всеобщность
Венлафаксин является активным ингредиентом, используемым при лечении депрессивных расстройств и состояний тревоги .
Следовательно, эта молекула может оказывать как антидепрессантное, так и анксиолитическое действие, главным образом, в зависимости от дозы, вводимой пациенту.
Более подробно, венлафаксин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина . Ингибирующее действие осуществляется посредством ингибирования активности транспортеров, предназначенных для повторного захвата упомянутых выше нейротрансмиттеров (SerT и NET, соответственно).
Венлафаксин был представлен на рынке США в 1993 году фармацевтической компанией Wyeth (впоследствии приобретенной Pfizer) под торговой маркой «Efexor». В Италии дата первого разрешения на продажу этого лекарственного средства на основе венлафаксина датируется 1998 годом.
Примеры специальности Венлафаксинсодержащие препараты
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Терапевтические показания
Когда указано применение венлафаксина?
Администрация Венлафаксин указывается:
- При лечении эпизодов большой депрессии;
- В профилактике рецидивов эпизодов большой депрессии;
- При лечении тревожных расстройств, таких как:
- Генерализованное тревожное расстройство;
- Социальное тревожное расстройство;
- Панические расстройства (приступы паники), с агорафобией или без нее.
Предупреждения
Предупреждения и меры предосторожности при использовании венлафаксина
Прежде чем принимать лекарства венлафаксин, вы должны сообщить своему врачу, если вы находитесь в одном или нескольких из следующих условий:
- Вас лечат лекарствами, способными увеличить серотонинергическую передачу и / или изменить сердечный ритм (чтобы узнать, что это такое, см. Следующую главу «Фармакологические взаимодействия»);
- Вы страдаете от болезней сердца (в том числе изменений сердечного ритма), гипертонии или других расстройств сосудистой системы ;
- Человек страдает или страдал в прошлом от гипонатриемии ;
- Существует тенденция к развитию кровотечений, и / или вы принимаете лекарства, которые могут увеличить риск кровотечения (например, антикоагулянты);
- Человек страдает или имеет историю судорог ;
- Один страдает от глазных заболеваний, таких как глаукома;
- Есть история агрессивного поведения ;
- Существует семейная история мании или биполярного расстройства .
Знаете ли вы, что ...
Прием венлафаксина может вызвать изменения уровня глюкозы в крови, поэтому у пациентов с диабетом может возникнуть необходимость в корректировке доз противодиабетической терапии, которой они подвергаются.
Мысли о самоубийстве
Пациенты с психическими расстройствами, такими как тревога и особенно депрессия, подвергаются повышенному риску суицидальных мыслей и / или поведения и повышенному риску самоповреждения . Поскольку эффект венлафаксина не является немедленным, но требует нескольких недель, чтобы установить его, может быть полезно наблюдать за пациентами, пока не улучшится тревога или депрессия. Те же пациенты могут обратиться за помощью, поговорив со своим врачом или членами семьи.
Использовать у детей и подростков.
Венлафаксин не следует назначать детям и подросткам младше 18 лет. Однако окончательное решение всегда остается за врачом, после тщательной оценки состояния пациента.
Пожалуйста, обратите внимание
Венлафаксин способен мешать вождению и использованию машин . Таким образом, эти действия не должны выполняться во время терапии с этим активным ингредиентом.
Фармакологические взаимодействия
Взаимодействие между венлафаксином и другими лекарственными средствами
Из-за опасных и иногда смертельных лекарственных взаимодействий венлафаксин не следует принимать в комбинации с лекарственными средствами, способными усиливать серотонинергическую передачу, такими как:
- Препараты, ингибирующие моноаминоксидазу (MAOIs);
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС);
- Triptans, лекарства, используемые для лечения мигрени;
- Трициклические антидепрессанты (ТСА);
- Антипсихотики ;
- Трамадол и другие опиоидные анальгетики ;
- Лекарства на основе триптофана ;
- Лекарственные средства на основе декстрометорфана;
- Лекарства на основе метадона ;
- Продукты на основе метиленового голубого
- Препараты на основе зверобоя (или зверобоя), растения с антидепрессантными свойствами.
Кроме того, прежде чем принимать венлафаксин, вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете лекарства, которые могут изменить ваш сердечный ритм, какие антиаритмические препараты, некоторые типы антигистаминных препаратов, некоторые типы антибиотиков (таких как макролиды и хинолоны) и некоторые типы антипсихотических средств,
Наконец, мы напоминаем, что потребление азоловых противогрибковых, противовирусных и метопролола может влиять на активность венлафаксина.
Если вы принимаете один или несколько из вышеперечисленных препаратов, вам следует сообщить об этом врачу, прежде чем начинать лечение венлафаксином.
