иматиниба

Иматиниб является противоопухолевым препаратом, способным ингибировать рост злокачественных клеток.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение иматиниба показано для лечения:

Хронический миелолейкоз;
Острый хромосомно-положительный острый лимфобластный лейкоз;
Миелодиспластические или миелопролиферативные заболевания;
Гиперэозинофильный синдром и хроническая эозинофильная лейкемия;
Злокачественные стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта;
Дерматофибросаркома протуберанс.

Предупреждения

Иматиниб - Химическая структура

Иматиниб могут назначать пациентам только те врачи, которые специализируются на приеме противоопухолевых препаратов.

Поскольку иматиниб может вызывать сильную задержку жидкости, пациенты должны тщательно контролироваться.

Во время лечения иматинибом пациенты должны проходить регулярные проверки массы тела и регулярные анализы крови.

Иматиниб может быть использован у детей и подростков для лечения хронического миелоидного лейкоза и для лечения острой лимфобластной лейкемии, положительной по филадельфийской хромосоме. Однако у некоторых детей и подростков, проходящих терапию иматинибом, рост может быть медленнее, чем обычно. Поэтому - эта категория пациентов - должна тщательно контролироваться.

Перед приемом иматиниба необходимо сообщить своему врачу, если вы страдаете или страдаете от проблем с печенью, почками и / или сердцем. Также необходимо сообщить врачу, если вы принимаете левотироксин после удаления щитовидной железы.

Поскольку иматиниб может вызывать сонливость, головокружение и нарушения зрения, вождение и использование машин не рекомендуется.

взаимодействия

Концентрация иматиниба в плазме может быть увеличена при одновременном приеме следующих препаратов:

Индинавир, ритонавир и другие противовирусные препараты;
Противогрибковые азолы, такие как, например, кетоконазол и итраконазол ;
Макролидные антибиотики, такие как, например, эритромицин, кларитромицин и телитромицин .

Концентрация иматиниба в плазме может быть уменьшена при одновременном приеме следующих препаратов:

Дексаметазон, кортикостероид;
Рифампицин, антибиотик;
Препараты на основе зверобоя (или зверобоя), растения, обладающего антидепрессантными свойствами;
Фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал, препараты, применяемые при лечении эпилепсии.

Особую осторожность следует применять при одновременном приеме иматиниба в высоких дозах и парацетамола .

Иматиниб может увеличить концентрацию симвастатина в плазме (препарат, используемый для лечения гиперхолестеринемии).

Побочные эффекты

Иматиниб может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при терапии иматинибом.

Временное снижение производства клеток крови

Лечение иматинибом может вызвать временное снижение производства клеток крови. Это сокращение может привести к:

Анемия (снижение количества гемоглобина в крови);
Лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов) с последующей повышенной подверженностью инфекциям, даже серьезным;
Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов) с повышенным риском кровотечений и кровотечений.

Инфекции

Во время лечения иматинибом могут развиваться следующие инфекции:

Опоясывающий герпес;
Инфекции простого герпеса;
Инфекции верхних дыхательных путей;
Инфекции мочевыводящих путей;
Грибковые инфекции.

Синдром лизиса опухоли (TLS)

Этот синдром вызван выбросом в кровоток внутриклеточных продуктов в результате массового лизиса опухолевых клеток. Симптомы, которые могут возникнуть:

Тошнота;
Изменения сердечного ритма;
Одышка;
Мышечные спазмы;
Судороги;
Изменения в почечной функции;
Острая почечная недостаточность.

Расстройства нервной системы

Терапия иматинибом может вызывать различные нарушения нервной системы, в том числе:

Головная боль;
головокружение;
Толчки;
Изменения в смысле вкуса;
Сонливость;
Hypoaesthesia;
парестезии;
Уменьшение памяти;
Периферическая невропатия;
Синдром беспокойных ног;
Судороги.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение иматинибом может привести к повышению уровня ферментов печени в крови, гипербилирубинемии, гепатита и желтухи. Реже может возникнуть печеночная недостаточность или некроз.

Сердечные расстройства

Терапия иматинибом может вызывать сердцебиение, аритмию, застойную сердечную недостаточность, остановку сердца, инфаркт миокарда, стенокардию, выпот в перикарде и перикардит.

Сосудистые патологии

Лечение иматинибом может вызвать гипотензию, гипертонию или обморок. Кроме того, это может способствовать возникновению феномена Рейно и образованию тромбов, что приводит к тромбозу или эмболии.

Глазные расстройства

Терапия иматинибом может вызвать:

Отек глазного яблока, макулы или век;
Сухость, раздражение или боль в глазах;
конъюнктивит;
Усиление разрывов;
Конъюнктивальное, ретинальное или склеральное кровотечение;
Катаракта;
Глаукома;
Отек диска зрительного нерва.

