Налтрексон

всеобщность

Налтрексон является антагонистом опиоидных рецепторов.

Его химическая структура похожа на структуру налоксона, но - по сравнению с последним - он обладает большей продолжительностью действия.

Налтрексон - химическая структура

Налтрексон доступен в фармацевтических составах, подходящих для перорального применения, и используется в программе отказа от опиоидов и алкоголя.

Примеры лекарственных специальностей, содержащих налтрексон

Антаксон ®
Мисимба ® (в сочетании с бупропионом).
Налорекс ®
Наркорал ®

Показания к применению

Для чего он использует

Использование налтрексона показано для поддержания прекращения употребления опиоидов у уже детоксифицированных пациентов.

Кроме того, налтрексон используется в лечении алкогольной зависимости, чтобы снизить риск рецидивов и способствовать отмене алкоголя.

Предупреждения

Лечение налтрексоном следует начинать и продолжать только под строгим контролем специалиста по лечению прекращения употребления опиоидов или алкоголя.

Поскольку препарат метаболизируется в печени и выделяется в основном с мочой, применение налтрексона у пациентов с заболеваниями печени и / или почек должно проводиться с большой осторожностью. Фактически, регулярные проверки функции печени должны выполняться как до, так и во время лечения препаратом.

Налтрексон может вызывать абстинентный синдром у пациентов с опиоидной зависимостью, фактически применение препарата показано для поддержания прекращения курения только у уже детоксифицированных пациентов. В любом случае, перед началом лечения налтрексоном желательно провести тесты, чтобы определить, принимали ли пациенты недавно опиоиды.

Кроме того, пациентам следует рекомендовать, что попытки противодействовать эффекту налтрексона с введением высоких доз опиоидов может вызвать потенциально фатальное угнетение дыхания и кровообращение.

Если есть чрезвычайные ситуации, в которых необходимо вводить опиоидные анальгетики пациентам, уже получающим терапию налтрексоном, доза этих лекарств, которую необходимо вводить, может быть выше, чем обычно используемые дозы. Все это может привести к одному

более глубокое угнетение дыхания и другие побочные эффекты. Поэтому в этих случаях необходимо тщательно следить за пациентами, чтобы своевременно выявить возникновение любых опасных побочных реакций.

Налтрексон может снизить бдительность и способность управлять автомобилем и / или управлять техникой, поэтому следует соблюдать особую осторожность.

взаимодействия

Как правило, одновременный прием налтрексона и опиоидных препаратов не рекомендуется.

Кроме того, следует соблюдать большую осторожность при одновременном приеме налтрексона и следующих препаратов:

Барбитураты ;
Бензодиазепины ;
Анксиолитики ;
Гипнотические седативные средства ;
Антидепрессанты ;
Антипсихотики ;
Некоторые виды антигистаминных препаратов.

При одновременном применении налтрексон может вызывать повышение уровня акампросата в плазме (препарат, используемый для лечения алкогольной зависимости).

Однако всегда полезно сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также растительные и гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Налтрексон может вызывать несколько побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их.

Ниже перечислены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лекарственной терапии.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение налтрексоном может вызвать тошноту и / или рвоту, боль в животе, диарею или запор, метеоризм, геморрой или язву.

Расстройства нервной системы

Терапия налтрексоном может способствовать возникновению:

Головная боль;
Сонливость;
Головокружение;
Толчки.

Психические расстройства

Лечение налтрексоном может вызвать:

Нервозность;
Возбужденное;
Беспокойство;
Раздражительность;
Бессонница;
Галлюцинации;
Путаница;
Паранойя;
Депрессия;
кошмары;
Снижение либидо;
Суицидальные мысли и попытки самоубийства.

Сердечно-сосудистые заболевания

Во время терапии налтрексоном может произойти следующее:

Горячие вспышки;
тахикардии;
Внезапные изменения кровяного давления;
Сердцебиение.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение налтрексоном может способствовать возникновению таких расстройств, как:

Повышенный уровень билирубина в крови;
Повышенный уровень трансаминаз в крови;
Гепатит.

Заболевания легких и дыхательных путей

Налтрексон терапия может вызвать:

Боль в груди;
Застой или заложенность носа;
насморк;
Боль в ротоглотке;
Увеличение мокроты;
синусит;
Кашель;
Одышка;
Дисфония.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение налтрексоном может вызвать кожную сыпь, прыщи, себорею, зуд и алопецию.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии налтрексоном:

лимфаденопатия;
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
Затуманенное зрение, усиление слезотечения, раздражение глаз, боль в глазах, светобоязнь или отек глаз;
Сухость во рту;
Артралгия и миалгия;
рабдомиолиз;
Эректильная дисфункция или отсроченная эякуляция;
Поллакиурия или дизурия;
Боль в ушах и звон в ушах;
Герпес;
Опоясывающий лишай;
Снижение или увеличение аппетита;
Потеря или увеличение веса;
Озноб;
потливости;
Лихорадка.

передозировка

Если есть подозрение на передозировку налтрексона, необходимо немедленно сообщить об этом врачу, который начнет все необходимые поддерживающие терапии.

Механизм действия

Налтрексон используется в поддерживающей терапии для прекращения употребления опиоидов из-за его антагонистического действия против опиоидных μ-рецепторов. Налтрексон способен избирательно связываться с этими рецепторами и обладает очень большой продолжительностью действия.

Постоянство связи налтрексон-рецептор µ предотвращает рецидив наркомании, поскольку - в случае возможного введения опиоидов - не позволяет последним взаимодействовать с вышеупомянутым рецептором; следовательно, он препятствует тому, чтобы эти вещества вызывали чувство удовлетворения, заставляющее людей злоупотреблять им и злоупотреблять им.

Режим использования - Позология

Налтрексон доступен для перорального применения в форме твердых капсул, таблеток с покрытием или перорального раствора.

Обычно, перед началом лечения препаратом, провокационный тест проводится путем наблюдения за пациентом и введения небольшой дозы налтрексона пероральным, внутривенным или подкожным путем. Кроме того, проводятся соответствующие анализы мочи, чтобы убедиться, что пациент недавно не принимал опиоиды.

Если после провокационного теста нет симптомов отмены и если анализы мочи отрицательные, вы можете приступить к началу терапии.

Лечение налтрексоном следует начинать с малых доз лекарств.

Рекомендуемая доза налтрексона составляет 50 мг препарата в день, которую следует принимать каждый день; или 100 мг налтрексона можно вводить через день. Другой возможностью является введение препарата три раза в неделю по следующей схеме: 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.

В любом случае количество вводимого препарата и частота введения будут устанавливаться врачом индивидуально для каждого пациента. Поэтому необходимо строго следовать указаниям последних.

Беременность и Лактация

Поскольку данных о безопасном применении налтрексона у беременных женщин недостаточно, его применение у этой категории пациентов обычно не рекомендуется. За исключением случая, когда врач не считает это абсолютно необходимым.

Поскольку неизвестно, выделяется ли налтрексон с грудным молоком, его применение кормящим матерям противопоказано.