парацетамол

всеобщность

Парацетамол (или ацетаминофен) - это препарат, относящийся к классу анальгетиков-жаропонижающих средств. Он считается довольно безопасным препаратом, поэтому его можно вводить - в соответствующих дозировках - даже новорожденным.

Парацетамол - химическая структура

Вопреки тому, что многие ошибочно думают, парацетамол не оборудован противовоспалительной активностью, но обладает сильной анальгетической активностью, что делает его полезным при лечении многих артритах и скелетно-мышечных заболеваний.

Парацетамол доступен в различных фармацевтических составах, подходящих для перорального, ректального и парентерального введения.

С химической точки зрения парацетамол является производным парааминофенола, получаемого путем ацетилирования последнего.

Примеры лекарственных специальностей, содержащих парацетамол

Актигрип ® (в сочетании с трипролидином и псевдоэфедрином).
Бускопан композитум ® (в комбинации с бутилскополамином).
Кодамол ® (в сочетании с кодеином).
Эффералган ®.
Панадол ®.
Тачипирина ®.
Зеринол ® (в сочетании с хлорфенамином).

Показания к применению

Для чего он использует

Применение парацетамола показано для лечения:

Лихорадка;
Боли слабой и средней тяжести различного характера и происхождения (такие как головная боль, невралгия, миалгия, боль в суставах, послеоперационная боль, зубная боль, менструальная боль и т. Д.).

Предупреждения

Пациентам с легкими или умеренными заболеваниями печени и пациентам, которые уже получают лекарства, которые могут повлиять на функцию печени, следует назначать парацетамол с особой осторожностью из-за возможного повреждения печени.

Из-за изменений, которые препарат может вызывать в крови и почках, парацетамол следует назначать с осторожностью также пациентам, страдающим гемолитической анемией, и пациентам с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Наконец, парацетамол следует назначать с осторожностью даже в следующих случаях:

У пациентов, злоупотребляющих алкоголем или злоупотребляющих алкоголем;
У пациентов, страдающих булимией или анорексией;
У пациентов с кахексией;
У пациентов с хроническим недоеданием;
У обезвоженных пациентов;
У пациентов с гиповолемией.

Если необходимо использовать парацетамол в течение длительного времени, рекомендуется проводить регулярные проверки для мониторинга функции печени и почек, а также кровавых нарушений.

Если во время лечения парацетамолом возникает какой-либо тип аллергической реакции, лечение препаратом следует немедленно прекратить и немедленно сообщить об этом врачу.

взаимодействия

Когда пероральный парацетамол вводят одновременно с лекарственными средствами, способными снизить скорость опорожнения желудка (такими как, например, антихолинергические и опиоидные анальгетики ), может происходить снижение биодоступности того же парацетамола.

И наоборот, когда препарат вводят одновременно с лекарственными средствами, которые увеличивают скорость опорожнения желудка (например, прокинетики ), тогда происходит увеличение биодоступности парацетамола.

Одновременный прием парацетамола перорально и холестирамина (препарат, применяемый против повышенного уровня холестерина) снижает абсорбцию самого парацетамола.

Одновременный прием парацетамола и хлорамфеникола (антибиотика) может привести к увеличению периода полувыведения из плазмы последнего с риском повышения его токсичности.

Использование парацетамола в довольно высоких дозах одновременно с пероральными антикоагулянтами может привести к незначительному увеличению времени протромбина. В этих случаях, следовательно, частые проверки не требуется.

Парацетамол следует с осторожностью применять пациентам, находящимся на хроническом лечении другими препаратами, которые могут индуцировать печеночные монооксигеназы (например, циметидин, рифампицин и некоторые противоэпилептические средства ).

Администрация парацетамола может повлиять на некоторые виды лабораторных исследований, проводимых для определения уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови.

В любом случае, все же рекомендуется сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства без рецепта, а также травяные и гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Хотя это хорошо переносимый и считающийся безопасным препарат, даже парацетамол может вызывать несколько побочных эффектов, даже если их испытывают не все пациенты. Это зависит от различной чувствительности каждого человека к препарату.

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения парацетамолом, перечислены ниже.

Расстройства крови и лимфатической системы

Парацетамол терапия может вызвать:

Пиастринопения, то есть уменьшение количества тромбоцитов в крови;
Лейкопения, то есть снижение уровня лейкоцитов в крови;
Агранулоцитоз, то есть резкое снижение уровня гранулоцитов в крови;
Анемия.

Аллергические реакции

Парацетамол может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут возникать в виде крапивницы, ангионевротического отека, отека гортани и анафилактического шока.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение парацетамолом может вызвать:

Кожные высыпания;
Мультиформная эритема;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Токсический эпидермальный некролиз.

Гепатобилиарные расстройства

Терапия парацетамолом может изменить функцию печени и способствовать возникновению гепатита.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Лечение на основе парацетамола может вызвать;

Острая почечная недостаточность;
Интерстициальный нефрит;
Гематурия (то есть наличие крови в моче);
Анурия (то есть отсутствие выработки мочи).

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии парацетамолом:

Желудочно-кишечные расстройства;
Головокружение;
Аномальное увеличение частоты сердечных сокращений (когда парацетамол вводится внутривенно);
Боль или жжение в месте инъекции (когда парацетамол вводится внутривенно).

