Что это?
5-альфа-редуктаза - это название фермента, ответственного за превращение тестостерона в дигидротестостерон. Последний является самым мощным андрогенным гормоном организма, и его активность в 4-5 раз выше, чем у тестостерона.
Как и ожидалось, его получают благодаря действию фермента 5-альфа-редуктазы, который делает двойную связь между углеродом 4 и углеродом простой 5. Эта небольшая модификация значительно увеличивает сродство дигидротестостерона к рецепторам андрогенов, увеличивая, следовательно, активность.
Функции дигидротестостерона
Фермент 5-альфа-редуктаза экспрессируется главным образом в предстательной железе, яичках, волосяных фолликулах и надпочечниках. Его действие очень важно во время жизни матки, когда дигидротестостерон определяет развитие наружных мужских половых органов. Когда изоформа 5-альфа-редуктазы типа II является дефицитной из-за рецессивного генетического дефекта, происходит аномальное развитие наружных половых органов у плода, что приводит к расстройствам половой идентичности и бесплодию во взрослом возрасте.
Начиная с полового созревания, дигидротестостерон поддерживает развитие так называемых вторичных половых признаков, таких как понижение тона голоса, рост волос на лице и теле, залысины и секреция сальных желез. Дигидротестостерон также важен для развития мышечной массы и, на психологическом уровне, для проявления сексуальной стимуляции. Его избыток связан с гипертрофией предстательной железы, прыщами, себореей, андрогенным облысением и гирсутизмом. Дефицит дигидротестостерона ставится под сомнение в начале гинекомастии.
изоформы
В организме человека имеются две изоформы фермента 5-альфа-редуктазы, кодируемые двумя разными хромосомами и с различной чувствительностью к регуляторным факторам, соответственно называемые 5-альфа-редуктазой типа I и 5-альфа-редуктазой типа II.
- Изоформа типа I концентрируется прежде всего в коже, сальных железах, центральной нервной системе и печени.
- Изоформа II типа в основном экспрессируется на уровне простаты и волосяного фолликула.
наркотики
Два препарата были разработаны для подавления активности этих ферментов. Первый, называемый Финастерид, Проскар или Пропеция, является селективным ингибитором изоформы типа II. Второй, называемый Dutasteride или Avodart, ингибирует обе изоформы. Эти лекарства используются при лечении доброкачественной гипертрофии предстательной железы; Финастерид также широко используется для борьбы с выпадением волос. Вполне вероятно, что в будущем также дутастерид будет использоваться для той же цели (учитывая большую эффективность в блокировании активности фермента 5-альфа-редуктазы, ожидается более выраженное действие, но также и более явные побочные эффекты; в настоящее время ведутся исследования по его установлению).
Побочные эффекты ингибиторов 5-альфа-редуктазы, хотя и редки, в основном затрагивают сексуальную сферу и могут вызвать эректильную дисфункцию, снижение либидо и объема эякулята.
