Рисперидон

Рисперидон - атипичный антипсихотический препарат второго поколения. Впервые он был продан фармацевтической компанией Janssen под названием Risperdal®.

Показания к применению

Для чего он использует

Рисперидон - химическая структура

Применение рисперидона показано для лечения:

Шизофрения;
Mania;
Краткосрочное лечение персистирующей агрессии у людей с болезнью Альцгеймера;
Краткосрочное лечение персистирующей агрессии у детей с ограниченными интеллектуальными возможностями (в возрасте пяти лет и старше) и у подростков с нарушениями поведения.

Предупреждения

Поскольку рисперидон может вызывать гипотонию, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Следует обратить внимание на прием рисперидона у пациентов с высоким риском развития инсульта.

Поскольку рисперидон может вызывать снижение уровня лейкоцитов в крови (лейкопения), пациенты, страдающие лейкопенией, должны регулярно контролироваться.

Поскольку рисперидон может способствовать образованию тромба, пациентам с анамнезом - включая семейный анамнез - нарушения свертываемости крови следует принимать препарат с осторожностью.

Рисперидон может вызвать увеличение массы тела, поэтому пациенты должны тщательно контролироваться.

Прежде чем принимать рисперидон, необходимо проинформировать врача, если пациенты страдают или страдают от какого-либо из следующих заболеваний:

Злокачественный нейролептический синдром;
Болезнь Паркинсона;
эпилепсия;
Нарушения функции почек и / или печени;
Гиперпролактинемия (высокая концентрация гормона пролактина в крови).

Рисперидон может способствовать возникновению сахарного диабета или усугублять ранее существовавший диабет. Следовательно, уровень глюкозы должен постоянно контролироваться.

В случае хирургии глаза, рисперидон может вызвать недостаточное расширение зрачка и может сделать вялый ирис, поэтому - в случае необходимости проведения операции такого типа - необходимо сообщить офтальмологу, если вы находится на рисперидоне.

У пожилых пациентов с деменцией рисперидон вызывает повышенный риск развития инсульта. Если слабоумие было вызвано инсультом, не следует принимать рисперидон.

Лечение рисперидоном при поведенческих расстройствах у детей и подростков следует начинать только после исключения других возможных причин агрессивного поведения. Даже у этой категории пациентов масса тела должна регулярно проверяться.

Следует избегать употребления алкоголя одновременно с терапией рисперидоном.

Поскольку рисперидон может вызывать головокружение, проблемы со зрением и усталость, вождение транспортных средств и / или использование машин не рекомендуется.

взаимодействия

Рисперидон может усиливать седативные эффекты, вызванные бензодиазепинами, опиоидными анальгетиками и антигистаминными препаратами .

Перед началом терапии рисперидоном вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете следующие препараты:

Наркотики, которые влияют на функцию сердца;
Препараты, вызывающие снижение частоты сердечных сокращений;
Препараты, вызывающие гипокалиемию (снижение концентрации калия в крови);
Антигипертензивные препараты;
Препараты, применяемые для лечения болезни Паркинсона, такие как, например, леводопа .

Одновременный прием рисперидона и фуросемида (диуретика) может увеличить риск инсульта и смерти у пожилых пациентов с деменцией.

Одновременный прием рисперидона и следующих лекарств может снизить терапевтический эффект самого рисперидона:

Рифампицин, антибиотик, используемый для лечения туберкулеза;
Карбамазепин и фенитоин, противоэпилептические препараты;
Фенобарбитал, барбитурат.

Эффект рисперидона, с другой стороны, может быть увеличен за счет:

Хинидин, антиаритмический;
СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), такие как пароксетин и флуоксетин ;
TCA (трициклические антидепрессанты);
Фенотиазины, лекарства, используемые для лечения психоза и в качестве антигистаминных препаратов;
β-блокаторы, препараты, применяемые для лечения гипертонии;
Циметидин и ранитидин, препараты, применяемые для снижения кислотной секреции желудка.

Побочные эффекты

Рисперидон может вызывать различные побочные эффекты, хотя не все пациенты испытывают их. Это зависит от различной чувствительности каждого человека к препарату.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии рисперидоном.

Расстройства нервной системы

Лечение рисперидоном может вызвать затруднения при приеме или поддержании сна, сонливость, снижение бдительности, головокружение, тремор, дискинезию, дистонию, головную боль и судороги. Кроме того, препарат может вызывать паркинсонизм, характеризующийся медленными движениями, ригидностью или напряжением мышц, тремором в покое, повышенным слюноотделением и / или потерей слюноотделения и потерей мимики.

Психические расстройства

Рисперидон может вызывать раздражительность, беспокойство, депрессию, манию, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность и ночные кошмары.

Эндокринные расстройства

Рисперидон может вызывать гиперпролактинемию, которая может привести к гинекомастии (развитие молочных желез у мужчин), затруднению наличия или поддержанию эрекции, дискомфорту в груди у женщин, галакторее (аномальная секреция молока) и нарушениям менструального цикла.

Кроме того, рисперидон может вызывать снижение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения питания и обмена веществ

Терапия рисперидоном может вызвать увеличение или уменьшение аппетита и увеличение массы тела.

