Икариин представляет собой флавоноид со структурной формулой C 33 H 40 O 15, содержащийся в единичных количествах в растениях рода Epimedium . Эти растения, принадлежащие к семейству берберидовых, широко распространены на азиатской территории, где в течение тысячелетий они использовались в традиционной китайской медицине в качестве тонизирующего средства и укрепляющего сексуальные функции.

Икарина, которая может быть извлечена из надлежащим образом высушенных надземных частей, присутствует в различных концентрациях в зависимости от вида и происхождения растения, не превышая квоту 14, 24 мг на грамм продукта, что подтверждается недавними химико-аналитическими данными., Они также описали присутствие других активных ингредиентов, таких как флавоноиды, полисахариды и витамин С, которые вместе способствуют биологической функции икариина, активного начала, характеризующего эпимедиум.

Экспериментальное доказательство

Тщательное исследование биологических свойств Icariina показывает более 200 статей в литературе, в которых мы попытались идентифицировать и охарактеризовать механизм действия этого вещества, описывая его различные биологические функции значительного клинического воздействия.

Сосредоточив внимание только на заслуживающих внимания исследованиях, можно было бы обобщить основные биологические действия Икариины в:

  • защитная функция против генома, важная для защиты клеточной функциональности (как продемонстрировано путем оценки концентраций карбонильных соединений, полученных в результате окисления ДНК), избегая аберрантных явлений, таких как трансформации и мутации;
  • цитопротективная функция, наблюдаемая в отношении мембранных фосфолипидов и белков, подвергающихся окислительному стрессу, защищена действием икариина, что гарантирует значительное снижение маркеров окислительного повреждения;
  • вазопротекторная функция, наблюдаемая в отношении эндотелия, подверженного повреждению перекисью водорода. В этих случаях икариин оказался полезным в содействии устранению поврежденных эндотелиальных клеток, сохраняя сосуд от классической атероматозной дегенерации, связанной со значительным повреждением эндотелия;
  • Нейропротективная функция, наблюдаемая на экспериментальных животных моделях болезни Альцгеймера, поэтому подвергается действию, повреждающему бета-амилоид. Эти исследования показывают, что икариин защищает центральную нервную систему от классической дегенерации посредством ряда многочисленных механизмов, гарантирующих защитное действие против постепенного снижения познавательной способности, которое характеризует эти возможности;
  • Остеопротективная функция, задокументированная несколькими исследованиями и, скорее всего, связанная с внутриклеточным действием. Фактически, икариин, по-видимому, способствует экспрессии генов, участвующих в дифференцировке и активации остеобластов, вместо этого ингибируя активацию генов, таких как NfKB или RANK L, участвующих в процессах резорбции кости, опосредованных остеокластами;
  • Иммунопротекторная функция, важная для устранения иммунной системы, оказывает иммуноадъювантную функцию, сравнимую с цитокинами, такими как IL 2.

Клинические доказательства

В свете многочисленных и обнадеживающих экспериментальных данных мы ожидаем изысканной научной литературы по клиническому применению Epimedium .

К сожалению, доказательства в этом смысле явно неутешительны, с ограниченными клинически значимыми исследованиями, несмотря на огромный потенциал активного начала.

Однако из этих немногих данных проявляется остеопротективная роль икариина, как это продемонстрировано у женщин в постменопаузе, у которых интеграция с 60 мг икарина в сочетании с другими флавоноидами и кальцием оказалась полезной для предотвращения деминерализации кости без какого-либо эффекта коллатеральный на уровне эндометрия, с точки зрения гиперплазии.

Библиография об использовании икариина в качестве естественного афродизиака также разочаровывает, хотя есть некоторые экспериментальные исследования, которые показывают, как вазопротекторное и нейропротекторное действие этого соединения может быть эффективным в улучшении сексуальных способностей крыс, страдающих эректильной дисфункцией.

соображения

Хотя экспериментальные исследования являются довольно многообещающими, отсутствие клинических испытаний не позволяет точно оценить реальный потенциал этого активного начала и, прежде всего, не позволяет определить стандартизированные дозы, которые могут быть предложены в клинической практике.

Та же самая ситуация затрудняет выявление противопоказаний и связанных с этим рисков, связанных с использованием этого вещества, поэтому последнее слово всегда остается за доктором, отвечающим за клиническую ситуацию его пациента.

