CATAPRESAN ® - препарат на основе клонидина
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антигипертензивные средства - агонист имидазолиновых рецепторов
ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты
Показания к катапрезану ® клонидин
CATAPRESAN® показан при лечении всех форм высокого кровяного давления.
Механизм действия CATAPRESAN ® клонидин
CATAPRESAN ®, принимаемый перорально, легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая хороших концентраций в крови, также учитывая отсутствие метаболизма первого прохода. Попав в кровоток, клонидин - активный ингредиент CATAPRESAN® быстро распределяется в различных тканях, поддерживая активную форму в течение примерно 13 часов, а затем метаболизируется в п-гидроксиклонидине (фармакологически неактивен) или удаляется в основном через мочу.
Антигипертензивное действие CATAPRESAN ® проявляется благодаря его активному ингредиенту клонидину, который, легко преодолевая гематоэнцефалический барьер, способен действовать на уровне центральной нервной системы, снижая активацию симпатической системы, периферическое сопротивление почек, сердечный ритм и артериальное давление, в том числе благодаря снижению чувствительности клеток гладких мышц артериол к сжимающим медиаторам сосудов, таким как норэпинефрин.
Эти эффекты гарантированы способностью вышеупомянутого активного начала селективно активировать пресинаптические альфа 2 -рецепторы центральной нервной системы, что, следовательно, снижает выработку катехоламинов (особенно норэпинефрина) и, таким образом, сдвигает баланс в сторону биологических эффектов, вызываемых парасимпатической системой.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. КЛОНИДИН И ГИПЕРТОНИЯ
Лечение артериальной гипертонии может включать различные полезные препараты, каждый с различным механизмом действия и с определенной эффективностью. Это исследование, проведенное на более чем 1200 пациентах, страдающих гипертонией, пыталось проверить эффективность различных препаратов, принимаемых отдельно (монотерапия), в снижении артериального давления. Среди протестированных лекарств клонидин занял третье место после дилтиазема и атенолола, гарантируя снижение артериального давления до нормальных значений примерно у 50% пролеченных пациентов.
Несмотря на это, выбор терапии должен также учитывать индивидуальную восприимчивость к определенному типу препарата и возможные достижимые побочные эффекты.
2. НЕДОСТАТОЧНОСТЬ КЛОНИДИНА И КАРДИАКА
Это исследование показывает, что симпатолитический эффект клонидина может играть двойную роль в лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью. Преимущества терапии низкими дозами клонидина гарантируют значительное ослабление симпатического тонуса не только на уровне сердца, но и на уровне почек, что позволяет лучше регулировать удержание гидросолевого раствора.
3. КЛОНИДИН НЕ ТОЛЬКО АНТИ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЙ
В течение многих лет клонидин использовался исключительно из-за его выраженного гипотензивного действия. Недавние исследования, с другой стороны, оценили ряд связанных эффектов, которые могут расширить диапазон терапевтических применений. В этом исследовании, на самом деле, была оценена эффективность клонидина в периоперационной фазе в качестве анксиолитического, седативного и стабилизирующего сердечного ритма и артериального давления. Результаты кажутся обнадеживающими как для кардиопротекторного действия, так и для снижения потребности в предоперационных анестетиках и седативных средствах. Для того чтобы клонидин вошел в обычную клиническую практику, все еще необходимо изучить его фармакокинетику, чтобы уменьшить возможные побочные эффекты.
Способ применения и дозировка
CATAPRESAN ® таблетки 150 мкг клонидина: рекомендуется первоначальное потребление ½ - 1 таблетки в день, принимаемое вечером в случае легкой гипертонии или у пациентов, особенно подверженных фармакологическому действию клонидина.
CATAPRESAN ® таблетки 300 мкг клонидина: его используют при лечении тяжелой гипертонии, прибегая к атаке в дозах, равных 1 таблетке, принимаемой 2/3 раза в день.
В любом случае, правильная дозировка - как на этапе атаки, так и на этапе обслуживания - должна быть сформулирована врачом после тщательной оценки физиопатологических состояний пациента и степени его патологии.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ КАТАПРЕСАН® Клонидин - ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.
Предупреждения CATAPRESAN ® клонидин
Гипотензивное действие CATAPRESAN ® может сопровождаться, особенно на первом этапе, сонливостью и седативным эффектом, для которого - в случае сохранения таких эффектов - было бы целесообразно адаптировать фармакологическую терапию. Прерывание использования CATAPRESAN ® должно в любом случае происходить постепенно, с постепенным уменьшением дозы, принимаемой во избежание гипертонии с отскоком, сопровождаемой возбуждением, головной болью и нервозностью.
У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, для которых индивидуальный ответ подвергается огромной вариабельности, при необходимости, постоянный мониторинг возможной повторной калибровки плана лечения может быть важным.
Такое же внимание должно быть сохранено и для пациентов, страдающих от тяжелой коронарной недостаточности, цереброваскулярных заболеваний, сердечных заболеваний, таких как недавние инфаркты миокарда и бради-аритмия, или болезни Рейно (характеризующейся нарушениями кровообращения, проявляющимися прежде всего в руках и ноги).
Также важно учитывать, что возможные депрессивные эффекты, вызванные CATAPRESAN ®, могут ухудшить состояние психиатрических пациентов, усиливая эти симптомы.
Гипотензивное действие, но, прежде всего, седативное действие CATAPRESAN ® может снизить восприимчивость и реактивность пациента, делая опасным вождение транспортных средств и использование машин.
CATAPRESAN ® неэффективен при феохромоцитоме, вызванной гипертонией.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя данные о длительном применении CATAPRESAN ® для здоровья плода еще не известны, его использование не рекомендуется во время беременности, поскольку клонидин может легко преодолевать плацентарный барьер и снижать частоту сердечных сокращений плода, подвергая его воздействию потенциальные риски отскока во время доставки.
Учитывая отсутствие данных о влиянии клонидина на период лактации, было бы предпочтительно избегать его приема.
взаимодействия
Гипотензивное действие CATAPRESAN ® может быть усилено одновременным введением других гипотензивных препаратов, таких как диуретики, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ. Эта синергия может использоваться в терапевтических целях в случае пациентов, невосприимчивых к монотерапии, и должна обязательно обеспечивать корректировку дозировок отдельных лекарств.
Напротив, терапевтическое действие CATAPRESAN ® может быть подавлено нестероидными противовоспалительными препаратами, трициклическими антидепрессантами или другими препаратами, которые увеличивают задержку воды в солевом растворе.
Кроме того, алкоголь и наперстянка гликозиды могут изменить нормальную функцию клонидина.
Противопоказания КАТАПРЕСАН ® Клонидин
Применение CATAPRESAN ® у лиц с повышенной чувствительностью к одному из его компонентов и метаболитов не рекомендуется в случае тяжелой брадиаритмии и атриовентрикулярной блокады.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Побочные эффекты, обнаруженные после применения CATAPRESAN ®, как правило, имеют незначительное клиническое значение и должны исчезнуть после прекращения лекарственной терапии.
В большинстве случаев это желудочно-кишечные реакции, такие как сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита и запор, сопровождаемые нервными симптомами, такими как седация, усталость, спутанность сознания, расстройства восприятия, галлюцинации, депрессия и общее недомогание.
Также были описаны редкие случаи импотенции, снижения либидо и нарушений сердечного ритма.
Вместо этого побочные эффекты, вызванные повышенной чувствительностью к одному из соединений препарата, обычно имеют дерматологический характер и включают кожную сыпь, крапивницу, зуд и алопецию.
примечания
CATAPRESAN ® продается только по рецепту врача.