Вместе с сибутрамином * орлистат является одним из наиболее широко используемых препаратов для лечения ожирения. Поскольку эта патология, учитывая внушительное количество факторов риска, связанных с ней, далека от простой эстетической проблемы, использование таких препаратов, как орлистат (также известный как тетра-гидролипостатин) представляет собой важное достижение фармацевтических исследований.
Торговые названия: Ксеникал ® - Алли ® Орлистат
Препараты на основе орлистата:
- ALLI ® - Орлистат
- XENICAL ® - Орлистат
Механизм действия
Оставляя дорогу опасным амфетаминам и их производным, к сожалению, все еще неосознанно предпринимаемым некоторыми людьми или, что еще хуже, недобросовестными врачами, внимание исследователей переключилось на поиск альтернативных лекарств. В случае орлистата идея состояла в том, чтобы создать лекарственное средство, способное снизить поглощение пищевых жиров, которые на 98% состоят из триглицеридов. Этот эффект был достигнут благодаря разработке активного ингредиента, способного ингибировать желудочно-кишечные липазы, то есть тех ферментов, которые отвечают за расщепление триглицеридов на более простые фрагменты, которые легко абсорбируются слизистой оболочкой кишечника (жирные кислоты плюс моноглицериды).
Благодаря орлистату триглицериды, неповрежденные при пищеварительной атаке липаз, не могут абсорбироваться слизистой оболочкой кишечника и поэтому выводятся с фекалиями. На самом деле, этот препарат имеет химическую структуру, очень похожую на триглицериды. Следовательно, высокое сродство с липазами кишечника и поджелудочной железы заставляет орлистат связываться с ними стабильным образом, значительно уменьшая долю фермента, доступную для расщепления триглицеридов.
Эффективность, побочные эффекты и меры предосторожности при использовании
Исследования терапевтической эффективности орлистата, продолжавшиеся более двух лет, показали, что при терапевтических дозах его потребление приводит к потере веса по сравнению с начальной массой на 10% против 5% снижения в группе. пациентов, получавших одинаковую низкокалорийную и плацебо-диетическую терапию. На втором году лечения субъекты, которые перешли с плацебо на орлистат, испытывали потерю веса, в то время как в группе, перешедшей с орлистата на плацебо, наблюдалась обратная тенденция с восстановлением веса.
В терапевтических дозах (120 мг три раза в день, во время основного приема пищи) орлистат способен снизить усвоение диетического жира на 30%; более высокие дозы, кажется, не способствуют дальнейшей потере веса.
Есть также положительное влияние на снижение общего холестерина и ЛПНП (или «плохих»), в то время как доля незаменимых жирных кислот и жирорастворимых витаминов, всасываемых в кишечнике, уменьшается (могут потребоваться поливитаминные добавки перед сном).
Самая важная проблема, которая лежит в основе побочных эффектов орлистата, заключается в судьбе триглицеридов, которые избежали пищеварительного процесса, которые, усваиваемые резидентной бактериальной флорой, вызывают классические расстройства, связанные со стеатореей. Это состояние, которое указывает на наличие в фекалиях липидной квоты, превышающей норму, сопровождается метеоризмом, недержанием мочи, жирными фекалиями и срочностью кала (вазелиновое масло, например, является классическим смягчающим слабительным). Эти эффекты прямо пропорциональны квоте липидов, вводимой в еду, и поэтому представляют собой важный образовательный инструмент. Опасаясь столкнуться с этими расстройствами, пациент, как правило, приобретает большую осведомленность о количестве жира, которое он вводит в рацион, учась предпочитать более узкие источники пищи.
Орлистат противопоказан субъектам с хронической мальабсорбцией, холестазом, во время беременности и в период лактации. Особая осторожность при одновременной ассоциации с гипогликемическими препаратами, так как орлистат мешает пероральной антидиабетической терапии (диабет II типа широко распространен среди лиц с ожирением). Одновременный прием орлистата также не рекомендуется со следующими препаратами: фибраты, акарбоза, бигуаниды и аноректики.
Лечение орлистатом следует прекратить, если в течение 12 недель после его введения нет потери веса, равной или превышающей 5% веса, зарегистрированного в начале терапии. Учитывая его механизм действия, орлистат не рекомендуется при использовании низкокалорийных и высоколиполипидных схем питания.
Естественным «лекарством» от ожирения, в котором отсутствуют побочные эффекты орлистата и других лекарств, предназначенных для его лечения, является клетчатка. Отек на желудочном уровне, требующий более медленного жевания и, следовательно, повышения чувства сытости, способствующий экскреции с калом жирных и желчных кислот и положительно модулирующий поглощение сахаров, клетчатка, содержащаяся в овощах и цельных зернах, представляет собой веха диетотерапии ожирения. Это эффективно, дешево и представляет собой лишь одно из бесчисленных преимуществ, которые можно получить, соблюдая диету, богатую фруктами, овощами и продуктами, богатыми клетчаткой.
Добавки клетчатки и, в частности, псиллиум, также могут быть связаны с терапией орлистатом для контроля побочных эффектов, связанных со стеатореей.
