октреотид

Октреотид - это пептид, структура которого сходна со структурой соматостатина, гормона, который вырабатывается гипоталамусом, поджелудочной железой и желудочно-кишечным трактом. Он был синтезирован в 1979 году химиком Вильфридом Бауэром, а затем продавался под названием Сандостатин ®.

Октреотид - химическая структура

Октреотид не имеет фактической противоопухолевой активности, но используется для облегчения симптомов, вызванных некоторыми типами опухолей.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение октреотида показано для лечения:

Акромегалия у пациентов, у которых хирургическое лечение нецелесообразно или невозможно; акромегалия - заболевание, характеризующееся чрезмерной выработкой гормона роста в зрелом возрасте;
Аденомы гипофиза, секретирующие гормон роста (также известный как GH);
Аденомы гипофиза, секретирующие гормон, стимулирующий щитовидную железу (также известный как ТТГ);
Для облегчения диареи и приливов, связанных с карциноидным синдромом ;
Для облегчения симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-поджелудочной железы, такими как, например, VIPomas, или нейроэндокринных опухолей, характеризующихся избыточной выработкой вазоактивного кишечного гормона, также известного как VIP.

Кроме того, октреотид может быть мечен радионуклидами, такими как индий-111 или галлий-68, и использоваться в диагностической визуализации.

Если, с другой стороны, препарат помечен радионуклидами, такими как иттрий-90 или литий-177, его можно использовать для лечения неоперабельных нейроэндокринных опухолей.

Предупреждения

Поскольку октреотид способен ингибировать синтез инсулина, может возникнуть нарушение толерантности к глюкозе. Поэтому уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться.

Октреотид способен снижать моторику желчного пузыря, поэтому рентгенологические анализы рекомендуются как до, так и во время лечения препаратом.

У некоторых людей лечение октреотидом может вызывать нарушение всасывания пищевого жира.

Поскольку октреотид может снижать абсорбцию витамина B12, у пациентов, получающих лечение препаратом, страдающих от недостатка этого витамина в прошлом, необходим постоянный мониторинг его уровня в крови.

взаимодействия

Октреотид способен снижать кишечную абсорбцию циклоспорина (иммунодепрессанта, используемого для предотвращения отторжения при трансплантации) и может задерживать абсорбцию циметидина (препарата, применяемого при язвенной болезни желудка).

Одновременный прием октреотида и бромокриптина может увеличить биодоступность самого бромокриптина.

Октреотид, как и другие аналоги соматостатина, может снизить метаболизм лекарств, таких как:

Хинин, природный алкалоид с жаропонижающими, противомалярийными и обезболивающими свойствами;
Карбамазепин, препарат, используемый для лечения эпилепсии;
Дигоксин, препарат, используемый для увеличения силы сердечного сокращения;
Варфарин, антикоагулянт;
Терфенадин, антигистаминный препарат.

Поэтому мы должны уделять пристальное внимание одновременному применению этих препаратов и октреотида.

Побочные эффекты

Октреотид может вызывать различные побочные эффекты, которые варьируются в зависимости от количества вводимого препарата и в зависимости от общего состояния пациента.

Нет уверенности в том, что все побочные эффекты должны проявляться с одинаковой интенсивностью у каждого пациента, поскольку существует высокая вариабельность реакции на терапию между одним человеком и другим.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии октреотидом.

Желудочно-кишечные расстройства

Терапия октреотидом может вызывать различные желудочно-кишечные расстройства, возникающие в виде диареи, болей в животе, тошноты, рвоты, запоров, метеоризма, вздутий живота и обесцвечивания стула. Эти эффекты можно уменьшить, избегая приема пищи во время приема препарата.

В более редких случаях также могут возникать острая кишечная непроходимость, острый панкреатит, защитная контрактура мышц живота и желчно-каменный панкреатит (наличие камней в желчных протоках или желчном пузыре).

Гепатобилиарные расстройства

Лечение октреотидом может вызвать желчнокаменную болезнь, холецистит (воспаление желчного пузыря, также известное как желчный пузырь) или гипербилирубинемию (повышение концентрации билирубина в крови).

Октреотид также может вызывать острый гепатит без холестаза, холестатического гепатита, желтухи и холестатической желтухи.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Октреотид может вызвать кожные высыпания, сопровождающиеся зудом, крапивницей и алопецией . Рекомендуется использовать нейтральные моющие средства.

Сердечные расстройства

Терапия октреотидом может способствовать возникновению нарушений ритма сердца, как брадикардии, так и тахикардии.

Заболевания щитовидной железы

Лечение октреотидом может вызвать гипотиреоз и дисфункцию щитовидной железы, которые возникают при снижении уровня ТТГ в крови и гормона L-тироксина (или Т4).

Расстройства нервной системы

После применения октреотида очень часто появляются головная боль и головокружение .

Нарушения питания и обмена веществ

Октреотид может изменить толерантность к глюкозе и вызвать гипергликемию, которая может стать постоянной после хронического приема препарата. Терапия препаратом также может способствовать возникновению анорексии .

Изменения в диагностических тестах

Терапия октреотидом может вызвать повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и γ-глутамилтрансферазы в крови.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения октреотидом:

Аллергические и / или гиперчувствительные реакции у чувствительных субъектов;
анафилаксии;
Обезвоживание;
Одышка;
Локализованные боли в месте введения препарата.

передозировка

Противоядия от передозировки нет. Симптомы, которые могут появиться - после передозировки октреотида - это депрессия, усталость, слабость, беспокойство, недостаток концентрации и частое мочеиспускание. Медикаментозное лечение в случае передозировки является только симптоматическим.

Механизм действия

Как упоминалось выше, октреотид представляет собой синтетическое лекарственное средство со структурой, сходной со структурой эндогенного гормона соматостатина.

Октреотид обладает биологическим действием, сходным с таковым у соматостатина, но имеет большую продолжительность действия. В частности - по сравнению с соматостатином - октреотид сильнее подавляет выброс гормона роста, глюкагона и инсулина.

Режим использования - Позология

Для введения октреотида рекомендуется подкожный путь. Однако, если требуется быстрое действие - например, в случае карциноидного криза - препарат можно вводить внутривенно в разведенном болюсе в сочетании с постоянным мониторингом сердечного ритма.

Вводимая доза октреотида и продолжительность лечения должны быть установлены врачом на основании подлежащей лечению патологии и в соответствии с состоянием пациента и клинической картиной.

У пациентов с ранее существовавшим циррозом печени может быть увеличение биодоступности октреотида, который может быть вредным; следовательно, может потребоваться корректировка введенной дозы препарата.

У пожилых пациентов снижение переносимости октреотида не отмечалось, поэтому коррекция дозировки не обязательна.

Беременность и Лактация

Были проведены исследования на животных, у которых была временная задержка в росте потомства до отъема, но не было продемонстрировано никакого фетотоксического, тератогенного или другого воздействия на репродукцию. Другие исследования на животных показали, что октреотид выделяется с грудным молоком.

В свете этих исследований следует, что следует избегать приема октреотида во время беременности, за исключением случаев, когда врач не считает это строго необходимым.

Во избежание токсического воздействия на грудного ребенка женщинам, принимающим препарат, не следует кормить грудью.