Заболевания дыхательных путей

Лечение рисперидоном может вызвать симптомы простуды, боль в горле, кашель, тонзиллит, синусит, инфекции дыхательных путей, одышку, застой в дыхательных путях, застой в легких, бронхит и пневмонию.

Глазные расстройства

Рисперидон может вызвать глазные инфекции, конъюнктивит и помутнение зрения.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Терапия рисперидоном может вызывать инфекции мочевых путей или мочевого пузыря, повышенную частоту мочеиспускания, трудности и / или боль во время мочеиспускания и недержание мочи.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение рисперидоном может вызывать боль в животе и / или дискомфорт, тошноту, рвоту, диарею, запор, расстройство желудка, сухость во рту, зубную боль. Кроме того, лекарство может вызывать инфекции желудка или кишечника, недержание кала, затруднения при глотании и чрезмерное прохождение газа или воздуха.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Рисперидон может вызывать покраснение кожи, крапивницу, зуд, утолщение кожи, экзему, сухость кожи, изменение цвета кожи, прыщи, алопецию, шелушение и зуд кожи головы или кожи, поражения и сыпь.

Мышечно-скелетные расстройства

Терапия рисперидоном может вызывать мышечные спазмы, боли в костях, боли в мышцах, боли в спине и суставах.

Злокачественный нейролептический синдром

Нейролептический злокачественный синдром является неврологическим расстройством, характеризующимся:

Лихорадка;
Обезвоживание;
Жесткость мышц;
акинез;
Потоотделение;
тахикардии;
аритмия;
Изменения в состоянии сознания, которые могут прогрессировать до ступора и комы.

Если этот синдром возникает, лечение рисперидоном следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Сердечно-сосудистые заболевания

Лечение рисперидоном может вызывать мерцательную аритмию, ненормальное проведение электростимуляции в сердце, удлинение интервала QT (интервал времени, необходимый для деполяризации и реполяризации сердечного миокарда), аритмии, аномалии электрокардиограммы, сердцебиение, гипотензия, гипотензия ортостатические, обмороки и приливы.

Кроме того, препарат может способствовать образованию сгустков и способствовать возникновению инсульта или переходной ишемической атаки.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема рисперидона:

Аллергические реакции - даже серьезные - у чувствительных субъектов;
Снижение уровня лейкоцитов в крови;
Повышенные печеночные ферменты в крови;
Желтуха;
Повышенный уровень креатинфосфокиназы в крови;
Отек;
Озноб;
Лихорадка;
Чувство жажды;
Недомогание;
Диабет или ухудшение ранее существовавшего диабета;
Повышенный уровень холестерина в крови;
Поздняя дискинезия;
Потеря сознания;
Звон или боль в ушах;
Приапизм (длительная и болезненная эрекция при отсутствии сексуального возбуждения);
Наличие сахара в моче.

Механизм действия

Рисперидон способен оказывать антипсихотическое действие благодаря своей антагонистической активности в отношении D2-рецепторов дофамина (DA) и 5-HT2A-рецепторов серотонина (5-HT).

Кроме того, рисперидон также обладает сродством к рецепторам гистамина H1 и адренергическим рецепторам ₁ и ₂ .

Режим использования - Позология

Рисперидон доступен для перорального применения в виде таблеток и пероральных капель.

Дозировка рисперидона должна определяться врачом в зависимости от типа заболевания и состояния пациента.

шизофрения

Для лечения шизофрении у взрослых обычная доза рисперидона составляет 2 мг активного ингредиента в день. Доза может быть увеличена до 4-6 мг, для приема в виде одной дозы или двух разделенных доз.

С другой стороны, у пожилых пациентов обычная начальная доза составляет 0, 5 мг и принимается два раза в день. Доза может быть увеличена до 1-2 мг препарата два раза в день.

мания

Для лечения мании доза рисперидона, обычно назначаемая взрослым, составляет 2 мг в день. Доза может быть увеличена до 6 мг активного ингредиента в день.

С другой стороны, у пожилых пациентов начальная доза составляет 0, 5 мг препарата и принимается два раза в день. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу рисперидона можно увеличить до 1-2 мг два раза в день.

Агрессивность у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера

Обычно назначаемая доза рисперидона составляет 0, 25 мг препарата и принимается два раза в день. В зависимости от того, как пациент реагирует на терапию, врач может увеличить дозу препарата до 0, 5-1 мг два раза в день.

Лечение расстройства поведения

Доза назначаемого рисперидона зависит от веса детей.

Для детей весом менее 50 кг начальная доза составляет 0, 25 мг рисперидона в день, которую можно увеличить до 0, 75 мг в день.

Для детей весом более 50 кг начальная доза составляет 0, 5 мг рисперидона в день, которую можно увеличить до 1, 5 мг в день.

Независимо от типа заболевания, подлежащего лечению, у пациентов, страдающих заболеваниями печени и / или почек, дозы рисперидона должны быть уменьшены вдвое, а увеличение дозы должно быть более постепенным.

Беременность и Лактация

Беременные женщины - как установлено или предположительно - и кормящие матери должны обратиться к врачу, прежде чем принимать рисперидон. В каждом конкретном случае врач решит, можно ли начать терапию.