Pilocarpine

Пилокарпин является алкалоидом, природным веществом, извлеченным из листьев Pilocarpus jaborandi . Из-за его парасимпатомиметической активности мускаринового типа (взаимодействующей с периферическими ацетилхолиновыми рецепторами) пилокарпин используется в основном в офтальмологии как стимулятор для секреции слез. Термин парасимпатомиметик относится к его способности стимулировать деятельность парасимпатической нервной системы, которая способствует отдыху, расслаблению, отдыху, пищеварению и накоплению энергии; неудивительно, что пилокарпин также используется для стимуляции секреции слюны, в то время как его способность усиливать перистальтику кишечника известна.

Хотя пилокарпин может стимулировать рост волос, он вызывает выраженный рубцовый эффект (при местном применении вызывает гиперемию и потоотделение) и замедляет сердцебиение, его основные фармакологические применения касаются глазного сектора. В дополнение к увеличению разрывов, на самом деле, пилокарпин вызывает миоз, то есть сужение зрачка; в форме глазных капель он долгое время был основным лекарственным средством в борьбе с глаукомой, хотя он может быть связан с местными нарушениями, такими как слезотечение, гипермемия конъюнктивы и вариации рефракции. В офтальмологии пилокарпин также используется для уменьшения вероятности ночного блика у пациентов, недавно перенесших имплантацию факичной интраокулярной линзы; использование пилокарпина в низких концентрациях (1%) ослабило бы эти симптомы, сужая зрачок.

Как уже упоминалось, в форме пероральных таблеток пилокарпин используется при лечении ксеростомии (сухости во рту из-за плохого слюноотделения), неприятного побочного эффекта лучистой терапии шеи или головы. Если, с одной стороны, это вызывает улучшение слюноотделения, с другой стороны, это вещество способствует усилению потоотделения, поджелудочной железы, кишечника и слизистой дыхательной системы; это также повышает тонус и моторику гладких мышц в кишечнике, мочевыводящих путях, мочевом пузыре, желчных протоках и бронхах.

При пероральном приеме пилокарпин начинает давать первые эффекты в течение 20-30 минут, с пиком через 1 час и продолжительностью действия около 3 часов. Скорость поглощения снижается, если препарат принимается с пищей с высоким содержанием жира. Имея действие короткой продолжительности, необходимо прибегать к администрации не реже двух раз в день.

Побочные эффекты пилокарпина типичны для холинергической стимуляции и зависят от дозы; Среди тех, которые встречаются чаще всего, это повышенное потоотделение, высокая частота, бронхоспазм, тошнота, спазмы в животе, диарея, приливы, озноб, головокружение и усталость. Потение, в частности, является основной причиной приостановки лечения. Не случайно пилокарпин также используется в так называемом тесте на пот, полезный экзамен в диагностике муковисцидоза. У обследованных пациентов после стимуляции пилокарпином измеряется концентрация хлора и натрия в выделенном поту; на самом деле, субъекты с муковисцидозом или муковисцидозом (наследственным заболеванием) имеют особенно высокие концентрации хлора в поте.