передозировка

Риск передозировки существует и выше у пациентов, страдающих заболеваниями печени, у алкоголиков, у пациентов, страдающих хроническим недоеданием, и у пациентов, принимающих индукторы ферментов.

Первые симптомы, которые могут появиться в случае передозировки парацетамола:

Тошнота;
Рвота;
анорексия;
Боль в эпигастрии;
Снижение общих условий.

Передозировка парацетамола может затем вызвать лизис клеток печени, что может привести к необратимому некрозу печени с летальным исходом. Кроме того, наблюдается повышение уровня в плазме трансаминаз печени, молочной дегидрогеназы и билирубина и снижение уровня протромбина в крови.

Противоядием от передозировки парацетамола является N-ацетилцистеин, который необходимо вводить внутривенно. Опорожнение желудка также может быть полезным.

В любом случае, если вы подозреваете передозировку парацетамола, немедленно свяжитесь с врачом и обратитесь в ближайшую больницу.

Механизм действия

Парацетамол является лекарственным средством с выраженной анальгетической и жаропонижающей активностью, но точный механизм, с помощью которого этот препарат выполняет свое действие, до сих пор полностью не выяснен. Наиболее аккредитованная гипотеза заключается в том, что парацетамол выполняет свои действия путем ингибирования определенной изоформы фермента циклооксигеназы, экспрессируемой прежде всего на центральном уровне: ЦОГ-3.

Циклооксигеназы - это ферменты, из которых известны три разные изоформы: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3. Задача этих ферментов заключается в превращении арахидоновой кислоты в простагландины, простациклины и тромбоксаны. В частности, простагландины опосредуют болевые реакции и участвуют в механизмах, вызывающих повышение температуры тела.

Следовательно, парацетамол, ингибируя ЦОГ-3 на центральном уровне, предотвращает синтез простагландинов (в частности, простагландинов E или PGE), ответственных за начало лихорадки и боли.

Режим использования - Позология

Как уже упоминалось, парацетамол доступен в различных фармацевтических составах, подходящих для разных путей введения.

Более подробно, парацетамол доступен для:

Пероральное введение в форме таблеток, шипучих таблеток, ородисперсных таблеток, шипучих гранул, сиропа, порошка для перорального раствора и пероральных капель.
Введение через прямую кишку в виде суппозиториев.
Парентеральное введение в виде раствора для внутривенного вливания.

Во время лечения препаратом - во избежание возникновения опасных побочных эффектов, особенно в печени и почках, - важно никогда не превышать рекомендуемые дозы парацетамола, и необходимо неукоснительно придерживаться показаний врача, как в отношении количество лекарства, которое следует принимать, как в отношении частоты приема, так и в отношении продолжительности одного и того же лечения.

Ниже приведены некоторые указания на дозы парацетамола, обычно используемые в терапии.

В любом случае, чтобы узнать точную дозировку каждого фармацевтического состава, см. Иллюстративные листовки отдельных лекарственных средств.

Пероральное и ректальное введение

Когда парацетамол вводят перорально или ректально, доза, обычно применяемая у взрослых, составляет 500-1000 мг препарата в день, которую следует принимать 3-4 раза в день с интервалами не менее четырех часов между одним приемом и следующим. «еще. Количество принимаемого лекарственного средства и частота введения варьируются в зависимости от тяжести симптомов и клинических состояний каждого отдельного пациента.

Доза, обычно используемая у детей, составляет от 120 до 500 мг парацетамола, которую следует принимать не более четырех раз в день. С другой стороны, в младенчестве доза парацетамола, обычно вводимая, составляет 40-120 мг, которую следует принимать не более четырех раз в день.

Количество парацетамола, которое следует вводить детям и в раннем детстве, варьируется в зависимости от массы тела каждого ребенка. В любом случае, максимальные рекомендуемые суточные нормы никогда не должны превышаться.

Внутривенное управление

Количество парацетамола, вводимого внутривенно, зависит от массы тела пациента.

У пациентов весом менее 10 кг обычно применяемая доза парацетамола составляет 7, 5 мг / кг, которую следует принимать не более четырех раз в день, не превышая максимальную суточную дозу 30 мг / кг массы тела.

У пациентов весом от 10 до 33 кг обычная доза препарата составляет 15 мг / кг, и ее следует принимать не чаще четырех раз в день. В любом случае, максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2 грамма.

У пациентов весом от 33 до 50 кг обычная доза лекарства составляет 15 мг / кг массы тела, которую следует принимать не более четырех раз в день, не превышая максимальную дозу 3 грамма парацетамола в день.

Вместо этого у пациентов весом более 50 кг обычно используемая доза составляет 1 грамм парацетамола, который следует вводить максимально четыре раза в день, не превышая максимальную дозу 3-4 грамма препарата в день.

Беременность и Лактация

Парацетамол можно использовать во время беременности, но только после консультации с врачом и только после того, как последний произвел оценку взаимосвязи между ожидаемой пользой для матери и потенциальными рисками, которые могут присутствовать для плода.

Парацетамол выделяется в небольших количествах с грудным молоком, и случаи сыпи были зарегистрированы у детей, матери которых принимали парацетамол. Тем не менее, препарат можно принимать во время кормления грудью, но с осторожностью и только после консультации с врачом.