JANUMET ® - Ситаглиптин + Метформин

JANUMET ® препарат на основе ситаглиптина и метформина

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Сопутствующие оральные гипогликемические агенты

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ЖАНУМЕТ ® - Ситаглиптин + Метформин

JANUMET ® используется для лечения диабета II типа, когда только терапия метформином, даже в самой высокой дозе, не могла гарантировать хороший контроль гликемии.

У пациентов с тяжелой метаболической декомпенсацией JANUMET ® может быть включен в тройную терапию сульфонилмочевиной.

Механизм действия JANUMET ® - Ситаглиптин + Метформин

JANUMET ® представляет собой пероральный гипогликемический препарат, получаемый путем сочетания активных ингредиентов, относящихся к категории ингибиторов DPP-4 и бигуанидов.

Терапевтический эффект, который осуществляется посредством интегрированного контроля метаболизма глюкозы, обеспечивается ситаглиптином, способным увеличивать доступность инкретинов (снижая активацию DPP-4, участвующих в необратимом гидролизе), гормонов, выделяемых для сенсибилизации. бета-клеток поджелудочной железы, полезных для обеспечения высвобождения инсулина, и метформина, способного воздействовать на различные чувствительные инсулиновые ткани за счет увеличения поглощения глюкозы в крови, и до уровня печени путем ингибирования процесса глюконеогенеза и гликогенолиза.

Следовательно, с метаболической точки зрения гипогликемический эффект, с одной стороны, поддерживается повышенным выделением инсулина, а с другой - снижением эндогенной продукции глюкозы.

С фармакокинетической точки зрения, прием JANUMET ® поддерживает характеристики двух активных ингредиентов, взятых по отдельности, практически без изменений.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ЭФФЕКТИВНОСТЬ КОМБИНИРОВАННОЙ СИТАГЛИПТИНОВОЙ / МЕТФОРМИННОЙ ТЕРАПИИ

Исследования показали, что связь между метформином и ситаглиптином может обеспечить хороший гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом II типа, для которых терапия только метформином была неэффективной. В этих случаях наблюдалось дальнейшее снижение уровня гликозилированного гемоглобина, превосходный гликемический контроль, как основной, так и после приема пищи, и снижение риска гипогликемии.

2. СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН, ВНЕ КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКИ

Важные терапевтические успехи, достигнутые в клинической практике ассоциацией между метформином и ситаглиптином, по-видимому, в основном связаны с индивидуальным терапевтическим эффектом двух активных ингредиентов. Тем не менее, исследования in vitro показали, что эта комбинация может действовать синергетически на бета-клетки, сохраняя функцию и целостность, вероятно, путем активации антиапоптотических генов, участвующих в выживании клеток.

3. СИТАГЛИПТИН / МЕТФОРМИН В ОДИНОЧНОЙ ФОРМУЛЯЦИИ

Фармакокинетические исследования и клинические испытания различной природы заключили, что терапевтический эффект, наблюдаемый после приема JANUMET, может быть полностью сопоставим с таковым, полученным при раздельном, но одновременном введении метформина и ситаглиптина, с одинаковой частотой побочные эффекты

Способ применения и дозировка

JANUMET ® 50/850 или 50/1000 мг таблетки ситаглиптина и метформина:

Терапия JANUMET ® должна начинаться с минимальной дозы, которую можно вводить, чтобы затем в конечном итоге скорректировать или подтвердить вышеупомянутую дозировку, основываясь на метаболическом ответе, наблюдаемом с точки зрения концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза не должна превышать 100 мг ситаглиптина, возможно, в двух разных дозах одновременно с приемами пищи, чтобы уменьшить желудочно-кишечные побочные эффекты.

В случае, если используется тройная терапия сульфонилмочевинами, также могут быть использованы более низкие дозы.

В любом случае, ваш врач должен оценить и сформулировать соответствующую дозировку.

Предупреждения JANUMET ® - Ситаглиптин + Метформин

Для обеспечения правильного гликемического контроля очень важно, чтобы лечение JANUMET ® сопровождалось периодическим мониторингом уровня гликемии и одновременным применением нефармакологических мер, таких как физическая активность и сбалансированное питание.

Также необходимо следить за почечной функцией, чтобы предотвратить накопление метформина от потенциально смертельного состояния метаболического ацидоза у пациента.

Лечение препаратом JANUMET ® следует прекратить в тех случаях, когда требуется использование йодсодержащих контрастных веществ или лекарств или процедур, которые могут нарушить функцию почек.

Условия гипогликемии, которые могут быть проверены при неправильных дозировках, введении активных ингредиентов или по другим причинам, могут снизить восприимчивость и реактивность пациента, что делает использование машин и вождение транспортных средств опасным.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Применение JANUMET ® во время беременности категорически противопоказано из-за наличия исследований, показывающих повышенный риск врожденных пороков развития у новорожденных, рожденных от женщин, получавших метформин.

Напротив, эксперименты с ситаглиптином в настоящее время не дают статистически значимых результатов.

Кроме того, возможная секреция этих активных ингредиентов в грудное молоко подвергает ребенка потенциальному риску гипогликемии, чтобы распространить противопоказания также на период грудного вскармливания.

взаимодействия

Также в этом случае фармакологические взаимодействия, наблюдаемые для JANUMET ®, должны быть отнесены отдельно к наличию двух активных ингредиентов.

Следовательно, хотя ситаглиптин не очень реактивен, а фармакокинетические изменения наблюдаются после введения дигоксина и циклоспорина, метформин может отрицательно реагировать на сопутствующее введение глюкокортикоидов, бета-агонистов, циметидина и диуретиков.

Несколько исследований также оценили наличие других возможных взаимодействий in vitro, которые, однако, предполагают скромную клиническую значимость in vivo.

Также полезно помнить, что одновременный прием рифампицина или йодсодержащих контрастных веществ может изменить нормальную функцию почек, увеличивая воздействие на организм этих гипогликемических препаратов.

Противопоказания JANUMET ® - Ситаглиптин + Метформин

JANUMET ® противопоказан при повышенной чувствительности к активным ингредиентам или наполнителям, диабете I типа, диабетическом кетоацидозе, тяжелых изменениях функции печени и почек, дегидратации, шока, острых патологий, сердечной и дыхательной недостаточности, шока, алкоголизма, беременности и лактации.,

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Побочные эффекты, описанные после терапии JANUMET ®, в основном связаны с теми, которые наблюдаются во время монотерапии ситаглиптином и метформином.

Прежде всего, начальная фаза терапии может сопровождаться желудочно-кишечными расстройствами, такими как тошнота, рвота, запор или диарея, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль и головокружение.

Клинически более значимые побочные реакции наблюдались очень редко, с появлением реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, сыпь и крапивница, изменения гематологического и электрокардиографического характера, для которых было необходимо приостановить терапию.

Условия гипогликемии, с другой стороны, возникали в основном во время тройной терапии сульфонилмочевинами.