EFIENT ® Прасугрел

EFIENT® - препарат на основе гидрохлорида прасугрела.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антитромботика

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ЭФИЕНТ ® Прасугрел

EFIENT ® используется для предотвращения ишемических событий на основе атеротромбота у пациентов с острым коронарным синдромом, инфарктом миокарда или перенесших первичное или отсроченное чрескожное коронарное вмешательство.

Эффективность EFIENT® наиболее высока при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой.

EFIENT ® Прасугрел механизм действия

Прасугрел является одним из последних активных ингредиентов, одобренных EMEA за его антитромботические свойства. Принадлежащий к семейству уже известных и продаваемых тиенопиридинов, он представляет собой пролекарство, которое, принимаемое перорально, немедленно гидролизуется в кишечнике и впоследствии всасывается.

После метаболизма первого прохода ферментами цитохрома Р450, чувствительными к модуляции их активности, максимальные концентрации активного ингредиента регистрируются только через 30 минут после приема.

Как и другие элементы, принадлежащие к семейству тиенопиридина, активные метаболиты прасугрела оказывают антитромботическое действие, распознавая и необратимо связываясь с рецептором тромбоцитов P2Y, ингибируя его связывание с ADP и, как следствие, активацию комплекса гликопротеина IIb / IIIa, участвующего в взаимодействие с фибриногеном и стабилизация пробки тромбоцитов.

Учитывая быструю кинетику действия, терапевтический эффект достигается через узкие промежутки времени по сравнению с описанными для других аналогичных активных ингредиентов и имеет тенденцию исчезать, в свете необратимости связи, только по меньшей мере через 5 дней после приостановки терапии., После его действия, оцениваемого в период полураспада около 7, 4 часов, активный метаболит выводится примерно на 70% через мочу, а остальное - через фекалии.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРАСУГРЕЛЯ В ОСТРОМ КОРОНАРНОМ СИНДРОМЕ

Исследование TRITON представляет собой первое клиническое испытание, которое продемонстрировало терапевтическую эффективность прасугрела. В этом исследовании приняли участие 13 000 пациентов с острым коронарным синдромом, которые получали прасугрел или клопидогрел. Результаты показывают лучший профилактический эффект прасугрела по сравнению с клопидогрелем в отношении частоты ишемических событий и инфаркта миокарда: процент составляет 10% у пациентов, получавших прасугрел, и 12% у пациентов, получавших клопидогрел.

2. ПРАСУГРЕЛЬ: ОТ МОЛЕКУЛЯРНЫХ ПРЕИМУЩЕСТВ К КЛИНИЧЕСКОМУ ОТВЕТУ

Прасугрел представляет собой первое из активных ингредиентов третьего поколения, относящихся к категории тиенопиридинов. Наибольшую терапевтическую эффективность, наблюдаемую в различных клинических испытаниях, можно объяснить прежде всего фармакокинетическими характеристиками этого активного начала, способного оказывать ингибирующее действие на рецепторы тромбоцитов во временных интервалах, которые значительно ниже, чем наблюдаемые для других активных компонентов. Это приводит к более быстрым временным рамкам и более успешной терапии.

3. Пришествие Прасугра

Тиенопиридины использовались более 15 лет для предотвращения ишемических событий на основе атеротромбота. В течение многих лет использовался тиклопидин, который впоследствии был заменен клопидогрелем.

С 2009 года EMEA и FDA разрешили продавать новый активный прасугрел, в десять раз более эффективный, чем клопидогрел, и, прежде всего, менее подверженный фармакокинетическим изменениям и, следовательно, более безопасный.

Способ применения и дозировка

EFIENT ® 5 мг таблетки прасугрела гидрохлорида : наиболее часто используемая доза представляет собой однократную нагрузочную дозу 60 мг, за которой следует поддерживающая доза 10 мг, принимаемая как разовая суточная доза. EFIENT ® обычно назначается в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой.

Продолжительность терапевтического вмешательства, выбор правильной комбинации лекарств и возможная корректировка дозировки (требуется для определенных категорий пациентов) должны быть установлены вашим врачом после тщательной оценки клинического состояния пациента.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ EFIENT ® Prasugrel - ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения EFIENT ® Прасугрел

Как и другим антитромботическим препаратам, прием EFIENT ® должен предшествовать и сопровождаться тщательным мониторингом гематологической и коагуляционной картины, чтобы снизить потенциальный риск кровотечения. Особое внимание следует уделять пациентам, подверженным этим рискам, и, в частности, пациентам с недавними травмами, пептическими язвами, желудочно-кишечным кровотечением или носовым кровотечением, для которых также следует учитывать возможность избежать медикаментозного лечения или приостановить его, когда оно уже на месте.

Регулировка дозировки может быть необходима для пациентов старше 75 лет, с массой тела менее 60 кг или подвергающихся сопутствующей терапии препаратами, активными в системе свертывания.

Терапия должна быть приостановлена, по крайней мере, на седьмое раньше, в случае хирургических или стоматологических процедур с риском кровотечения.

Особое внимание следует также уделить пациентам с заболеваниями печени, учитывая метаболизм лекарственного средства в печени, и так называемым медленным метаболизатором, для которого генные варианты различных форм цитохромных ферментов могут определять изменение концентраций активного метаболита и, следовательно, его терапевтическая эффективность.

EFIENT ® содержит лактозу, поэтому он не рекомендуется пациентам с непереносимостью глюкозы / галактозы или пациентам с дефицитом фермента лактазы.

Прасугрел не влияет напрямую на способность управлять транспортными средствами или использовать технику.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Различные экспериментальные доказательства, на данный момент проведенные исключительно на морских свинках животных, не показали каких-либо конкретных токсических эффектов на здоровье плода после приема прасугрела во время беременности. Тем не менее, отсутствие клинических испытаний и значимых данных для людей предполагает, что EFIENT® следует избегать как во время беременности, так и в период лактации.

взаимодействия

Различные исследования в литературе о возможных взаимодействиях различных активных ингредиентов с прасугрелом показывают заметно сниженную восприимчивость по сравнению с аналогичными активными ингредиентами, такими как клопидогрел, что делает EFIENT® более безопасным для здоровья пациента.

В связи с этим различные активные ингредиенты, способные взаимодействовать как в качестве ингибиторов, так и индукторов CYP3A4 (фермента, ответственного за метаболизм прасугрела), по-видимому, не вызывают значительных фармакокинетических изменений, которые изменяют функциональные и биологические характеристики лекарственного средства.

Больше внимания следует уделять при одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, варфарина, гепарина и других препаратов, действующих на систему свертывания, для которых можно было бы усилить антикоагулянтные эффекты и повысить риск кровотечений.

Противопоказания к применению ЭФИЕНТ ® Прасугрел

EFIENT® противопоказан пациентам, страдающим патологиями, травмами или потенциально опасными заболеваниями из-за возникновения эпизодов кровотечения, тяжелой печеночной дисфункции и истинной гиперчувствительности одного из ее компонентов.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Наиболее описанным побочным эффектом в различных клинических испытаниях, который привел к прекращению медикаментозного лечения примерно у 7% населения, получавшего EFIENT®, было кровотечение, описанное в виде желудочно-кишечного кровотечения, гематурии, гематомы и носовое.

Более редкими были случаи тромбоцитопении, лейкопении, анемии и пурпуры.