КСЕНИКАЛ ® Орлистат

КСЕНИКАЛ ® - препарат на основе Орлистата

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Препараты против ожирения с периферическим действием

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Направления XENICAL ® Орлистат

КСЕНИКАЛ ® показан при лечении ожирения (ИМТ, равный или превышающий 30 кг / м2) или избыточного веса (ИМТ, превышающего или равного 28 кг / м2), осложненного ассоциированными факторами риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

Механизм действия XENICAL ® Орлистат

XENICAL ® - это препарат на основе Орлистата, единственного действующего принципа против ожирения, который все еще существует в Италии после вывода сибутрамина с рынка.

Его терапевтическое действие тесно связано с конкретной химической структурой, которая приблизительно напоминает структуру наиболее распространенных триглицеридов, что позволяет этому активному элементу селективно взаимодействовать с липазами, присутствующими в желудочно-кишечном тракте, предотвращая его действие.

Необратимое торможение, которое достигается за счет образования ковалентных связей между орлистатом и серином, экспрессируемым в активном домене липазы, не позволяет этим ферментам переваривать пищевые липиды в жирных кислотах и глицерине, резко снижая кишечную абсорбцию с значительное снижение потребления калорий и жиров только что принятой пищи.

Это действие также возможно благодаря некоторым фармакокинетическим характеристикам Орлистата, которые сводят системное поглощение к минимуму, делая его практически несовместимым, что позволяет концентрировать активность на желудочно-кишечном уровне.

В этот момент и непоглощенные липиды, и Орлистат, и некоторые из его неактивных метаболитов, продуцируемых одной и той же слизистой оболочкой кишечника, выводятся через фекалии.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. СТУДИЯ XENDOS И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ОРЛИСТАТА

Важная веха в функциональной оценке орлистата, которая показывает, что примерно у 60% пациентов, получавших этот препарат, удалось обнаружить потерю веса на 5% за 12 недель лечения по сравнению с 35% пациентов, получавших плацебо. Такое же соотношение сохранялось при длительном лечении в течение 1 и 4 лет.

2. ОРЛИСТАТ, ГЛИКЕМИЯ И ФУНКЦИОНАЛЬНОСТЬ КАРДИАКА У ДИАБЕТИЧЕСКИХ БОЛЬНЫХ

Было показано, что введение Орлистата в течение 12 недель пациентам с диабетом II типа и ожирением полезно для обеспечения дальнейшего снижения веса по сравнению с плацебо и для улучшения уровня гликемии, а также функции сердца.

3. ОРЛИСТАТ И ПОВЕДЕНЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ

Очень интересное исследование, которое показывает, как прием Орлистата может гарантировать значительное снижение веса и способствовать улучшению образа жизни. Анкеты, представленные пациентам до и после лечения Орлистатом, показали растущее внимание к заботе о своей диете и улучшению образа жизни, подчеркивая основную роль здоровых привычек не только в еде, в потере веса и в поддержании состояния. благополучия.

Способ применения и дозировка

Твердые капсулы XENICAL ® 120 мг Orlistat: мы рекомендуем принимать одну из капсул XENICAL ® до, в контексте или после приема пищи, содержащей липиды.

Учитывая механизм действия активного ингредиента, сконцентрированного на переваривании и всасывании липидов, очевидно, что препарат не следует принимать одновременно с обезжиренной пищей, и в то же время диета должна обеспечивать правильное потребление клетчатки, макро и микроэлементы с содержанием липидов около 30% от общей калорийности порции еды.

Экскреция жиров с калом наблюдается уже через 24 - 48 часов после первого приема и сохраняется до 72 часов после последнего.

В любом случае, максимальная эффективная доза составляет три капсулы в день, выше которой терапевтические эффекты остаются неизменными при усилении побочных реакций.

Предупреждения XENICAL ® Орлистат

Терапия XENICAL® должна быть связана с тщательным мониторингом некоторых важных лабораторных показателей, таких как коагуляция и гликемия, у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты или антидиабетическую терапию соответственно.

В то же время, особое внимание также рекомендуется пациентам, принимающим оральные контрацептивы, учитывая сниженную биодоступность, которая может наблюдаться в случае сопутствующего введения.

Чтобы избежать появления неприятных побочных эффектов, таких как ректальное кровотечение и желудочно-кишечные расстройства, важно придерживаться здоровой диеты, которая не превышает 30% калорий, получаемых из липидов на прием пищи.

Дополнительные побочные эффекты могут возникнуть после приема XENICAL ® у пациентов с хронической почечной недостаточностью и гипотиреозом.

В случае невозможности снизить массу тела как минимум на 5% за 12 недель лечения прием КСЕНИКАЛА ® следует прекратить. Хотя Орлистат, содержащийся в XENICAL ®, не подвергается важной системной абсорбции, его стойкость на желудочно-кишечном уровне может изменить нормальные фармакокинетические свойства различных активных ингредиентов, главным образом связанных с абсорбционной способностью и биодоступностью.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

В настоящее время нет доступных исследований для уточнения профиля безопасности Орлистата по здоровью плода при приеме во время беременности, в то время как различные фармакокинетические тесты показали наличие этой молекулы в грудном молоке.

В свете этих данных было бы хорошо избегать приема КСЕНИКАЛА ® как во время беременности, так и на последующей стадии грудного вскармливания.

взаимодействия

Хотя Орлистат, содержащийся в XENICAL ®, не подвергается важной системной абсорбции, его стойкость на желудочно-кишечном уровне может изменить нормальные фармакокинетические свойства различных активных ингредиентов, главным образом связанных с абсорбционной способностью и биодоступностью.

Действительно, фармакокинетические исследования показывают значительное снижение биодоступности циклоспорина, пероральных антикоагулянтов, амиодарона и, возможно, пероральных антикоагулянтов (в данном случае из-за увеличения экскреции с калом) при одновременном назначении с Орлистатом.

По той же причине можно рекомендовать интегративную терапию жирорастворимыми витаминами, желательно принимать не менее 2 часов после приема КСЕНИКАЛ ® .

Противопоказания КСЕНИКАЛ ® Орлистат

Ксеникал ® противопоказан пациентам с холестазом, синдромом хронической мальабсорбции и повышенной чувствительностью к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ.

Прием Орлистата также противопоказан при кормлении грудью и не рекомендуется при беременности.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные реакции, описанные после применения КСЕНИКАЛА, в основном касаются желудочно-кишечного тракта с импульсивным раздражительным дефекацией, жировым и жирным стулом, болями в животе, повышенной частотой эвакуации и ректальным кровотечением в более тяжелых случаях и метаболизмом с гипогликемией.

Случаи головной боли, аномалий трансаминаз, усталости и усталости и гиперчувствительности дерматологических реакций были более редкими.