнезии обычно происходит через несколько часов после приема препарата. Поэтому после приема препарата пациенты должны иметь возможность спать непрерывно не менее 8 часов.
Память может быть нарушена, если пациент просыпается во время максимальной активности препарата.
Однако когда инъекционный лоразепам используется в премедикации анестезирующим средством, этот эффект может быть полезным.
Психические расстройства
Парадоксальные реакции могут возникнуть во время лечения лоразепамом, такие как:
- агитация;
- Возбужденное;
- Раздражительность;
- Агрессивность;
- Ярость;
- Галлюцинации;
- психоз;
- кошмары;
- Разочарование;
- Ненормальное поведение.
Симптомы парадокса встречаются чаще у пожилых пациентов и детей.
Кроме того, может возникнуть путаница, снижение бдительности, суицидальные мысли, поведение и расторможенность.
Бессонница или беспокойство отскока
При прекращении терапии лоразепамом может возникнуть бессонница или отскок. То есть мы являемся свидетелями рецидива в обостренной форме симптомов, которые сделали использование препарата необходимым.
Симптомы отскока могут сопровождаться перепадом настроения и беспокойством.
Риск развития этих симптомов выше, когда лечение резко прекращается, поэтому прерывание терапии должно происходить постепенно.
Расстройства нервной системы
Лечение лоразепамом может вызвать:
- Сонливость;
- Седативный;
- атаксия;
- Толчки;
- Головокружение;
- Головная боль;
- дизартрия;
- Нарушения речи;
- Судороги или судороги;
- Нарушения баланса;
- Компромисс концентрации;
- дезориентация;
- Кома.
Расстройства крови и лимфатической системы
Терапия лоразепамом может вызвать нарушения в системе, ответственной за выработку клеток крови. Эти расстройства могут вызывать тромбоцитопению (уменьшение количества тромбоцитов в крови), агранулоцитоз (отсутствие гранулоцитов в кровотоке) и панцитопению (снижение уровня всех клеток крови).
Эндокринные расстройства
Лечение лоразепамом может спровоцировать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).
Глазные расстройства
Терапия лоразепамом может вызвать помутнение зрения и диплопию (двойное зрение).
Нарушения обмена веществ и питания
Лечение лоразепамом может вызвать изменения аппетита и гипонатриемию (снижение концентрации натрия в крови).
Сердечно-сосудистые заболевания
Терапия лоразепамом может вызвать тахикардию и гипотонию.
Желудочно-кишечные расстройства
Во время лечения лоразепамом могут возникнуть различные желудочно-кишечные расстройства, включая тошноту и запор.
Заболевания легких и дыхательных путей
Терапия лоразепамом может вызвать апноэ, ухудшение апноэ во сне, угнетение дыхания и обструктивное заболевание легких.
Гепатобилиарные расстройства
Лечение лоразепамом может увеличить плазменную концентрацию билирубина, печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы и может способствовать возникновению желтухи.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Терапия лоразепамом может вызвать кожные высыпания, сыпь и алопецию.
Патологии и условия, связанные с сайтом администрации
Во время администрации инъекции Лоразепам может произойти следующее:
- Боль в месте инъекции;
- Жжение и покраснение в месте инъекции;
- Местный флебит.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии лоразепамом:
- Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных субъектов;
- Усталость;
- астения;
- Изменения в либидо;
- Недержание мочи;
- Переохлаждение;
- Мышечная слабость.
передозировка
Симптомы, которые могут возникнуть после передозировки лоразепама:
- Вялость;
- дурноту;
- Умственная путаница;
- Сонливость;
- дизартрия;
- Изменения в координации;
- атаксия;
- гипотония;
- Гипотония;
- Угнетение дыхания;
- Кома.
В случае передозировки необходимо постоянно контролировать дыхание пациента, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Если пациент находится в сознании, рвота должна быть вызвана в течение часа после приема препарата. Если, с другой стороны, пациент без сознания, необходимо выполнить промывание желудка.
Если после промывания желудка не наблюдается улучшения, введение активированного угля может быть полезным для снижения абсорбции лекарственного средства.
Флумазенил, антагонист бензодиазепиновых рецепторов, также может быть использован для лечения передозировки лоразепама.
В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарства, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.
Механизм действия
Лоразепам является бензодиазепином и, как таковой, стимулирует ГАМКергическую систему, то есть систему γ-аминомасляной кислоты, которая является основным ингибирующим нейротрансмиттером головного мозга.
GABA выполняет свои биологические функции, связываясь со своими специфическими рецепторами: GABA-A, GABA-B и GABA-C.
Сайт связывания для бензодиазепинов присутствует на рецепторе ГАМК-А.
Лоразепам связывается с этим конкретным сайтом и активирует рецептор, тем самым способствуя каскаду ингибирующих сигналов, индуцируемых ГАМК.
Режим использования - Позология
Лоразепам выпускается в виде пероральных капель и таблеток для перорального введения и в виде флаконов для внутримышечного и внутривенного введения.
Дозировка лоразепама должна быть установлена врачом в соответствии с патологией, подлежащей лечению.
Дозы препарата, которые обычно используются, приведены ниже.
У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями печени и / или почек может потребоваться уменьшение дозы обычно назначаемого лоразепама.
Анестезиологическая премедикация
Когда лоразепам используется для анестезиологической премедикации, обычная внутривенная доза лекарственного средства составляет 0, 044 мг / кг массы тела, максимум до 2 мг, которая должна вводиться за двадцать минут до операции.
При необходимости дозировка может быть увеличена до 0, 05 мг / кг массы тела, максимум до 4 мг всего препарата.
Напротив, при внутримышечном введении доза лоразепама, обычно используемая, составляет 0, 05 мг / кг массы тела, но не более 4 мг, которую следует вводить, по меньшей мере, за два часа до операции.
Острая невротическая или психотическая тревога
Рекомендуемая доза лоразепама составляет 0, 05 мг / кг массы тела, максимум до 2-4 мг, для внутривенного или внутримышечного введения.
Эпилептические состояния из-за различных типов частичной или генерализованной эпилепсии
Обычная начальная доза лоразепама составляет 4 мг препарата для медленной внутривенной инфузии.
В течение двенадцати часов может быть введено максимум 8 мг лоразепама.
тревожность
Для лечения тревоги лоразепам вводят перорально.
Обычно применяемая доза составляет 2-3 мг в день.
У пожилых пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 1-2 мг препарата в сутки.
Лечение должно быть как можно более коротким и обычно не должно превышать 8-12 недель, включая период постепенного прерывания терапии.
бессонница
Опять же, лоразепам вводится перорально.
Обычная доза составляет 1-2 мг препарата перед сном. При необходимости врач может принять решение об увеличении количества вводимого препарата.
Продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до двух недель.
Беременность и Лактация
Поскольку лоразепам может причинить вред плоду, препарат не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре беременности.
Если - по причинам реальной необходимости - лоразепам вводят в течение последнего периода беременности или во время родов, у новорожденного могут возникнуть побочные эффекты, включая гипотермию, гипотонию, угнетение дыхания, седативный эффект и неспособность принимать пищу.
Поскольку лоразепам выделяется с грудным молоком, кормящие матери не должны принимать лекарства.
Противопоказания
Применение лоразепама противопоказано в следующих случаях:
- Известна повышенная чувствительность к лоразепаму или другим бензодиазепинам;
- У пациентов с миастенией
- У пациентов, страдающих тяжелой дыхательной недостаточностью;
- У пациентов с синдромом апноэ во сне;
- У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
- У пациентов с узкоугольной глаукомой;
- При беременности;
- Во время кормления грудью.