Расстройства уха

Лечение иматинибом может вызвать шум в ушах и потерю слуха.

Заболевания легких и дыхательных путей

Терапия иматинибом может вызвать синусит, одышку, кашель, носовое кровотечение, боль в глотке, глотку, фарингит, плевральную боль, плевральный выпот, фиброз, гипертонию или легочное кровотечение, пневмонию, острую дыхательную недостаточность и интерстициальную болезнь легких.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение иматинибом может вызвать целый ряд неблагоприятных воздействий на желудочно-кишечный тракт. Среди этих эффектов мы напоминаем:

Тошнота и рвота;
Диарея или запор;
диспепсия;
Боль в животе;
метеоризм;
Вздутие живота;
Гастроэзофагеальный рефлюкс;
Гастрит;
Язва желудка;
стоматит;
эзофагит;
асцит;
панкреатит;
колит;
Кишечная непроходимость;
Желудочно-кишечная перфорация.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Лечение иматинибом может вызвать острую или хроническую почечную недостаточность, гематурию (присутствие крови - видимое или нет - в моче), боль в почках и поллакиурию.

Репродуктивная система и заболевания молочной железы

Терапия иматинибом может вызывать сексуальную дисфункцию у обоих полов, эректильную дисфункцию, гинекомастию (аномальное развитие молочной железы) и отек мошонки у мужчин, меноррагию (чрезмерную потерю крови во время менструального цикла) и нерегулярный менструальный цикл у женщин, боль в сосках и увеличение груди.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение иматинибом может вызывать дерматит, экзему, сыпь, зуд, эритему, сухость кожи, реакции светочувствительности, крапивницу, алопецию, гипопигментацию кожи, фолликулит, псориаз и пурпуру. Также может возникнуть синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Переделка диагностических тестов

Терапия иматинибом может вызывать повышение уровня креатинина, креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и амилазы в крови.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема иматиниба:

Аллергические реакции у чувствительных субъектов;
Кровоизлияние или отек мозга;
миалгия;
артралгия;
Боль в костях;
Мышечная и суставная жесткость;
Мышечные спазмы;
Артрит;
Рабдомиолиз (то есть разрыв клеток, из которых состоят скелетные мышцы, с последующим выбросом в кровь веществ, содержащихся в мускулатуре);
Лихорадка;
Озноб;
Слабость;
Усталость;
Задержка воды;
Увеличение или потеря массы тела.

передозировка

Если вы подозреваете, что приняли передозировку иматиниба, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Иматиниб выполняет свое терапевтическое действие, ингибируя множественные рецепторы тирозинкиназы (RTK). Тирозинкиназы, в которых активен иматиниб, представляют собой белки, экспрессируемые на мембране опухолевых клеток, участвующие в их росте и пролиферации. Следовательно, ингибирование этих белков также ингибирует рост опухоли.

В частности, иматиниб ингибирует:

Рецепторы тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGFRβ);
Рецептор фактора стволовых клеток;
Рецептор дискоидинового домена;
Рецептор колониестимулирующего фактора (CSF-1R или рецептор колониестимулирующего фактора).

Режим использования - Позология

Иматиниб доступен для перорального применения в форме капсул или таблеток.

Дозировка иматиниба должна устанавливаться врачом индивидуально, в зависимости от заболевания, подлежащего лечению, а также от возраста и клинического состояния пациентов.

Дозы препарата, как правило, приведены ниже.

Взрослые

Дозировка варьируется в зависимости от подлежащей лечению патологии:

Хронический миелолейкоз : обычно вводимая доза иматиниба составляет 400-600 мг один раз в день.
Злокачественные стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта и миелодиспластические или миелопролиферативные заболевания : обычно применяемая доза препарата составляет 400 мг один раз в день.
Хронический положительный хромосомный острый лимфобластный лейкоз : обычно вводимое количество препарата составляет 600 мг в день.
Гипереозинофильный синдром и хроническая эозинофильная лейкемия : обычно назначаемая доза иматиниба составляет 100 мг один раз в день; Доза препарата может быть увеличена до 400 мг препарата один раз в сутки.
Dermatofibrosarcoma protuberans : доза иматиниба, которую обычно вводят, составляет 800 мг в день, ее следует принимать в виде двух разделенных доз: одна утром и одна вечером.

Дети и подростки

Иматиниб можно применять у детей и подростков только для лечения хронического миелоидного лейкоза (максимальная вводимая доза составляет 800 мг препарата в день) и для лечения положительной филадельфийской хромосомы, острого лимфобластного лейкоза (максимальная доза, которую можно вводить это 600 мг иматиниба в день).

Беременность и Лактация

Поскольку иматиниб может причинить вред ребенку, его использование при беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда врач считает это абсолютно необходимым.

Матери, получающие иматиниб, не должны кормить грудью.