Тем не менее, ваш врач также должен быть проинформирован, если вы принимаете - или недавно принимали - лекарства или вещества любого другого типа, включая безрецептурные лекарства (SOP), безрецептурные препараты или травяные и травяные продукты и гомеопатические продукты.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, вызванные приемом венлафаксина
Венлафаксин может вызывать побочные эффекты, как и любой другой препарат. Однако эти эффекты не проявляются одинаково у всех людей. На самом деле, не все пациенты испытывают побочные эффекты или проявляют их одинаково, поскольку каждый человек по-разному реагирует на прием препарата.
Тем не менее, основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии венлафаксином, перечислены ниже (для получения более подробной информации мы рекомендуем прочитать вкладыш в упаковку лекарственного средства, назначенного врачом).
Психические расстройства
Побочные эффекты, которые венлафаксин может вызывать психически, разнообразны и состоят из:
- Путаница;
- деперсонализация;
- Нервозность;
- Бессонница;
- Снижение либидо и аноргазмия;
- Галлюцинации и дереализация;
- Mania.
Кроме того, в некоторых случаях могут возникать тонкие и агрессивные идеи.
Расстройства нервной системы
Терапия венлафаксином может также привести к появлению нарушений, влияющих на нервную систему, таких как:
- Головная боль;
- головокружение;
- Сонливость;
- Толчки;
- Гипертония;
- парестезии;
- миоклонус;
- Психомоторное беспокойство;
- Нарушения баланса;
- дисгевзия;
- Обморок;
- Судороги.
Сердечно-сосудистые заболевания
Лечение венлафаксином может вызвать учащенное сердцебиение, тахикардию, расширение сосудов, гипотензию и ортостатическую гипотензию.
Глазные расстройства
Терапия венлафаксином может также вызывать различные проблемы на глазном уровне, вызывая побочные эффекты, такие как нарушение зрения, расстройства аккомодации и мидриаз. В редких случаях активный ингредиент может также способствовать появлению закрытоугольной глаукомы.
Желудочно-кишечные расстройства
Во время лечения венлафаксином могут возникнуть следующие побочные эффекты со стороны пищеварительной системы:
- Сухость во рту (этот побочный эффект увеличивает риск возникновения кариеса, поэтому рекомендуется соблюдать точную гигиену полости рта);
- Тошнота и / или рвота;
- Диарея или запор;
- Желудочно-кишечные кровотечения.
Расстройства мочевыводящих путей
Терапия венлафаксином может вызвать дизурию и недержание или задержку мочи.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть с венлафаксином:
- Даже тяжелые аллергические реакции у чувствительных людей, ангионевротический отек и синдром Стивенса-Джонсона;
- Светочувствительные реакции;
- гипонатриемия;
- алопеция;
- Снижение аппетита;
- Звон в ушах и головокружение;
- Гипергидроз и ночные поты;
- Изменения в функции печени;
- Меноррагия или метроррагия;
- Преждевременная эякуляция или эректильная дисфункция;
- Усталость и усталость;
- Увеличение массы тела и холестеринемии.
Серотониновый синдром
Как и многие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин потенциально может вызвать синдром серотонина или отравление серотонином . Риск развития этого синдрома - характеризующийся избытком серотонинергической активности на центральном уровне - увеличивается, если рассматриваемый активный ингредиент вводится в сочетании с другими лекарственными средствами, способными усиливать сигнал серотонина.
Серотониновый синдром может протекать в легкой, средней или тяжелой форме, и симптомы, которые его характеризуют, обычно появляются очень быстро.
Что касается легкой формы, пациент может проявлять:
- тахикардии;
- Озноб;
- Повышенное потоотделение;
- Головная боль;
- мидриаз;
- Толчки;
- подергивание мышц;
- спазмы;
- Точные рефлексы.
Однако в случае умеренного опьянения они могут произойти:
- Акцентуация кишечных звуков (борборигм);
- Диарея;
- Артериальная гипертония;
- Лихорадка.
Наконец, когда синдром проявляется в тяжелой форме, наблюдается заметное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления. Пациент также может войти в состояние шока с температурой тела, превышающей 40 ° C. Кроме того, могут наблюдаться рабдомиолиз (разрыв клеток скелетных мышц и их выброс в кровоток), судороги и почечная недостаточность.
Симптомы воздержания
Прекращение терапии венлафаксином, особенно если оно внезапное, может привести к симптомам отмены, которые состоят из:
- головокружение;
- парестезии;
- Нарушения сна;
- астения;
- Беспокойство;
- агитация;
- Тошнота и / или рвота;
- Толчки;
- Головная боль.
