СЕЛОКЕН ® - препарат на основе тартрата метопролола
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Бета-блокаторы
ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффектыПоказания к применению селокена метопролола тартрата
SELOKEN ® показан для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, острого инфаркта миокарда и аритмий, за исключением брадиаритмий.
SELOKEN ® также может быть использован в качестве терапевтической поддержки при гипертиреозе.
Механизм действия SELOKEN ® Метопролол тартрат
Метопролол, активный ингредиент, содержащийся в препарате SELOKEN®, принимаемый перорально, быстро и полностью всасывается на желудочно-кишечном уровне, достигая максимального пика в плазме крови примерно через полтора часа, при этом концентрации снижаются вдвое по сравнению с общей принимаемой дозой (для важен первый проход метаболизма, которому подвергается препарат).
Остальная доля действует в терапевтических концентрациях избирательно на сердечные бета 1 -рецепторы, ингибируя их и уменьшая активацию, вызванную катехоламинами. Этот биологический механизм принимает форму отрицательного инотропного и хронотропного эффекта, который гарантирует снижение частоты сердечных сокращений, интенсивность сокращения миокарда и вообще работу сердца. Эти допущения являются основой терапевтического действия SELOKEN ®, которое, помимо гарантии уменьшения приступов стенокардии, регуляции сердечного ритма, лучшей переносимости физических усилий и лучшей коронарной перфузии, также позволяет значительно снизить кровяное давление как в ортостатическое и клиностатическое положение.
После его действия, учитывая период полураспада около 3/5 часов, метопролол выводится в гидроксилированной форме главным образом через мочу.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
МЕТОПРОЛОЛ И СИБУТРАМИН
Сибутрамин - препарат, традиционно используемый при лечении ожирения, но часто связанный с учащенным сердцебиением и гипертонией. Данные показывают, что одновременный прием метопролола может значительно снизить частоту возникновения гипертонии и сердцебиения, повышая приверженность пациентов к лечению.
2. МЕТОПРОЛОЛ В ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРТОНИИ
В этом исследовании, проведенном для почти 22 000 пациентов с умеренной артериальной гипертензией, была проверена эффективность применения 100 мг ежедневного метопролола в течение четырех недель. Результаты, весьма положительные, показывают, что в 85% случаев наблюдалось среднее падение давления от 162/95 мм рт.ст. до 148/87 мм рт.ст., с превосходной переносимостью примерно для 94% пациентов.
3. ОГРАНИЧЕНИЯ НЕВАЗОДИЛИРУЮЩИХ БЕТАБЛОКАНТОВ
Антигипертензивные и кардиопротекторные эффекты кардиоселективных бета-адреноблокаторов, а не вазодилататоров, таких как метопролол, известны. Несмотря на эту терапевтическую роль, эти активные ингредиенты не гарантируют значительного уменьшения толщины интимной и средней туники, а тем более вазопротекторного эффекта. Также по этой причине возникла необходимость в экспериментах с бета-блокаторами третьего поколения в клинической практике, которые в дополнение к вышеупомянутым эффектам, по-видимому, гарантируют важное антиоксидантное действие, необходимое для защиты сосудов.
Способ применения и дозировка
SELOKEN ® 100 мг таблетки тартрата метопролола или 200 мг метопролола с пролонгированным высвобождением: при лечении гипертонии рекомендуемые дозы включают использование одной или двух таблеток метопролола по 100 мг в день. Точная доза и период лечения должны быть установлены врачом исходя из физиопатологических состояний пациента и его реакции на терапию.
При лечении сердечной аритмии, стенокардии и инфаркта ожидаемая суточная доза варьируется от одной до трех таблеток, и врач обязан установить полезную дозу.
Препарат метопролола для инъекций исключительно уместен в больнице, и за ним должно последовать техническое обслуживание с таблетками.
В любом случае, прежде чем принимать метопролол тартрат SELOKEN ® - ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.
