CARDIOVASC ® Lercanidipine гидрохлорид

CARDIOVASC ® - это препарат на основе гидрохлорида лерканидипина.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антагонист кальция с преимущественно сосудистым эффектом.

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению CARDIOVASC ® Лерканидипина гидрохлорид

CARDIOVASC® - препарат, показанный для лечения легкой или умеренной эссенциальной гипертонии.

Механизм действия CARDIOVASC ® Lercanidipine гидрохлорид

CARDIOVASC ® представляет в качестве активного начала лерканидипин, молекулу, принадлежащую к семейству дигидропиридинов. Это вещество быстро и полностью всасывается в кишечнике и транспортируется в кровь, где достигает максимального пика между вторым и третьим часами. Терапевтическое действие лерканидипина обусловлено главным образом энантиомером S, способным связывать и блокировать рецепторы a1 кальциевых каналов медленного типа, ингибировать поступающий поток этого элемента и, таким образом, предотвращать сокращение фиброцелл гладкой мышцы. Таким образом, антигипертензивный эффект обусловлен точным воздействием действующего начала на клетки артериолярных мышц, что позволяет значительно снизить сопротивление периферических сосудов (сосудорасширяющее действие).

Лерканидипин характеризуется медленным и пролонгированным действием, гарантированным постоянством на уровне клеточных мембран, в конце которого через 24 часа он метаболизируется печеночными цитохромами и удаляется в равных частях через кал и мочу.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ВОЗМОЖНАЯ РОЛЬ ЛЕРКАНИДИПИНА

Хотя лерканидипин все еще находится на стадии экспериментов in vitro, он, по-видимому, способен предотвращать пролиферацию и дифференцировку клеток гладких мышц артериол. Эта особая способность может не только способствовать антигипертензивному эффекту, оказываемому миорелаксантом, но также уменьшать утолщение сосудов, ответственное за ухудшение гемодинамических свойств.

2. АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ И ПЕРИФЕРИЧЕСКАЯ ЭДЕМА: преимущества лерканидипина

Лерканидипин, по-видимому, является одним из самых безопасных антагонистов кальция структуры дигидропиридина, используемых в настоящее время в клинической практике. Важное исследование в метаанализе показывает, что частота периферических отеков и, следовательно, прекращения медикаментозной терапии у пациентов, получавших лерканидипин, значительно снижена по сравнению с другими антагонистами кальция.

3. ЭФФЕКТИВНОСТЬ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ В ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРТОНИИ

Введение антагонистов кальция и ингибиторов системы ренин-ангиотензин, по-видимому, является одной из наиболее перспективных комбинаций лекарственных средств при лечении гипертонии. Несколько исследований, похоже, согласны с большей эффективностью и безопасностью комбинированной терапии по сравнению с монотерапией одним из двух препаратов, даже у пациентов с гипертонической болезнью с метаболическими и органическими осложнениями. Тем не менее, эффективность синергизма между лерканидипином и эналаприлом в профилактике сердечно-сосудистых событий еще предстоит выяснить.

Способ применения и дозировка

CARDIOVASC ® 10 мг таблетки лерканидипина: для лечения легкой и умеренной эссенциальной гипертонии мы рекомендуем принимать по одной таблетке в день. Под строгим медицинским наблюдением суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток, если удовлетворительные падения давления не были достигнуты после двух недель терапии.

Прием следует проводить не позднее, чем за 15 минут до еды, так как размер и тип питательных веществ может изменить нормальный фармакокинетический профиль CARDIOVASC ®

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ CARDIOVASC ® Lercanidipine гидрохлорид - ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения CARDIOVASC ® Lercanidipine гидрохлорид

До и во время введения CARDIOVASC ® следует тщательно контролировать артериальное давление, чтобы правильно установить план лечения и относительную дозировку.

Снижение терапевтической дозы может быть необходимо у пациентов с заболеваниями печени, для которых снижение функциональности цитохромных ферментов может вызвать уменьшение инактивации лерканидипина с последующим усилением терапевтического эффекта. Тот же аргумент естественно воспроизводим для использования лекарств и молекул, способных влиять на активность цитохрома CYP 3A4.

Особую осторожность следует соблюдать в случае пациентов, страдающих почечной недостаточностью, желудочковой дисфункцией, ишемией сердца и дисфункцией предсердного синусового узла.

CARDIOVASC ® представляет лактозу среди вспомогательных веществ, которые могут быть опасны у пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Некоторые симптомы, связанные с терапией CARDIOVASC ®, такие как головокружение, головная боль, астения и сонливость, хотя и редкие, могут снизить восприимчивость и реактивность пациента, делая вождение транспортных средств и использование механизмов опасными.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Несмотря на наличие экспериментальных исследований, проведенных на животных, которые показывают отсутствие тератогенного и мутагенного воздействия лерканидипина на плод, пороки развития плода, замедление роста, наблюдаемое для других активных ингредиентов той же терапевтической категории и схожей химической структуры, и l Отсутствие клинических испытаний на людях позволяет избежать применения CARDIOVASC ® в течение всего периода беременности.

Противопоказания также распространяются на период грудного вскармливания, учитывая возможную секрецию препарата в грудном молоке с эффектами, которые не изучены или не предвидятся.

взаимодействия

Как известно, печеночные ферменты цитохрома, ответственные за метаболизм лерканидипина, очень чувствительны к ингибирующему и индуцирующему действию различных лекарств и молекул, поэтому CARDIOVASC ® может взаимодействовать с:

Бета-блокаторы с метаболизмом печени (метопрополь), фенитоин, астемизол, амиодарон и другие индукторы CYP 3A4, что приводит к повышению активности этого фермента и относительному снижению уровней в плазме и биологической эффективности лерканидипина;
Ингибиторы CYP3A4, такие как сок грейпфрута и циклоспорин, с повышенной биодоступностью лерканидипина и потенцированием терапевтических эффектов.

В обоих случаях может потребоваться корректировка дозировки для снижения потенциальных побочных эффектов.

Кроме того, антигипертензивный эффект CARDIOVASC ® может быть усилен одновременным приемом антигипертензивных препаратов и алкоголя.

Противопоказания CARDIOVASC ® Лерканидипина гидрохлорид

CARDIOVASC ® противопоказан в случае повышенной чувствительности к одному из его компонентов, тяжелой болезни печени и нефропатии, застойной сердечной недостаточности, стенокардии и недавнего сердечного приступа. Противопоказания неизбежно распространяются на женщин в период беременности и кормления грудью или в период фертильности при отсутствии защитной контрацептивной терапии.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Администрация CARDIOVASC?, Кажется, хорошо переносится с частотой побочных реакций, которая не превышает 2%. Среди наиболее распространенных эффектов - головокружение, периферические отеки, тахикардия, сердцебиение и головная боль. Скорее, появляются клинически значимые симптомы, такие как сосудистые, нервные, кожные и желудочно-кишечные симптомы.

Вышеупомянутые эффекты могут быть более частыми - и также сопровождаться серьезными осложнениями, такими как увеличение эпизодов стенокардии и инфаркта миокарда - в определенных группах пациентов с риском.