ACTIVELLE ® - эстрадиол + норэтистерон

ACTIVELLE ® - препарат на основе полугидрата эстрадиола + норэтистерона ацетат

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Женские половые гормоны - прогестин и эстроген, двухфазная комбинация

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ACTIVELLE ® - эстрадиол + норэтистерон

ACTIVELLE ® обычно используется в фармакологическом лечении симптомов менопаузы у женщин после климакса.

Присутствие эстрогенов и прогестинов также позволяет предотвратить возникновение хронических патологических состояний, таких как остеопороз, поэтому они используются для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском патологических переломов.

Механизм действия ACTIVELLE ® - эстрадиол + норэтистерон

В настоящее время заместительная гормональная терапия использует эструс, связанный с прогестином, для улучшения постклимактерических симптомов при сохранении состояния здоровья пациента.

Менопауза фактически неизбежно сопровождается прогрессирующим снижением функции яичников, что приводит к снижению выработки эстрогена из-за различных вазомоторных расстройств, таких как приливы, и неврологических расстройств, таких как бессонница, изменения настроения и депрессии.

Экзогенное введение эстрогенов позволяет контролировать вышеупомянутые симптомы, улучшая качество жизни женщин в постменопаузе, тем самым компенсируя физиологическое падение этих гормонов.

Однако, несмотря на важную и неизбежную терапевтическую активность, эстрогены в целом и эстрадиол в первую очередь проявляют интенсивную индуцирующую активность в отношении клеток эндометрия, ответственных за гиперплазию и в некоторых случаях карциномы.

Этот важный риск, к счастью, контролируется одновременным приемом синтетических прогестагенов, таких как норэтистерон, которые, помимо буферизации пролиферативной активности клеток эндометрия, способствуют контролю климактерических симптомов и предотвращают остеопороз.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. АКТИВЕЛЬНЫЕ И СОСУДИСТЫЕ РИСКИ

Среднесрочное исследование, демонстрирующее, что прием ACTIVELLE ® не оказывает значительного влияния на сердечно-сосудистый и цереброваскулярный риск, как и другие прогестагены, такие как ANGELIQ.

2. ACTIVELLE КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

Работа, описывающая, как применение ACTIVELLE эффективно для уменьшения вазомоторных симптомов менопаузы всего за 3 месяца лечения, обеспечивая достижение нормального уровня эстрадиола в сыворотке.

3. АКТИВЕЛЬНАЯ И МАММОГРАФИЧЕСКАЯ ПЛОТНОСТЬ

Предположение о низкой дозе прогестагена эстроза, независимо от используемой схемы дозирования (непрерывной или циклической), по-видимому, не определяет какого-либо типа увеличения маммографической плотности. Этот параметр важен для снижения риска развития опухолевых заболеваний.

Способ применения и дозировка

ACTIVELLE ®

1 мг полугидрата эстрадиола и 0, 5 мг таблетки, покрытые ацетатом норэтистерона:

Фармакокинетические свойства эстрадиола и норэтистерона позволяют правильно проводить заместительную гормональную терапию, принимая одну таблетку в день, каждый день в одно и то же время.

В этом случае не должно быть периодов приостановки, так как это непрерывная комбинированная терапия.

Предупреждения ACTIVELLE ® - эстрадиол + норэтистерон

Приему ACTIVELLE ® обязательно должен предшествовать тщательный медицинский осмотр, полезный для проверки соответствия предписаниям и возможного наличия лейомиом (миомы матки) или эндометриоза, анамнеза тромбоэмболических нарушений, факторов риска развития эстрогензависимых опухолей. например, наследственная предрасположенность (родственники 1-й степени с раком молочной железы), гипертензия, заболевание печени, сахарный диабет с поражением сосудов или без него, желчнокаменная болезнь, мигрень или головная боль (тяжелая форма), системная красная волчанка, гиперплазия эндометрия, эпилепсия и остеосклероз; потенциальные факторы риска, способные увеличить риск развития серьезных побочных эффектов, связанных с прогестагенной терапией эстрогенами, таких как эмболические и неопластические тромбы.

Поэтому в этих случаях важно, чтобы врач тщательно оценивал соотношение затрат и выгод, следя за состоянием здоровья пациента посредством периодических проверок.

ACTIVELLE ® содержит лактозу, так что ее прием у пациентов с дефицитом фермента лактазы, глюкозы / галактозы или непереносимости лактозы, может быть связан с тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Отсутствие клинических испытаний, способных характеризовать профиль безопасности ACTIVELLE ® при приеме во время беременности, и наличие экспериментальных исследований, способных продемонстрировать токсичность высоких эстрогенных доз для здоровья плода, распространяют противопоказания также на беременность.

Кроме того, учитывая способность эстрадиола и норэтистерона проникать в грудной фильтр и концентрироваться в грудном молоке, это расширяет вышеупомянутое противопоказание и в последующий период грудного вскармливания.

взаимодействия

Одновременный прием активных ингредиентов, индуцирующих цитохромные ферменты, такие как примидон, фенитоин, барбитураты, карбамазепин (используется для лечения эпилепсии), рифампицин (используется для лечения туберкулеза), ампициллин, тетрациклин, гризеофульвин (антибиотики, используемые для лечения инфекционные заболевания), ритонавир, модафинил и иногда зверобой (hypericum perforatum) могут увеличить клиренс эстрадиола и норэтистерона, содержащихся в ACTIVELLE ®, снижая его терапевтические эффекты.

Также полезно помнить, что использование половых гормонов может вызывать изменения некоторых лабораторных показателей, связанных с функцией щитовидной железы, печени, почек и надпочечников.

Противопоказания ACTIVELLE ® - эстрадиол + норэтистерон

ACTIVELLE ® противопоказан в случае повышенной чувствительности к активному ингредиенту или к одному из его вспомогательных веществ, в случае вагинального кровотечения неизвестного происхождения, рака молочной железы или зависимых опухолей эстрогена и прогестина, изменений в функции печени и почек, существующих или предыдущих тромбоэмболических процессов

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Потребление ACTIVELLE ®, а также других прогестагенных эструсов, используемых в заместительной гормональной терапии, связано с многочисленными побочными эффектами различной клинической степени.

Нервозность и изменения в настроении, мигрень, сердцебиение, боль в животе, тошнота, иногда кровоточащие пятна, отек и увеличение веса являются наиболее распространенными, но клинически контролируемыми и легко регрессивными побочными реакциями при прекращении терапии.

Напротив, возросшая частота эпизодов литиоза и панкреатита желчного пузыря, эмболических тромбов и опухолевых патологий в настоящее время является основной проблемой, связанной с приемом прогестинов эстрогена в течение длительных периодов времени и у определенных категорий пациентов, которым грозит риск.