Амитриптилин

Амитриптилин является антидепрессантом, принадлежащим к семейству ТСА (трициклические антидепрессанты). Его можно использовать как для лечения депрессии, так и для лечения непсихиатрических заболеваний.

Амитриптилин - Химическая структура

Амитриптилин считается очень важным лекарственным средством, поэтому он включен в список основных лекарственных средств, составленный Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ). В этом списке перечислены все лекарства, необходимые в базовой системе здравоохранения.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение амитриптилина показано при следующих заболеваниях:

Большая депрессия;
Депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза;
Реактивная депрессия;
Невротическая депрессия;
Замаскированная депрессия;
Депрессия при шизофреническом психозе;
Непроизвольная депрессия;
Тяжелая депрессия при неврологических заболеваниях или других органических заболеваниях;
Беспокойство;
Синдром дефицита внимания;
Профилактика мигрени и хронических или периодических головных болей;
фибромиалгии;
Бессонница.

Предупреждения

Депрессия связана с повышенным риском развития суицидальных мыслей и самоповреждений. Поскольку улучшение патологии может происходить не сразу в первые недели лечения, рекомендуется тщательно следить за пациентами, пока такое улучшение не наступит.

Амитриптилин может вызывать ортостатическую гипотензию, изменения сахара в крови и изменения кроветворения (синтез клеток крови), поэтому необходимо периодически проверять артериальное давление, уровень глюкозы в крови и показатели крови.

Терапия амитриптилином может вызвать печеночную и почечную дисфункцию, поэтому эти функции должны тщательно контролироваться в течение всего периода лечения.

Пациенты, получающие терапию амитриптилином, не должны употреблять алкогольные напитки, так как может быть взаимное усиление токсических эффектов, вызванных этими двумя веществами.

Следует проявлять большую осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим от уже существующих сердечно-сосудистых заболеваний.

Пациенты, получающие амитриптилин и страдающие гипертиреозом или находящиеся на лечении гормонами щитовидной железы, должны находиться под строгим клиническим наблюдением.

Поскольку амитриптилин может вызывать судороги, его применение у пациентов с эпилепсией - или страдающих эпилепсией - разрешено только под строгим контролем врача.

Из-за его антихолинергического действия амитриптилин следует назначать с осторожностью тем пациентам, у которых чрезмерная парасимпатическая активность может быть вредной.

Амитриптилин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

взаимодействия

Амитриптилин не следует вводить в сочетании с необратимыми ИМАО (ингибиторами моноаминоксидазы), так как могут возникнуть серьезные побочные эффекты. Если необходимо заменить необратимый ИМАО на трициклический антидепрессант, важно, чтобы истек срок не менее двух недель.

Амитриптилин снижает эффективность гипотензивных препаратов .

Одновременный прием амитриптилина и симпатомиметиков может привести к повышению активности последних.

Большое внимание должно быть уделено одновременному введению амитриптилина и антихолинергических препаратов (например, тех, которые используются при лечении болезни Паркинсона) из-за возможных побочных эффектов.

Амитриптилин может усиливать действие снотворных, седативных, анксиолитических и обезболивающих препаратов .

Фенотиазины (антипсихотические препараты), галоперидол (другой антипсихотический препарат) и циметидин (препарат, используемый для лечения язвенной болезни желудка) могут задерживать выведение амитриптилина, тем самым повышая его концентрацию в крови. Это увеличение может вызвать обострение токсического действия самого амитриптилина.

Побочные эффекты

Амитриптилин может вызывать различные виды побочных эффектов, некоторые даже очень серьезные. Однако каждый человек по-разному реагирует на терапию, поэтому не говорится, что побочные эффекты проявляются у всех пациентов одинаково и одинаково.

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии амитриптилином, перечислены ниже.

Антихолинергические эффекты

Из-за блокады, которую амитриптилин вызывает в холинергических рецепторах, могут возникнуть сухость во рту, мидриаз (расширение зрачка), запор, дизурия, задержка мочи, нечеткое зрение, глазная гипертония и циклоплегия (паралич мышцы ресницы).

Сердечные расстройства

Терапия амитриптилином может вызывать многие заболевания сердца, в том числе:

Ортостатическая гипотензия (то есть резкое падение артериального давления при переходе из сидячего или лежачего положения в вертикальное положение);
тахикардии;
Гипертония;
Нарушения ритма и сердечной проводимости;
Остановка сердца;
Сердечная недостаточность;
Инфаркт миокарда;
Инсульт.