Предупреждения SELOKEN ® Метопролол тартрат
Учитывая высокую селективность по отношению к нормальной терапевтической дозировке и умеренную липофильность, которая препятствует попаданию SELOKEN ® в дыхательные пути, можно распространить его применение также на пациентов с заболеваниями дыхательных путей, которым назначена бета 2 -агонистическая лекарственная терапия.
Точно так же SELOKEN ® может использоваться у пациентов с сердечной недостаточностью, если они получают адекватное лечение до и во время терапии.
Хотя метопролол является кардиоселективным антагонистом бета-1-рецепторов, возможно, хотя и минимально, что активный ингредиент влияет на метаболизм глюкозы, маскируя некоторые признаки и симптомы гипогликемии.
Особое внимание требуется перед операцией, так как анестезирующие препараты, используемые в операционной, могут усилить отрицательный инотропный эффект метопролола и серьезно поставить под угрозу здоровье пациента. Таким образом, было бы целесообразно незамедлительно уведомить анестезиолога или организовать приостановку терапии в удобное время. Необходимо помнить, что в случае приостановки терапии целесообразно предусмотреть постепенное снижение дозировки, чтобы избежать реактивных реакций, потенциально вредных.
SELOKEN ® содержит лактозу, поэтому он может вызывать побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов, страдающих непереносимостью глюкозы / галактозы или дефицитом фермента лактазы.
Метопролол, по-видимому, не влияет на нормальные навыки вождения и использования автомобиля.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Как и другие антигипертензивные препараты, даже при отсутствии адекватной клинической литературы желательно избегать применения метопролола в течение всей беременности, чтобы избежать появления гемодинамических и сердечно-сосудистых эффектов, опасных для здоровья плода.
Хотя терапевтические дозы SELOKEN ®, по-видимому, не достигают концентрации метопролола, вредного для новорожденного в грудном молоке, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время терапии этим препаратом.
взаимодействия
Метопролол подвергается печеночному метаболизму первого прохождения, поддерживаемому определенными изоформами цитохрома Р450; следовательно, молекулы, способные взаимодействовать с этим ферментом, могут изменить нормальные концентрации метопролола и сделать терапевтический ответ непредсказуемым. Точнее, антиаритмические препараты, антидепрессанты, антипсихотики, ингибиторы ЦОГ-2, алкоголь и гидралазин могут повышать концентрацию метопролола, а рифампицин - снижать их.
Блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил или дилтиазем, и антиаритмические средства могут усиливать отрицательный инотропный и хронотропный эффект, в то время как одновременный прием дигиталис-гликозидов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и определять брадикардию.
У пациентов, получающих сопутствующую гипогликемическую терапию, дозировка может потребоваться скорректировать, учитывая влияние метопролола на углеводный обмен.
Противопоказания SELOKEN ® Метопролол тартрат
SELOKEN ® противопоказан при гиперчувствительности к одному из его компонентов, при брадикардии, выраженной атриовентрикулярной блокаде, сердечной недостаточности, не реагирующей на цифровую терапию или при неадекватном лечении, кардиогенном шоке, в терапии агонистами бета-рецепторов и в случае почечной недостаточности или нарушения функции почек.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
SELOKEN ®, по-видимому, хорошо переносится, даже если особенно на начальном этапе лечения увеличивается частота желудочно-кишечных расстройств, нарушений сна, усталости, усталости, брадикардии и холодных конечностей.
Менее частыми были случаи тромбоцитопении, гипотонии, брадикардии, гранулоцитопении, бронхоспазма, снижения сердечной функции и реакций гиперчувствительности, для которых необходимо было приостановить терапию. В любом случае приостановка лечения должна происходить постепенно, особенно у пациентов с ухудшением сердечной функции.
примечания
SELOKEN ® может быть продан только по рецепту врача.
Применение SELOKEN ® у спортсменов, при отсутствии терапевтической необходимости, для снижения физиологической реакции на стресс и связанные с этим симптомы (тремор конечностей, повышение артериального давления, повышение эмоционального напряжения и т. Д.) Является практикой ДОПАНТА.