Mirtazapine

Миртазапин - препарат, относящийся к классу специфических серотонинергических и норадренергических антидепрессантов (НАССА). Он отличается от TCA, SSRI и NSRI (соответственно, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина), поскольку он не действует непосредственно на рецепторы норадреналина и серотонина, но действует в косвенные.

Показания к применению

Для чего он использует

Миртазапина - Химическая структура

Применение миртазапина показано для лечения большой депрессии у взрослых пациентов.

Предупреждения

Депрессия увеличивает риск суицидальных мыслей, причинения себе вреда и самоубийства. Поскольку улучшение этих симптомов может не происходить в первые периоды лечения миртазапином, целесообразно проводить мониторинг пациентов, пока не будет достигнуто указанное улучшение.

Миртазапин не следует применять для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при назначении миртазапина пациентам, которые страдают - или страдали - от судорожных расстройств.

Если у пациентов, получавших миртазапин, развивается желтуха, лечение препаратом следует прекратить.

Применение миртазапина у пациентов с шизофренией может привести к ухудшению психотических симптомов.

Применение миртазапина следует прекратить, если пациент переходит в маниакальную фазу.

У пациентов с диабетом, которых лечат миртазапином, может потребоваться корректировка дозы вводимого инсулина и / или гипогликемических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при назначении миртазапина пациентам с ранее существовавшими заболеваниями сердца или почек.

Следует обратить внимание на назначение миртазапина у пациентов с глаукомой.

При появлении признаков инфекции или высокой необъяснимой лихорадки немедленно обратитесь к врачу; эти симптомы, по сути, могут быть признаками, связанными с возможными дисфункциями системы, ответственной за выработку клеток крови (гемолимфопоэтическая система).

взаимодействия

Миртазапин не следует принимать одновременно с ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы). Если необходимо начать терапию на основе ИМАО, после последнего приема миртазапина должен пройти период не менее двух недель.

Одновременный прием миртазапина и следующих препаратов может привести к возникновению синдрома серотонина:

Антидепрессанты СИОЗС ;
Венлафаксин (NSRI);
Триптофан ;
Triptans, лекарства, используемые для лечения мигрени;
Трамадол, опиоидный болеутоляющий;
Линезолид, антибиотик;
Литий, препарат, используемый для лечения биполярного расстройства;
Препараты на основе зверобоя (или зверобой, растение с антидепрессивными свойствами).

Концентрация Миртазапина в крови может быть увеличена с помощью таких препаратов, как:

Нефазодон, антидепрессант;
Эритромицин, антибиотик;
Кетоконазол, противогрибковый препарат;
Ритонавир, противовирусный препарат, используемый для лечения ВИЧ;
Циметидин, препарат, используемый для лечения язвенной болезни желудка.

Миртазапин может усиливать седативный эффект лекарств, таких как бензодиазепины, оланзапин (препарат, используемый для лечения шизофрении), цетиризин (антигистаминный препарат) и морфин .

Препараты, применяемые для лечения эпилепсии, такие как карбамазепин и фенитоин, и препараты, применяемые для лечения туберкулеза, такие как рифампицин, могут вызывать снижение уровня миртазапина в крови, что приводит к снижению его терапевтической эффективности.

Миртазапин может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина .

Следует избегать сочетания миртазапина с алкогольными напитками .

Побочные эффекты

Миртазапин может вызывать множество побочных эффектов. Тип и интенсивность побочных эффектов, однако, варьируются от человека к человеку в зависимости от чувствительности к препарату, который есть у каждого человека.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии миртазапином.

Депрессия костного мозга (миелосупрессия)

Миртазапин может вызывать миелосупрессию, приводящую к снижению продукции клеток крови, что может привести к:

Анемия (снижение количества гемоглобина в крови);
Лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов) с последующей повышенной восприимчивостью к сокращению инфекции;
Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов), приводящая к появлению синяков и аномальных кровотечений с повышенным риском кровотечений.

