PRENT ® - препарат на основе ацебутолола гидрохлорида
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Бета-блокаторы
ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты
Показания к применению PRENT ® Acebutolol
PRENT ® показан для лечения эссенциальной артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, вызванной хронической коронарной недостаточностью или связанной с инфарктом (стенокардия), и нарушений сердечного ритма (тахикардия, экстрасистолия, мерцательная аритмия).
Механизм действия PRENT ® Ацебутолол
Ацебутолол, взятый с PRENT ®, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 2 с половиной часа после приема. После поглощения, 25% связанного с белками плазмы, он транспортируется в печень, где подвергается метаболизму первого прохождения, необходимому для получения диацетолола, фармакологически активного метаболита. Терапевтическое действие PRENT ® в основном обусловлено кардиоселективной бета-блокирующей активностью этой молекулы, что позволяет минимизировать риск побочных эффектов, таких как бронх и вазоконстрикция, которые возможны после ингибирования бета 2 адренергических рецепторов.
Инактивация сердечных бета 1 -рецепторов, которая проявляется с высокой селективностью в терапевтических дозах, позволяет замедлять частоту сердечных сокращений в покое и в состоянии стресса (путем модуляции автоматизма сино-предсердного узла) и пропорционально снижать сократительную способность миокарда. активация симпатического, гарантируя тем самым снижение потребления кислорода миокардом, замедление проводимости стимула на уровне атриовентрикулярного и снижение возбудимости массы миокарда.
Эти эффекты, также поддерживаемые внутренней симпатомиметической активностью (важно, чтобы избежать явной брадикардии), оправдывают терапевтические показания, для которых вводится препарат PRENT ®
После его терапевтического действия, после периода полураспада около 4 часов для ацебутолола и 7 для диацетола, препарат выводится главным образом через фекалии и только в небольшой части через мочу.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ В ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРТОНИИ
Данное исследование показывает, что использование монотерапии ацебутололом в лечении гипертонии у лиц африканской этнической принадлежности не может гарантировать достижение адекватного уровня артериального давления. Результаты, полученные при одновременном назначении гидрохлоротиазида, определенно лучше.
2. ВЛИЯНИЕ АСЕБУТОЛОЛА НА ДАВЛЕНИЕ И ЧАСТОТУ СЕРДЦА ПРИ ФИЗИЧЕСКОМ УПРАЖНЕНИИ
В исследовании проверялось влияние 8-недельного лечения ацебутололом в дозе 400 мг на частоту сердечных сокращений и диастолическое давление у пациентов с умеренной гипертензией как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке. Результаты показывают снижение частоты сердечных сокращений примерно на 13% и умеренное снижение диастолического давления во время упражнений.
3.АСЕБУТОЛОЛ И ДОПИНГ
Использование бета-адреноблокаторов без эффективных терапевтических показаний стало широко распространенным в спорте (и особенно в концентрационных видах спорта), чтобы уменьшить некоторые побочные эффекты симпатической гиперактивации, которые неизбежно возникают в соревнованиях высокого уровня. Эта практика высокого риска считается допингом и всеми силами борется со стороны судебных и спортивных властей.
В дополнение к классическому перекрестному анализу (кровь, моча), новые молекулярные методы позволили нам идентифицировать использование легирующих веществ непосредственно из волос, делая сбор легче и быстрее.
Способ применения и дозировка
PRENT ® таблетки с покрытием из ацебутолола 200/400 мг: приблизительно 200 мг ацебутолола, принятого с небольшим количеством воды перед завтраком, используется для лечения высокого кровяного давления . Эта доза может быть увеличена до 400 мг в день, доза, которая обычно регистрируется с желаемым гипотензивным эффектом, или до 800 мг в случае недостаточного терапевтического ответа. Во всех вышеупомянутых случаях выбор правильной дозировки и периода терапии должен быть сделан врачом после тщательной оценки физиопатологических состояний пациента и его восприимчивости к препарату.
Тот же дискурс можно распространить и на лечение ишемической болезни сердца и нарушений сердечного ритма, для которых рекомендуемый диапазон остается между 200 и 600 мг ацебутолола в день.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ ® Асебутолол - НЕОБХОДИМО ПРЕДПИСАНИЕ И КОНТРОЛЬ ЕГО СОБСТВЕННОГО ДОКТОРА.