Ввиду значительного потенциала Icariina, поэтому было бы желательно способствовать прогрессу клинических исследований, чтобы потенциально полезный активный ингредиент мог найти свое достойное место в панораме природных добавок и растительных лекарственных средств.

библиография

Мощное ингибирование фосфодиэстеразы-5 человека производными икариина.

Dell'Agli M, Galli GV, Dal Cero E, Belluti F, Matera R, Zironi E, Pagliuca G, Bosisio E.

J Nat Prod. 2008 Sep; 71 (9): 1513-7. doi: 10.1021 / np800049y. Epub 2008 9 сентября.

Икариин задерживает индуцированное гомоцистеином старение эндотелиальных клеток, включая активацию сигнального пути PI3K / AKT-eNOS.

Сяо-Хонг Д, Чан-Цинь Х, Цзянь-Хуа Х, Вэнь-Цзян З, Бинг С.

Фарм Биол. Апрель 2013 г .; 51 (4): 433-40. doi: 10.3109 / 13880209.2012.738332. Epub 2013 янв 22.

Икариин, связанный с лечебной физкультурой, является эффективным средством лечения постменопаузального остеопороза.

Лю М, Чжун С, Хе RX, Чен Л.Ф.

Chin Med J (англ). 2012 май; 125 (10): 1784-9.

Влияние дозы икариина на пролиферацию и остеогенную дифференцировку мезенхимальных стволовых клеток кости человека.

Фан JJ, Цао LG, Ву Т, Ван DX, Джин Д, Цзян С, Чжан З.Ю., Би Л, Пей Гх.

Молекулы. 2011 дек. 6; 16 (12): 10123-33. doi: 10, 3390 / молекул161210123.

Прогресс фармакологического исследования икариина.

Ли Л, Ван XM.

Чжунго Чжун Яо За Чжи. 2008 дек .; 33 (23): 2727-32. Обзор. Китайский.

Фитоэстрогенные флавоноиды, полученные из эпимедия, оказывают положительное влияние на предотвращение потери костной массы у женщин в позднем постменопаузе: 24-месячное рандомизированное, двойное слепое и плацебо-контролируемое исследование.

Чжан Г, Цинь Л, Ши Й.

J Bone Miner Res. 2007 Jul; 22 (7): 1072-9.

Икариин усиливает экспрессию эндотелиальной синтазы оксида азота на человеческих эндотелиальных клетках in vitro.

Сюй Х.Б., Хуан ZQ.

Vascul Pharmacol. 2007 июля; 47 (1): 18-24. Epub 2007 24 марта.

Влияние икариина на гипоксию, вызванную повреждением эндотелиальных клеток сосудов.

Джи Р.Р., Ли Ф.Я., Чжан XJ.

Чжунго Чжун Си Йи Цзе Хе За Чжи. 2005 июнь; 25 (6): 525-30. Китайский.

Антиоксидантный эффект икариина в эритроцитах человека против свободнорадикального гемолиза.

Лю ZQ, Луо XY, Sun YX, Ву W, Лю CM, Лю ZQ, Лю SY.

J Pharm Pharmacol. 2004 Dec; 56 (12): 1557-62.

Экспериментальные исследования икариина по противораковому механизму.

Мао Х, Чжан Л, Ван Й, Ли Х.

Чжун Яо Цай. 2000 сентябрь; 23 (9): 554-6. Китайский.

Иммунорегуляторные эффекты Herba Epimediia гликозид икариин.

Он Ш, Сунь Н, Ян Б, Чжан Д, Кабелиц Д.

Arzneimittelforschung. 1995 авг; 45 (8): 910-3.

Влияние икариина на бета-амилоидные и нейротрофические факторы в мозге крыс модели митохондриальной недостаточности.

Чжан Р.Ю., Чжан Л, Ай НХ, Чжан Л, Ли Л.

Чжунго Чжун Яо За Чжи. 2013 май; 38 (9): 1285-9. Китайский.

Влияние икариина на способности к обучению, памяти и активность холинергической системы мышей с ускоренным старением SAMP10.

Гао Л, Тан Q, Не Х, Би М.

Чжунго Чжун Яо За Чжи. 2012 июл; 37 (14): 2117-21. Китайский.

Экстракт Epimedium koreanum и входящий в его состав икариин улучшают моторную дисфункцию при повреждениях спинного мозга.

Тода С, Нагата А.

Дополнение Evid на основе Alternat Med. 2012; 2012: 731208. doi: 10.1155 / 2012/731208. Epub 2012 Aug 23.