Психические расстройства

Терапия миртазапином может вызывать психические расстройства, такие как:

Вспомогательные идеи и / или суицидальное поведение;
Путаница;
Яркие сны;
кошмары;
Беспокойство;
Mania;
агитация;
Галлюцинации;
Агрессивность;
Лунатизм.

Эндокринные расстройства

Терапия миртазапином может вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Расстройства нервной системы

Лечение миртазапином может вызвать начало:

Судороги;
Толчки;
головокружение;
Головная боль;
Сонливость;
Вялость;
Головокружение;
Оральная парестезия (изменение чувствительности рта, обычно воспринимается как покалывание);
Нарушения речи.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

После применения миртазапина могут возникнуть серьезные кожные проявления, такие как синдром Стивенса-Джонсона (вариант полиморфной эритемы) и токсический эпидермальный некролиз. Кроме того, могут появляться кожные высыпания, сыпь, зуд, жжение, покалывание или покалывание. Миртазапин также может вызывать буллезный дерматит и мультиформную эритему.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение миртазапином может вызвать нарушения функции печени и способствовать появлению желтухи.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение миртазапином может вызвать тошноту, рвоту, диарею и панкреатит. Кроме того, препарат может вызывать сухость во рту и опухание рта.

Серотониновый синдром

Этот побочный эффект может возникать, особенно если миртазапин принимается в сочетании с медикаментами, которые, в свою очередь, могут усиливать серотонинергическую передачу (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Серотониновый синдром также может быть определен как отравление серотонином и характеризуется избытком активности серотонина в центральной нервной системе. Этот синдром может проявляться такими симптомами, как необъяснимая лихорадка, повышенное слюноотделение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, диарея, гиперактивные рефлексы, неконтролируемые сокращения мышц, тремор, беспокойство, перепады настроения и потеря сознания.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема миртазапина:

Повышенный аппетит и масса тела;
Миалгия и / или артралгия;
Боль в спине;
Гипотония;
Ортостатическая гипотензия (то есть падение артериального давления при переходе из положения лежа или сидя в вертикальное положение);
Отек голеностопного сустава и стопы;
Синдром беспокойных ног;
Усталость;
Обморок (временная потеря сознания, вызванная гипоперфузией головного мозга);
Миоклония (короткое и непроизвольное сокращение мышцы или группы мышц);
Гипонатриемия, то есть снижение уровня натрия в крови.

передозировка

В случае передозировки миртазапина необходимо немедленно обратиться к врачу или немедленно обратиться в ближайшую больницу. Симптомы, которые могут возникнуть после передозировки, включают сонливость, дезориентацию и учащение пульса.

Механизм действия

Антидепрессантное действие миртазапина обусловлено ингибированием пресинаптических α ₂ -рецепторов, расположенных на пресинаптическом нервном окончании норадренергического типа. Эти рецепторы, на самом деле, при активации они запускают механизм, называемый отрицательной обратной связью, который ингибирует высвобождение самого норадреналина. Блокируя их, миртазапин способен увеличить высвобождение норэпинефрина из нервного окончания.

Кроме того, миртазапин является антагонистом рецепторов 5-НТ ₂ и 5-НТ _3, рецепторов серотонина (5-НТ), которые играют роль в депрессивных расстройствах.

Режим использования - Позология

Миртазапин доступен для перорального применения в виде таблеток, которые можно проглотить целиком с небольшим количеством воды, или в форме таблеток, диспергируемых в ротовой полости.

Предпочтительно принимать таблетки в одно и то же время суток.

Дозировка должна быть установлена врачом индивидуально для каждого пациента.

Однако обычно используемые дозы миртазапина составляют 15-30 мг препарата, принимаемого один раз в день. Доза может быть увеличена - по усмотрению врача - до 45 мг активного ингредиента в сутки.

Корректировки дозировки могут быть необходимы у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями печени и / или почек.

Беременность и Лактация

Прежде чем принимать миртазапин, беременные женщины - как проверенные, так и предполагаемые - и кормящие матери должны обязательно обратиться к врачу.

Кроме того, если препарат принимался незадолго до родов, необходимо тщательно контролировать новорожденного для выявления любых побочных эффектов.