Предупреждения PRENT ® Acebutolol
PRENT ® терапии обязательно должен предшествовать и сопровождаться строгим и тщательным медицинским осмотром. Мониторинг почечной функции следует проводить с особой осторожностью у пациентов, страдающих различными типами сердечных заболеваний, чтобы избежать ухудшения состояния почечного здоровья; вместо этого следует поддерживать гликемический контроль на протяжении всей терапии, особенно у пациентов, страдающих диабетом, чтобы избежать внезапных гликемических падений, маскируемых отрицательным хронотропным действием ацебутолола.
Ацебутолол может повысить чувствительность к аллергенам и сделать клинические симптомы более значимыми; следовательно, было бы целесообразно оценить возможное соотношение затрат и выгод у пациентов с аллергической предрасположенностью. Снижение секреции слез, наблюдаемое у пациентов, получающих терапию ацебутололом, может затруднить использование контактных линз.
Если терапия должна быть прекращена, было бы целесообразно, как и с любым другим бета-блокатором, постепенно уменьшить дозировку, чтобы избежать реактивных побочных реакций.
Наличие головокружения и головокружения, особенно ощущаемого на начальном этапе лечения или после корректировки дозировки, может снизить восприимчивость пациента, делая его опасным для использования машин и транспортных средств.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя ацебутолол не является токсичным или тератогенным для плода, мы не рекомендуем принимать этот активный ингредиент во время беременности и особенно в первом триместре. В случае неотвратимой необходимости лечащий врач и гинеколог должны оценить взаимосвязь между возможными получаемыми преимуществами и потенциальными рисками для здоровья плода. В любом случае, если PRENT ® используется во время беременности, важно постепенно прекратить терапию в течение четвертой недели до родов, чтобы снизить риск развития гипотонии, брадикардии, гипогликемии и дыхательной недостаточности у новорожденного во время беременности. изнурение.
Наличие умеренных концентраций активного ингредиента в грудном молоке предполагает приостановку грудного вскармливания во время лечения PRENT ®
взаимодействия
Учитывая маскирующее действие ацебутолола, после постоянного мониторинга гликемических концентраций было бы целесообразно скорректировать дозировку любых принимаемых гипогликемических препаратов, чтобы избежать резких гликемических падений.
Асебутолол может взаимодействовать с различными лекарственными средствами, усиливая негативные и гипотензивные инотропные и хронотропные эффекты. Точнее говоря, одновременный прием диуретиков, антагонистов кальция, вазодилататоров, барбитуратов и трициклических антидепрессантов может усиливать гипотензивные эпизоды, в то время как одновременный прием антиартмиков может лежать в основе измененной модуляции сердечного ритма. Сердечные гликозиды, резерпин, альфа-метилдопа, клонидин и ингибиторы МАО могут вместо этого вызывать гипертонию, противодействуя терапевтическому эффекту PRENT ®
Также было бы целесообразно постепенно прекратить терапию PRENT ® перед операцией, чтобы предотвратить усиление отрицательных инотропных и хронотропных эффектов ацебутолола анестетиками или миорелаксантами.
Противопоказания PRENT ® Ацебутолол
PRENT ® противопоказан в случаях кардиогенного шока, гипотонии, острого инфаркта миокарда, застойной и неадекватно лечимой сердечной недостаточности, ацидоза, выраженной брадикардии, бронхопатий, СКВ и гиперчувствительности к одному из его компонентов.
PRENT ® не следует принимать во время приема ингибиторов МАО или различных противовоспалительных средств.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Побочные эффекты, наблюдаемые после введения PRENT ®, сравнимы с теми, которые описаны в целом для категории кардиоселективных бета-блокаторов.
Наиболее распространенными являются астения, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, холодные конечности, также сопровождающиеся брадикардией и гипотонией.
Клинически более значимые побочные реакции (повышение уровня трансаминаз, нарушение обмена веществ / питания, бронхопатии) и ухудшение симптомов у пациентов с особыми заболеваниями (синдром Рейно, заболевания печени и нефропатии) редко наблюдались после введения ацебутолола.
У очень небольшой доли пациентов с нарушениями функции печени также наблюдалось появление антиядерных антител, участвующих в серии сходных реакций на красную волчанку, которые исчезали после прекращения терапии.
примечания
PRENT ® может быть продан только по рецепту врача.
Применение PRENT ® у спортсменов при отсутствии терапевтической необходимости для снижения физиологической реакции на стресс и связанные с этим симптомы (тремор конечностей, повышение артериального давления, повышение эмоционального напряжения и т. Д.) Является практикой ДОПАНТА.
