ZOCOR ® Симвастатин

ZOCOR ® - препарат на основе симвастатина

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемия - ингибитор HMG-CoA редуктазы

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ZOCOR ® Симвастатин

ZOCOR ® может использоваться в качестве фармакологической помощи при первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии, при условии, что предыдущее принятие гиполипидной диеты и правильного образа жизни, продолжавшегося не менее 3 месяцев, не дало надежд на терапевтические результаты.

Точно так же этот препарат может использоваться при лечении более тяжелых форм первичной гиперхолестеринемии, таких как гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Использование ZOCOR ® также может быть распространено на пациентов с нормальным уровнем холестерина, но с высоким сердечно-сосудистым риском, определяемым несколькими факторами (избыточный вес, сахарный диабет, сердечно-сосудистые заболевания, атеросклероз), чтобы снизить частоту сердечно-сосудистых заболеваний.

Механизм действия ZOCOR ® Симвастатин

Симвастатин, принимаемый перорально препаратом ZOCOR ®, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и переносится веной в печень. Первая печеночная стадия для этого активного ингредиента имеет важное значение, чтобы гарантировать гидролиз симвастатина из химической формы "лактон" до соответствующей гидроксикислоты, активного метаболита лекарственного средства. Это вещество, когда его терапевтическое действие закончится, впоследствии будет выделяться в основном через фекалии.

Описанный выше процесс гидролиза резко снижает биодоступность активного ингредиента, который достигает максимальных концентраций в плазме только через два часа, что составляет 5% от перорального приема симвастатина.

Несмотря на это снижение, симвастатин особенно эффективен в снижении уровней холестерина ЛПНП в плазме, оказывая терапевтическое действие на печень, где он ингибирует ключевой фермент в синтезе холестерина.

Фактически, как и другие статины, симвастатин может ингибировать фермент HMG-CoA редуктазу, предотвращая выработку мевалоната, промежуточного органического соединения в метаболизме холестерина. Следовательно, учитывая сниженный синтез этого липида, симвастатин усиливает экспрессию рецепторов гепатоцитов для ЛПНП. Таким образом, в конечном итоге повышенное потребление холестерина ЛПНП в печени и снижение синтеза ЛПОНП гарантируют значительное снижение уровня холестерина ЛПНП в крови.

Тем не менее, важность ZOCOR ® в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, связана также с другими механизмами, которые не видят прямого и уникального участия гиполипидемического эффекта, учитывая различные исследования в литературе, которые показывают значительное снижение заболеваемости и смертности, связанных с событиями. сердечно-сосудистые заболевания у пациентов группы риска, но с нормальным уровнем холестерина.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ЭФФЕКТИВНОСТЬ СИМВАСТАТИНА ПРИ ДИСЛИПИДЕМИЯХ

Лечение симвастатином 40 и 80 мг / день - у пациентов с дислипидемией (холестерин ЛПНП выше 160 мг / дл и триглицериды более 350 мг / дл) - гарантированное снижение уровня холестерина ЛПНП в течение 6 недель лечения соответственно 41 и 47%, а триглицериды 21 и 23%.

2. СИМВАСТАТИНА: ОТЧЕТ О ДОЗИРОВОЙ ЭФФЕКТИВНОСТИ

В этом исследовании, проводимом для приблизительно 12 000 мужчин, страдающих от предыдущего инфаркта миокарда и с уровнями холестерина, например, для оправдания назначения статинов, была установлена связь между эффективностью и возникновением побочных эффектов в дозах 20 и 80 мг симвастатина.

Результаты показывают, что ежедневная доза 80 мг гарантирует снижение сердечно-сосудистых событий на 6% выше, чем при дозе 20 мг, и более интенсивное снижение холестерина ЛПНП. Однако эта доза привела к увеличению частоты миопатий; Таким образом, исследование предлагает использовать промежуточные дозы, чтобы получить хороший компромисс между терапевтическими и побочными эффектами.

3. СТАТИНА И РАК

Вопрос о реальной противоопухолевой эффективности статинов остается открытым. В этом исследовании, проведенном in vitro, на клетках и на лабораторных животных, была продемонстрирована эффективность симвастатина в снижении способности к росту опухолевой массы предстательной железы, уменьшая активацию клеточных путей, вовлеченных в этот механизм. Конечно, абсолютно невозможно обобщить, распространяя эффективность этих вмешательств на людей.

Способ применения и дозировка

Таблетки ZOCOR ® симвастатин 10/20/40 мг: администрация ZOCOR ® в случае первичной гиперхолестеринемии должна выполняться после начала плана гиполипидного питания и контролируемых упражнений. Начальная доза обычно составляет от 20 до 40 мг в день, принимаемая в виде разовой дозы, предпочтительно вечером. В случае снижения терапевтической эффективности, корректировка дозировки должна проводиться не ранее, чем через 4 недели лечения, период, необходимый для достижения максимальной терапевтической эффективности.