Как правило, эти симптомы встречаются в легкой форме и являются самоограничивающимися, но у некоторых пациентов они могут также возникать в тяжелой форме.
передозировка
В случае передозировки венлафаксина возможно возникновение рвоты, тахикардии или брадикардии, гипотонии, судорог и изменения состояния сознания. В наиболее серьезных случаях может также произойти смерть.
Следовательно, в случае приема чрезмерных доз венлафаксина, необходимо немедленно обратиться к врачу или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи, принося с собой аптечку.
Механизм действия
Как работает Венлафаксин?
Венлафаксин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина (NSRI), двух нейротрансмиттеров, дефицит которых, как считается, является причиной возникновения психических расстройств, таких как депрессия (моноаминергическая гипотеза). С другой стороны, возникновение тревожных расстройств, по-видимому, связано прежде всего с дефицитом серотонина, а не норадреналина.
Однако и венлафаксин, и основной продукт его метаболизма - О-десметилвенлафаксин (ОДВ) - способны взаимодействовать с переносчиками, связанными с обратным захватом серотонина и норадреналина - соответственно, SerT и NET - препятствуя его активности., Благодаря такому механизму действия вышеупомянутые нейротрансмиттеры остаются в синаптической стенке в течение более длительного периода времени с последующим увеличением серотонинергических и норадренергических передач и улучшением симптомов психических расстройств, для которых показано применение препарата.
Пожалуйста, обратите внимание
Венлафаксин не ингибирует транспортеры серотонина и норадреналина в равной степени, но обладает большей аффинностью к SerT (транспортер серотонина).
Неудивительно, что при относительно низких дозах - до 150 мг в день - рассматриваемый активный ингредиент действует главным образом как селективный ингибитор обратного захвата серотонина, в то время как при более высоких дозах он также способен ингибировать обратный захват норадреналина.
Способ применения и дозировка
Как принимать венлафаксин
Венлафаксин доступен в фармацевтических составах, подходящих для перорального введения, таких как таблетки, таблетки с пролонгированным высвобождением, капсулы, твердые капсулы с контролируемым высвобождением и пероральный раствор.
Таблетки и капсулы следует проглатывать целиком с помощью воды; в то время как оральный раствор должен быть предварительно разведен в воде. Препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, желательно утром или вечером.
Пожалуйста, обратите внимание
Венлафаксин следует принимать на полный желудок . Кроме того, следует помнить, что во время терапии этим активным веществом НЕОБХОДИМО избегать употребления алкоголя .
Доза венлафаксина, которую следует вводить каждому пациенту, должна устанавливаться врачом строго индивидуально. Однако обычная начальная доза составляет 37, 5-75 мг активного ингредиента в день. После этого врач будет постепенно увеличивать количество вводимого препарата до тех пор, пока не будет достигнута оптимальная дозировка, позволяющая пациенту контролировать симптоматику.
Обычно максимальная достижимая дозировка для лечения депрессивных расстройств составляет 375 мг венлафаксина в день; в то время как для лечения тревожных расстройств максимальная суточная доза составляет 225 мг.
Ни в коем случае нельзя приостанавливать лечение без явного указания врача.
Беременность и Лактация
Можно ли принимать венлафаксин во время беременности и кормления грудью?
Использование венлафаксина во время беременности повышает риск возникновения стойкой легочной гипертонии у новорожденного, серьезного состояния, которое возникает в течение 24 часов после рождения ребенка. Поэтому, прежде чем принимать лекарства, содержащие венлафаксин, вы должны сообщить своему врачу о своей беременности. Этот показатель состояния здоровья определит - после тщательной оценки взаимосвязи между возможными рисками для плода / новорожденного и ожидаемой пользой для матери - может ли венлафаксин принимать беременная женщина или нет.
Что касается кормящих матерей, венлафаксин выделяется с грудным молоком . Поэтому, прежде чем принимать этот активный ингредиент, вы должны сообщить своему врачу, если вы кормите грудью. Также в этом случае именно последний решит, может ли мать продолжать грудное вскармливание или она должна прекратить грудное вскармливание, чтобы принимать венлафаксин.
Противопоказания
Когда венлафаксин не следует использовать
Применение лекарственных препаратов на основе венлафаксина противопоказано:
- В случае известной гиперчувствительности к венлафаксину и / или к одному или нескольким эксципиентам, содержащимся в принимаемом лекарственном препарате;
- У пациентов, получающих терапию - или принимавших менее 14 дней - ингибиторы моноаминоксидазы (используемые для лечения депрессивных расстройств и болезни Паркинсона) или другие препараты, способные увеличить передачу серотонина .
