наркотики
Чтобы узнать больше: лекарства для лечения болезни Альцгеймера
На современном уровне медицинских знаний лечение болезни Альцгеймера не включает причинную лекарственную терапию, то есть влияет на причину заболевания, но использует симптоматическую фармакологическую терапию, целью которой является замедление проявлений. Клиника патологии.
Препараты, одобренные и представленные сегодня на рынке, можно разделить на:
- лекарства от болезни Альцгеймера;
- препараты для расстройств поведения.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы
В легкой и умеренной фазе болезни Альцгеймера используются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (фермент, который расщепляет ацетилхолин, нейротрансмиттер, ответственный за холинергическую передачу). Эти препараты увеличивают холинергическую передачу (которая снижается у людей, страдающих болезнью Альцгеймера), задерживая деградацию ацетилхолина.
Ацетилхолин является важным нейротрансмиттером в процессе формирования и поддержания памяти, которые подвергаются риску и в конечном итоге вырождаются по мере прогрессирования болезни Альцгеймера.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы поддерживают доступность ацетилхолина в мозге и могут компенсировать, но не останавливать разрушение клеток, вызванное болезнью.
Некоторые симптомы могут улучшиться:
- познавательный: какая память и внимание;
- поведенческие: апатия, возбуждение и галлюцинации.
К сожалению, эта способность уменьшается с прогрессированием заболевания.
Антихолинэстеразные препараты, одобренные Американским агентством по контролю за продуктами и лекарствами (FDA):
- Такрина (недоступно в Италии)
- Донепезил
- Ривастигмин
- галантамин
Одним из первых лекарств, используемых для лечения болезни Альцгеймера, был такрин, известный под торговым названием Cognex ®, одобренный в 1993 году FDA. Хотя этот препарат способен привести к улучшению когнитивных функций, его побочные эффекты, особенно влияющие на печень, делают его препаратом не первого выбора.
Однако в последнее время появился донепезил, более известный под торговым названием Aricept ®, который благодаря своему периоду полураспада [фармакокинетический параметр, который указывает время, необходимое для уменьшения количества препарата в плазме или сыворотке на 50% ( в крови)] около 70 часов, допускается однократное ежедневное введение. Донепезил действует на начальной стадии заболевания, когда он все еще считается легким или умеренным. На этой стадии когнитивные симптомы все еще слабы, и повседневная жизнь пациента еще не нарушена.
Ривастигмин, также известный как Exelon ®, также используется для лечения болезни Альцгеймера, и было показано, что он действует больше в областях мозга, таких как гиппокамп и кора.
Одним из препаратов, который всегда принадлежит к новейшему классу ингибиторов ацетилхолинэстеразы, является галантамин, одобренный FDA в 2001 году. Эта молекула известна под торговым названием Reminyl ® и является природным алкалоидом, встречающимся в растениях семейства. Amaryllidaceae, особенно у Galanthus Nivalis . С момента своего открытия галантамин использовался для лечения миастении (мышечной слабости) и других нервно-мышечных заболеваний. Благодаря своей способности преодолевать гематоэнцефалический барьер (на уровне центральной нервной системы) и избирательно ингибировать ацетилхолинэстеразу, его применение было предложено при лечении болезни Альцгеймера. Это длительно действующий препарат с активностью в центральной нервной системе, без токсичности для печени и с умеренными побочными эффектами, подобный действию других ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Наблюдаются случаи, когда введение галантамина вызывало увеличение мнемонических способностей у субъектов, получавших лечение, что приводило к снижению когнитивных нарушений.
Поэтому картина лекарств, которые относятся к ингибиторам ацетилхолинэстеразы, включает использование донепезила, ривастигмина и галантамина, которые переносятся лучше, чем применение такрина.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы более эффективны при использовании сразу после постановки диагноза болезни Альцгеймера. Что касается дозировки, то для каждой из них мы начинаем с низкой дозы, а затем адаптируем ее к каждому отдельному пациенту, основываясь на переносимости побочных эффектов и улучшений, соблюдая период от одного до шести месяцев. Профиль побочных эффектов различных ингибиторов ацетилхолинэстеразы одинаков и включает желудочно-кишечные эффекты, включая тошноту, рвоту, потерю веса; неврологические эффекты, включая бессонницу, головную боль, головокружение, потоотделение.
Выбор того или иного препарата зависит от врача и варьируется от человека к человеку.
Memantine
Мемантин, более известный как Ebixa ® (торговое название), является новейшим препаратом, одобренным FDA для лечения болезни Альцгеймера. Это лекарство особенно подходит для умеренных до тяжелых до тяжелых заболеваний.
Мемантин работает, компенсируя токсические эффекты, вызванные чрезмерным возбуждением нервных клеток, вызванным глутаматом, основным нейротрансмиттером для процессов обучения и памяти. Однако чрезмерное количество глутамата приводит к токсичности нейронов, что приводит к гибели нейронов из-за избытка кальция, который накапливается внутри нейрона. Мемантин, действуя на уровне NMDA-рецептора, одного из рецепторов глутамата, действует как неконкурентный антагонист, тем самым защищая нервные клетки и предотвращая чрезмерное высвобождение глутамата.
Было показано, что мемантин эффективен при использовании в качестве монотерапии или в качестве дополнения к ингибиторам ацетилхолинэстеразы. Наиболее распространенная терапевтическая стратегия включает первоначальное использование ингибиторов ацетилхолинэстеразы; во втором периоде, когда у пациента начинают проявляться дальнейшие признаки снижения когнитивных функций, также применяется терапия на основе мемантина.