Доза 40 мг / день также является наиболее проверенной и эффективной для снижения сердечно-сосудистого риска.

При лечении гомозиготной семейной гиперхолестеринемии одновременно с другими нефармакологическими терапевтическими подходами можно использовать до 80 мг симвастатина в день, принимаемых в дозах 20 мг два раза в день и 40 мг перед сном.

Формулировка правильной дозировки должна проводиться врачом после тщательной оценки гематоклинической ситуации, истории болезни пациента и целей, которые должны быть достигнуты.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ ZOCOR ® Симвастатина - НАЗНАЧЕНИЕ И КОНТРОЛЬ ЕГО СОБСТВЕННОГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения ZOCOR ® Симвастатин

До и во время медикаментозного лечения статинами было бы целесообразно соблюдать гиполипидную диету с низким процентом насыщенных жиров и холестерина и адекватным образом жизни.

Введение ZOCOR ® следует проводить с особой осторожностью и, возможно, сопровождать мониторингом уровней креатинкиназы (маркера повреждения мышц) в крови у пациентов, страдающих миопатиями различного типа или предрасположенных к развитию таких заболеваний (пожилые, гипотиреоз, пациенты с предыдущей клинической историей), учитывая возможную частоту миопатий и рабдомиолиза.

Хотя частота этих патологических явлений имеет тенденцию к резкому снижению у пациентов без предрасположенности, во время терапии симвастатином всегда было бы целесообразно исследовать наличие мышечных болей, постоянной усталости и астении, возможно, дозируя уровни фермента креатинкиназы в плазме крови.

Перед началом лечения препаратом ZOCOR ® следует также оценить функцию печени и, в частности, уровни трансаминаз в крови, чтобы выбрать правильную дозу, которая может избежать побочных эффектов. Терапия симвастатином должна быть приостановлена или не начата в случае тяжелого заболевания печени или когда концентрация трансаминаз возрастает до тройного уровня по сравнению с нормальным диапазоном.

Лечение следует также приостановить в случаях подозрения на интерстициальное заболевание легких, характеризующееся одышкой, кашлем, лихорадкой и астенией.

ZOCOR ® содержит лактозу; следовательно, это может вызвать проблемы с желудочно-кишечным трактом у пациентов, страдающих от непереносимости глюкозы / галактозы или в случае дефицита фермента лактазы.

Симвастатин, по-видимому, не влияет на нормальную реактивную способность пациента, хотя некоторые побочные эффекты, такие как головокружение, теоретически могут поставить под угрозу способность управлять транспортными средствами или использовать механизмы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Хотя прямое тератогенное действие симвастатина на плод не задокументировано, снижение уровня холестерина может определять отсутствие компонентов, необходимых для правильного развития эмбриона и плода. Поэтому применение ЗОКОР ® в течение всего периода беременности категорически противопоказано.

Отсутствие научных данных, свидетельствующих об отсутствии секреции симвастатина в грудном молоке, предполагает прекращение грудного вскармливания в случае терапии ZOCOR ®

взаимодействия

Учитывая метаболизм симвастатина в печени с помощью фермента цитохрома P450 3A4, возможны многочисленные взаимодействия с лекарственными средствами различной природы.

В частности:

Одновременный прием фибратов, ниацина, амиодарона, верапрамила может увеличить частоту рабдомиолиза и миопатий;
Прием ингибиторов цитохрома CYP3A4, фермента, ответственного за метаболизм симвастатина (грейпфрутовый сок, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон), может привести к значительному увеличению воздействия препарата. увеличение частоты даже серьезных побочных эффектов;
Одновременное введение циклоспорина, учитывая ингибирующее действие на метаболизм симвастатина, потребовало бы корректировки дозы этого максимально активного начала в пределах 10 мг;

Кроме того, симвастатин, как и другие статины, может определять увеличение времени протромбина, тем самым усиливая терапевтические эффекты пероральных антикоагулянтов.

Противопоказания ZOCOR ® Симвастатин

ZOCOR ® противопоказан при заболеваниях печени, повышенной чувствительности к одному из его компонентов, одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4, а также в период беременности и кормления грудью.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Частота побочных эффектов, связанных с терапией ZOCOR ®, была довольно низкой, сопоставимой с таковой в контрольной группе.

Наиболее распространенные побочные реакции были относительно незначительными и генерализованными, такими как диарея, тошнота, рвота, головокружение и астения.

Частота и серьезность нежелательных эффектов, таких как миопатии, рабдомиолиз, печеночная недостаточность, психические и желудочно-кишечные расстройства, неизбежно имеют тенденцию к увеличению у пациентов, предрасположенных к определенным патологиям или подвергающихся терапии лекарственными средствами, способными изменять фармакокинетику симвастатина.