Расстройства нервной системы

Лечение амитриптилином может вызвать различные нарушения нервной системы, такие как:

Головная боль;
Головокружение;
Толчки;
атаксия;
дизартрия;
Экстрапирамидные симптомы, т.е. симптомы, похожие на болезнь Паркинсона;
Судороги;
Парестезия конечностей;
Периферические невропатии.

Психические расстройства

Терапия амитриптилином может способствовать возникновению сонливости, седации, астении, возбуждения, спутанных состояний, сопровождающихся галлюцинациями, эйфории и гипоманиакальных состояний. Эти психотические проявления можно лечить, уменьшая дозу вводимого лекарства или добавляя фенотиазиновый препарат к уже имеющейся терапии.

Амитриптилин также может вызывать суицидальные мысли и / или поведение.

Желудочно-кишечные расстройства

Амитриптилин может вызывать тошноту, рвоту, диарею, анорексию, стоматит и сублингвальный и околоушный аденит.

Расстройства гематолимфатической системы

Терапия амитриптилином может вызывать подавление костного мозга, что приводит к снижению производства клеток крови, включая лейкоциты и тромбоциты.

Аллергические реакции

Амитриптилин может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут возникать в виде эритемы, крапивницы, зуда, генерализованного или локализованного отека лица и языка.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после лечения амитриптилином:

Желтуха;
Увеличение трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови;
Галакторея, то есть ненормальная секреция молока у женщин, которые не кормят грудью;
Гинекомастия, то есть аномальное развитие груди у мужчин;
Изменения в либидо;
Изменения в гликемическом ритме.

передозировка

Симптомами передозировки амитриптилина могут быть:

Сухость во рту;
тахикардии;
мидриаз;
Гипотония;
Угнетение дыхания;
Задержка мочи.

В наиболее серьезных случаях передозировки, также могут возникнуть судороги, комы и галлюцинации.

Лечение передозировки амитриптилина является только симптоматическим. Может быть полезно выполнить промывание желудка. Для борьбы с сердечной токсичностью неостигмин можно вводить внутривенно. В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарства, вам следует немедленно обратиться к врачу.

Механизм действия

Амитриптилин является трициклическим антидепрессантом и, как таковой, способен ингибировать обратный захват двух типов моноаминов, связанных с этиологией депрессии: серотонина (5-НТ) и норадреналина (НА).

Серотонин и норадреналин синтезируются в пресинаптическом нервном окончании и высвобождаются в синаптическую стенку (пространство между пресинаптическим и постсинаптическим окончанием) после определенных стимулов. По прибытии в синаптическую стенку 5-HT и NA взаимодействуют со своими рецепторами для осуществления каждой из своих биологических активностей.

После этого моноамины связываются с транспортерами, назначенными для их обратного захвата (SERT для серотонина и NET для норэпинефрина), и сообщаются в пресинаптическом прекращении.

Амитриптилин действует, подавляя транспортеры NET и SERT. Это ингибирование заставляет моноамины оставаться в синаптической стенке в течение продолжительного времени, что приводит к увеличению серотонинергической и норадренергической передачи.

Режим использования - Позология

Амитриптилин доступен для перорального применения в виде таблеток или пероральных капель.

Дозировка должна быть установлена врачом в соответствии с типом патологии, которую необходимо лечить.

В любом случае доза лекарственного средства, которое обычно вводят, может варьироваться от 10 до 50 мг амитриптилина для введения один или несколько раз в день. Дозировка может быть увеличена или уменьшена до достижения оптимальной дозы.

Беременность и Лактация

Назначение амитриптилина беременным следует проводить только в том случае, если врач считает это необходимым.

Поскольку амитриптилин выделяется с грудным молоком, кормящие матери не должны принимать лекарства.

Противопоказания

Применение амитриптилина противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к амитриптилину или другим трициклическим антидепрессантам;
У пациентов с глаукомой;
У пациентов с гипертрофией предстательной железы;
У пациентов, страдающих стенозом пилорического отдела желудка (желудочно-кишечная патология);
У пациентов, страдающих тяжелыми заболеваниями печени;
У пациентов, страдающих манией;
У пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости;
У пациентов с инфарктом миокарда анамнез;
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью;
В постинфарктном периоде выздоровления;
У пациентов, получающих ИМАО;
У детей и подростков до 18 лет.