AULIN ® Нимесулид

АУЛИН ® - препарат на основе нимесулида

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению АУЛИН ® Нимесулид

AULIN ® показан при кратковременном симптоматическом лечении острой воспалительной или гинекологической боли, такой как боль, возникающая в случае дисменореи.

Механизм действия AULIN ® Нимесулид

Нимесулид, активный ингредиент AULIN ®, представляет собой нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, которое благодаря своим особым химическим свойствам и, в частности, сульфоанилидной функциональной группе, является прародителем подкласса сульфонамидов.

Этот некислотный активный ингредиент, принимаемый перорально, достигает желудочной среды, где он превращается в протонированную форму, он становится более жирорастворимым, очень легко пересекает клеточные мембраны и, таким образом, поддерживает биодоступность, превышающую 50% от общей принятой дозы.

После достижения пика плазмы через 2 часа и связывания с белками плазмы нимесулид распределяется между различными органами и аппаратами, где он осуществляет свое терапевтическое действие.

Фактически, различные исследования показали, что это активное начало может в основном оказывать ингибирующее действие на СОХ2, гарантируя:

Ингибирование синтеза простагландина, такого как PGE2, с провоспалительным, альгогенным и пирогенным действием;
Чувствительное антиоксидантное действие, препятствующее высвобождению окислителей нейтрофилами и очищающее организм от патогенного действия супероксидного аниона;
Защита хрящевых тканей и внеклеточного матрикса путем ингибирования некоторых ферментов с протеолитической активностью, известных как металлопротеазы.

Все вышеупомянутые молекулярные механизмы действия позволяют нимесулиду действовать как противовоспалительное и обезболивающее средство, сохраняя при этом защитное действие некоторых простагландинов на здоровье слизистой оболочки желудка.

После его активности, примерно через 3-5 часов, он метаболизируется до уровня печени цитохромной системой CYP2C9 и впоследствии выводится в виде неактивного метаболита, главным образом, через мочу.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. нимесулид как противораковый агент

Eur J Med Chem. 2012 янв. 47 (1): 432-44. Epub 2011 15 ноября.

Экспериментальное исследование, которое оценивает эффективность ингибиторов СОХ2, таких как нимесулид, в лечении опухолевых заболеваний. Точнее, было показано, что этот активный ингредиент уменьшает рост клеток рака молочной железы, что приводит к безопасной и переносимой фармакокинетической точке зрения.

2. НИМЕСУЛИД В ЗАЩИТЕ НЕЙРОНАЛЬНОГО ПОВРЕЖДЕНИЯ

J Нейротравма. 2012 май 1; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29 марта.

Очень интересное экспериментальное исследование, которое демонстрирует, как одновременный прием нимесулида и сульфата магния может уменьшить повреждение нейронов, вызванное преходящими ишемическими явлениями.

3. Сангуинат, связанный с использованием нимесулида

Отчет о случаях, сообщающих о важном побочном эффекте, связанном с лечением нимесулидом у 50-летнего пациента с анкилозирующим спондилитом. В этом случае забрюшинное кровотечение рискует серьезно нарушить функцию почек.

Способ применения и дозировка

AULIN ®

Нимесулид в таблетках по 100 мг;

Гранулы для пероральной суспензии 50 или 100 мг нимесулида;

Суппозиторий для ректального применения с 200 мг нимесулида.

Для лечения острой боли у взрослых обычно рекомендуется принимать таблетку или саше по 100 мг нимесулида два раза в день, желательно после еды, или суппозиторий по 200 мг всегда два раза в день.,

Дозировка может быть пересмотрена вашим врачом в зависимости от тяжести заболевания, терапевтической эффективности и, прежде всего, одновременного наличия заболеваний, поражающих печень и почку.

Предупреждения AULIN ® Нимесулид

Терапию AULIN ® следует понимать как кратковременную симптоматическую терапию, полезную для преодоления острых болевых состояний.

По этой причине и учитывая, что частота побочных эффектов пропорциональна продолжительности терапии, было бы целесообразно как можно скорее ограничить прием нимесулида.

Особую осторожность следует проявлять пациентам, страдающим патологиями печени, почек или желудочно-кишечного тракта, которые должны проконсультироваться со своим врачом перед приемом AULIN и согласиться периодически контролировать эффективность и безопасность терапии.

В случае появления каких-либо побочных эффектов пациент должен немедленно связаться со своим врачом, учитывая возможность немедленного приостановления проводимой терапии.

Таблетки AULIN ® содержат лактозу, поэтому ее применение не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом фермента лактазы и синдромом мальабсорбции глюкоза-галактоза.

AULIN ® гранулят для пероральной суспензии вместо этого содержит сахарозу, поэтому он так мало показан пациентам, страдающим наследственными синдромами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы / галактозы и дефицитом сахарозы-изомальтазы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Учитывая способность нимесулида значительно снижать выработку простагландинов, молекул, полезных для обеспечения правильного развития плода и эмбриона, применение AULIN ® противопоказано на протяжении всей беременности.

Фактически, различные исследования показывают, что введение НПВП во время беременности может значительно увеличить риск пороков развития в дыхательной и сердечно-сосудистой системе неродившегося ребенка, увеличивая в то же время риск кровотечений и осложнений во время родов.

взаимодействия

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, нимесулид может также взаимодействовать с различными активными ингредиентами, способными варьировать как его фармакокинетические и фармакодинамические характеристики, так и профиль безопасности.

По этой причине пациент должен уделять особое внимание одновременному предположению:

Диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, метотрексат и циклоспорин, способные усиливать почечную токсичность нимесулида;
Вальпроевая кислота, фенофибраты, салицилаты, толбутамид способны конкурировать с нимесулидом за связывание с активным центром, снижая тем самым его терапевтическую эффективность;
Активные ингредиенты, способные изменять моторику желудка, вызывая, таким образом, значительные изменения в абсорбции лекарственного средства;
Антибиотики и субстраты цитохромных ферментов, для изменений, влияющих на фармакокинетические и фармакодинамические свойства;
НПВП и опиоиды, учитывая усиленный анальгетический эффект их взаимодействия;
Антикоагулянты, учитывая повышенный риск кровотечений, связанных с одновременным применением НПВП.

Противопоказания АУЛИН ® Нимесулид

Применение AULIN ® противопоказано в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ, печеночной и почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и желудочно-кишечных патологий и тяжелой сердечной недостаточности.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Несмотря на то, что нимесулид проявляет прямую ингибирующую активность в основном в отношении ЦОГ2, снижая риск побочных реакций желудочно-кишечного тракта, полезно вспомнить, как терапия с помощью AULIN® может определять появление:

Дерматологические реакции на аллергическую основу, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница и отеки;
Гематологические реакции, такие как анемия, нейтрофилия, тромбоцитопения, гранулярная цитопения;
Центральные реакции, такие как сонливость, головная боль, бессонница и головокружение;
Сердечно-сосудистые реакции, такие как тахикардия и гипертония;
Желудочно-кишечные реакции, такие как боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея и гастралгия;
Метаболические реакции, такие как гиперкалиемия;
Респираторные реакции на аллергической основе, такие как астма, одышка и бронхоспазм;
Нарушения со стороны мочеполовой системы, такие как дизурия, олигурия и изолированная гематурия;
Изменения в функции печени.

Однако в большинстве случаев эти побочные эффекты затрагивают пациентов, предрасположенных или подвергшихся неадекватному и длительному лечению.