Общие положения и классификация
Антихолинергические лекарственные средства являются активными ингредиентами, которые проявляют антагонистический тип активности против ацетилхолиновых рецепторов.
В связи с этим антихолинергические препараты можно подразделить по существу на две макрогруппы, такие как:
- Антагонисты мускаринов (поскольку они действуют на уровне рецепторов ацетилхолина мускаринового типа);
- Никотиновые антагонисты (так как они взаимодействуют с никотиновыми рецепторами ацетилхолина).
Мускариновые антагонисты
Как уже упоминалось, мускариновые антагонисты - или, если хотите, антимускариновые препараты - это антихолинергические препараты, которые выполняют свою деятельность, взаимодействуя с рецепторами ацетилхолина мускаринового типа.
В основном, есть пять различных типов мускариновых рецепторов:
- М1, присутствует в основном на уровне желез, головного мозга и симпатических ганглиев;
- М2, особенно расположенный на уровне гладких мышц, сердца и мозга;
- М3, в основном присутствует в гладких мышцах (например, желудочно-кишечного тракта), мозге и железах;
- М4 ; присутствует в мозге;
- М5 ; расположен в основном в глазах и мозге.
Прародителем этого типа антихолинергических препаратов является атропин, молекула, способная неизбирательно противодействовать всем пяти типам мускариновых рецепторов, присутствующих в нашем организме.
Однако на рынке существуют антимускариновые лекарственные средства, разработанные таким образом, чтобы они могли выполнять свое действие избирательно, только в отношении определенных типов рецепторов.
Активные вещества, такие как скополамин, ипратропий, тиотропий, солифенацин, дарифенацин, оксибутинин и трифенидил, относятся к классу антимускариновых препаратов.
Применение и терапевтическое использование
В зависимости от типа мускаринового рецептора, с которым взаимодействуют антихолинергические препараты, могут быть получены различные биологические ответы.
В целом можно утверждать, что ответы на антагонисты мускаринов включают:
- Снижение сократительной способности гладких мышц желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей (в частности, это действие выполняют антагонисты рецептора типа М3);
- Бронходилатация (из-за антагонизации рецепторов М3, присутствующих на уровне бронхов);
- Снижение желудочной секреции и железистой секреции, включая слюнную и слизистую секрецию;
- Расширение зрачка (мидриаз).
Следовательно, антимускариновые агенты могут быть использованы при лечении различных заболеваний и расстройств, таких как:
- Желудочно-кишечные спазмы;
- Гиперактивный мочевой пузырь;
- Тошнота и рвота (вызванные в основном укачиванием);
- Тремор, ригидность мышц и сиалорея, которые характеризуют болезнь Паркинсона и паркинсонизм;
- Симптомы, связанные с такими заболеваниями, как астма или хронический бронхит (бронхоспазм).
Мидриатическое действие антимускаринов, с другой стороны, используется в области глаз во время офтальмологических осмотров и медицинских осмотров.
Побочные эффекты
Конечно, тип побочных эффектов и интенсивность, с которыми они возникают, могут сильно варьироваться от человека к человеку, также в зависимости от типа используемого активного ингредиента, способа введения препарата и чувствительности, которую представляет каждый пациент. к тому же наркотику.
Тем не менее, основными побочными эффектами, приписываемыми применению - особенно при длительном применении - мускариновых антагонистов, являются:
- Сухость во рту;
- Мидриаз (неблагоприятное воздействие, которое, как уже упоминалось, иногда используется в области глаз);
- Затруднение мочеиспускания (нежелательный эффект, который, как мы видели, в некоторых случаях полезен для противодействия симптомам гиперактивного мочевого пузыря);
- Размывание зрения;
- светобоязнь;
- Запор;
- Сонливость;
- Путаница;
- Тахикардия (довольно редкий побочный эффект).
Никотиновые антагонисты
Никотиновые антагонисты представляют собой антихолинергические лекарственные средства, которые действуют на уровне никотиновых ацетилхолиновых рецепторов.
Активные ингредиенты, принадлежащие к этому классу антихолинергических препаратов, в основном используются в качестве миорелаксантов. Следовательно, эти препараты в основном используются для содействия хирургическим вмешательствам или при проведении некоторых видов эндоскопических исследований.
Классификация и механизм действия
Антихолинергические лекарственные средства, которые противодействуют никотиновым рецепторам ацетилхолина, проявляют активность нервно-мышечного блокирующего типа; по этой причине их часто называют мышечными релаксантами периферического действия.
Рассматриваемые антихолинергические средства фактически связываются с никотиновыми рецепторами, присутствующими на уровне нервно-мышечной бляшки, вызывая, таким образом, снижение сигнала ацетилхолина и, следовательно, расслабление мускулатуры.
Точнее, эти препараты можно разделить на:
- Деполяризующие миорелаксанты периферических мышц, группа, к которой относится сукцинилхолин ;
- Недеполяризующие миорелаксанты периферических мышц, группа, к которой относятся активные ингредиенты, такие как атракурий, рокуроний и векуроний .
Побочные эффекты
Также в этом случае тип нежелательных эффектов и интенсивность, с которой они происходят, могут варьироваться у разных пациентов в зависимости как от типа выбранного активного ингредиента, так и от чувствительности каждого индивидуума к препарату. занятый.
Однако многие из этих антихолинергических препаратов могут вызывать побочные эффекты, такие как:
- бронхоспазм;
- Астма;
- Гипотония;
- Сердечно-сосудистые заболевания;
- высыпания;
- Зуд;
- Крапивница.
В любом случае, для получения более подробной информации об использовании, механизме действия и побочных эффектах антихолинергических препаратов этого типа, пожалуйста, обратитесь к статье на этом сайте: Миорелаксанты.
