ЗОФРАН ® Ондансетрон

ЗОФРАН ® - препарат на основе гидрохлорида ондансетрона.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Противорвотные средства - Антиношнота - антагонисты серотонина.

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ЗОФРАН ® Ондансетрон

ZOFRAN ® используется как у взрослых, так и у детей старше 2 лет, для контроля тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, лучевой терапией и хирургическим вмешательством.

Механизм действия ZOFRAN ® Ондансетрон

За пероральным приемом ондансетрона следует быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте, что гарантирует достижение максимальных концентраций в плазме через 90 минут после приема.

Активное начало подвергается широкому метаболизму при первом прохождении до уровня печени, который впоследствии распределяется по крови, более 70% связывается с белками плазмы.

Композиция в суппозиториях вместо этого гарантирует максимальный плазменный пик в течение 15-60 минут при общей биодоступности препарата около 60%.

Исследования фармакокинетики ZOFRAN ® показали, что всасывание может быть достигнуто быстрее у женщин, в то время как выведение происходит медленнее, что происходит главным образом через желчь после метаболизма печени, поддерживаемого цитохромными ферментами.

Противорвотное действие, гарантированное этим лекарственным средством, в основном обусловлено способностью ондансетрона действовать на уровне рецепторов серотонина 5HT3, участвующих в генезе рвоты.

Хотя биологическая активность этого активного ингредиента еще не была полностью охарактеризована, считается, что лекарственное средство может действовать двумя различными способами: первый, который принимает форму ингибирования серотонинергических рецепторов желудочно-кишечного тракта, ответственных за Активация вагальных афферентных путей полезна при возникновении тошноты и рвоты, а вторая - выражается в ингибировании 5HT3i-рецепторов, экспрессируемых на центральном уровне.

Этот конкретный способ действия делает ондансетрон особенно полезным при лечении тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и радиотерапией, часто характеризующихся значительным увеличением секреции серотонина на желудочно-кишечном уровне.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ОНДАНСЕТРОН И ТЕРАПИЯ, СОЧЕТАННЫЕ В ПОСТ-ОПЕРАТИВНОЙ НАУСЕ

Послеоперационная тошнота и рвота являются одними из симптомов, которые обычно сопровождают хирургическое вмешательство и которые значительно снижают качество жизни пациентов на протяжении всей их госпитализации. Правильный подход к этой проблеме должен включать комбинированную терапию, которая также включает антагонисты серотониновых рецепторов. Данные показывают, что комбинированная терапия может быть более эффективной и решающей, чем монотерапия.

2. ОНДАНСЕТРОН И НОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Несмотря на ондансетрон, сегодня он является прародителем важного семейства лекарств, используемых для профилактики тошноты и рвоты после химиотерапии. На основе этого активного принципа со временем были разработаны другие важные аналоги, которые, несмотря на то, что способны уменьшать ощущение тошноты, улучшая качество жизни пациентов, сохраняют такую же противорвотную способность, как и их предшественник ондансетрон.

3.ОНДАНСЕТРОН В ЧРЕЗВЫЧАЙНОЙ АВАРИЙНОЙ СИТУАЦИИ

Хотя ондансетрон известен сегодня из-за его противорвотных свойств, особенно очевидных у пациентов, проходящих химиотерапию или хирургическое вмешательство, это исследование показывает, что вышеупомянутый активный ингредиент может оказывать важное противорвотное действие, даже когда он используется парамедиками при лечении тошнота и недифференцированная рвота.

Способ применения и дозировка

ZOFRAN ® 4 или 8 мг таблетки, покрытые оболочкой или передозировки ; свечи из 16 мг ондансетрона; сироп из 4 мг ондансетрона; Растворы для инъекций 2-8 мг / 2 мл ондансетрона:

доза, обычно используемая для профилактики тошноты и рвоты, составляет 8 мг активного ингредиента, принимаемого за 2 часа до химиотерапии, лучевой терапии или хирургического лечения, независимо от состава.

В любом случае правильная формулировка дозировки, которая может значительно варьироваться в зависимости от объема терапии, физических и физиологических характеристик пациента и его патологической картины, должна быть обязательно установлена врачом.

Предупреждения ZOFRAN ® Ондансетрон

Следует избегать использования ZOFRAN ® или контролировать его с особой осторожностью у пациентов, которые испытали реакции гиперчувствительности к другим антагонистам 5HT3-рецепторов или страдают кишечной непроходимостью, учитывая способность активных ингредиентов замедлять скорость кишечного транзита.

В различных составах могут присутствовать источники лактозы, сорбита и фенилаланина, поэтому было бы целесообразно тщательно контролировать наполнители, чтобы избежать неприятных побочных реакций у пациентов, страдающих соответственно от абсорбции галактозы / глюкозы или дефицита фермента лактазы, наследственной непереносимости фруктозы и фенилкетонурия.

Возможная седативная активность препарата может снизить перцептивные способности пациента.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Несмотря на несколько исследований, проведенных на моделях на животных, они показали отсутствие побочных эффектов на здоровье плода и матери, а после приема ондансетрона во время беременности отсутствие значимых клинических испытаний на людях не позволяет установить профиль безопасности. ZOFRAN ® при приеме во время беременности.

Поэтому желательно избегать приема этого препарата в течение всего периода беременности и последующего кормления грудью, учитывая наличие активного ингредиента в грудном молоке.

взаимодействия

В настоящее время нет особо значимых фармакокинетических экспериментальных данных, касающихся возможных последующих взаимодействий ондансетрона с другими активными ингредиентами.

Печеночный метаболизм активного начала, поддерживаемый различными ферментами, позволяет даже в присутствии специфических ингибиторов сохранять этот процесс активным без серьезных последствий для фармакокинетических и фармакодинамических свойств активного начала.

Противопоказания ЗОФРАН ® Ондансетрон

ZOFRAN ® противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к одному из его компонентов, в случае фенилкетонурии, с учетом наличия источников фенилаланина, а также в период беременности и кормления грудью.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Экспериментальные данные и постмаркетинговый мониторинг показали некоторые довольно распространенные побочные эффекты после приема ZOFRAN ®, такие как: головная боль, ощущение жара и приливов, запор и ощущение жжения в месте инъекции.

Случаи экстрапирамидных реакций, аритмии, гипотонии, увеличения трансаминаз и брадикардии были реже.