Метадон

всеобщность

Метадон - это препарат, относящийся к классу анальгетиков (или обезболивающих) опиоидов. Его обезболивающее действие аналогично действию морфина, но, в отличие от последнего, метадон не природного происхождения, а является синтетическим наркотиком.

Метадон - химическая структура

Метадон - в дополнение к болевому лечению - также используется при лечении наркомании для уменьшения типичных симптомов абстинентного синдрома.

Метадон доступен в фармацевтических составах, подходящих как для перорального, так и для парентерального введения.

С химической точки зрения метадон можно рассматривать как производное дифенилпропиламина.

Примеры лекарственных специальностей, содержащих метадон

Эптадон ®
Misyo ®
Метадон гидрохлорид Молтени ®

Показания к применению

Для чего он использует

Применение метадона показано для лечения сильной боли у тех пациентов, которые не реагируют на лечение другими обезболивающими препаратами, такими как НПВП и другие опиоидные анальгетики, с меньшей эффективностью.

Кроме того, метадон используется в качестве заместительной терапии для наркотиков (таких как героин) или других опиоидных анальгетиков (таких как морфин) для уменьшения симптомов, вызванных абстинентными симптомами.

Предупреждения

Метадон может вызывать физическую и психическую зависимость и переносимость, сходные с морфином. По этой причине необходимо принять все необходимые меры предосторожности, чтобы избежать его возникновения.

Следует избегать применения метадона у пациентов с внутричерепной гипертензией, поскольку существует более высокий риск возникновения угнетения дыхания и повышения давления спинномозговой жидкости.

Даже у пациентов, страдающих от респираторных заболеваний или с продолжающимися приступами астмы, следует избегать использования метадона, так как препарат может уменьшить раздражение дыхательных путей и повысить сопротивление дыхательных путей вплоть до апноэ.

Метадон может вызывать тяжелую гипотензию у пациентов с гиповолемией и у пациентов, уже получающих лечение определенными типами нейролептических или анестезирующих препаратов.

Особую осторожность следует применять при введении антагонистов опиоидных рецепторов (таких как, например, налоксон и налтрексон) пациентам, у которых развилась физическая зависимость от метадона, поскольку прием этих препаратов может вызвать синдром отмены.

Кроме того, у пожилых и ослабленных пациентов, у пациентов, страдающих гипотиреозом, болезнью Аддисона, стриктурой уретры или гипертрофией предстательной железы, может потребоваться уменьшение доз метадона, обычно используемых в терапии.

Следует избегать употребления алкоголя во время метадоновой терапии, так как может быть увеличение побочных эффектов, вызванных тем же лекарственным средством. Кроме того, во время лечения препаратом следует избегать употребления грейпфрутового сока, поскольку последний может изменить действие самого метадона.

Метадон способен изменять способность управлять автомобилем и пользоваться машинами, поэтому во время лечения препаратом следует избегать этих действий.

Наконец, для тех, кто занимается спортом, использование метадона без терапевтической необходимости является допингом и в любом случае может определять положительность на допинг-тесты, даже если они взяты в терапевтических целях.

взаимодействия

Метадон не следует применять у пациентов, которые принимают или принимали в течение последних двух недель ингибиторы моноаминоксидазы (или MAOI, препараты, применяемые для лечения болезни Паркинсона и депрессии).

Метадон метаболизируется в печени главным образом цитохромом P3A4. Одновременный прием метадона и индуцирующих лекарств вышеупомянутого цитохрома может вызвать увеличение метаболизма в печени того же метадона с последующим появлением симптомов отмены. Среди индукторов цитохрома P3A4 мы напомним:

Барбитураты ;
Карбамазепин и фенитоин, противоэпилептические препараты;
Невирапин, зидовудин, ритонавир и эфавиренц, противовирусные препараты;
Дексаметазон ;
Препараты на основе зверобоя (или зверобоя, растения с антидепрессантными свойствами).

В противоположность этому, одновременный прием препаратов-ингибиторов метадона и цитохрома P3A4 способствует повышению уровня того же метадона. Среди этих препаратов мы вспоминаем:

Эритромицин, кларитромицин и другие макролидные антибиотики;
Флуконазол, итраконазол и кетоконазол, противогрибковые препараты;
СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антидепрессанты);
Нефазодон, другой антидепрессант;
Циметидин, препарат, используемый для снижения кислотной секреции желудка.

Кроме того, перед началом лечения метадоном желательно сообщить своему врачу, если вы уже принимаете какие-либо из следующих препаратов:

Другие опиоидные анальгетики ;
Частичные антагонисты или агонисты опиоидных рецепторов, такие как налоксон, налтрексон и бупренорфин ;
Верапамил, хинидин и другие препараты, применяемые для лечения сердечно-сосудистых заболеваний;
Иммунодепрессанты, такие как циклоспорин ;
Противовоспалительные препараты;
Противовирусные препараты;
Хинолоны, антибиотики;
Рифампицин, антибиотик, используемый для лечения туберкулеза;
Противоэпилептические средства ;
Антидиарейный (такой как, например, лоперамид);
Диуретики ;
Гипнотические седативные препараты.

Тем не менее, все равно будет полезно сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также травяные и гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Метадон может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это связано с различной чувствительностью, которую каждый человек имеет к препарату. Таким образом, не говорится, что побочные эффекты имеют одинаковую интенсивность у каждого человека.

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время метадоновой терапии, перечислены ниже.

Аллергические реакции

Метадон может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут возникать в виде ангионевротического отека, затрудненного дыхания, затрудненного глотания и сильного зуда кожи.

Сердечно-сосудистые заболевания

Лечение метадоном может способствовать возникновению:

Нарушения сердечного ритма;
Гипотония;
Ортостатическая гипотензия;
Обморок;
брадикардия;
Сердцебиение;
Депрессия кровообращения;
Остановка сердца;
Продление интервала QT (интервал времени, необходимый для деполяризации и реполяризации миокарда желудочков).

Заболевания легких и дыхательных путей

Во время метадоновой терапии может произойти следующее:

Затрудненное дыхание, иногда сопровождающееся кашлем;
Сухой нос;
Угнетение дыхания;
Остановка дыхания;
Ухудшение астмы у пациентов, которые страдают.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение метадоном может вызвать тошноту, рвоту, снижение моторики кишечника и запоры.

Расстройства нервной системы

Метадоновая терапия может вызвать:

Головокружение и / или головокружение;
Чувство пустоты в голове;
Седативный;
Головная боль;
Слабость;
Дезориентация.

Психические расстройства

Лечение метадоном может вызвать эйфорию или дисфорию, возбуждение и бессонницу.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Метадоновая терапия может помочь при появлении:

Преходящая кожная сыпь;
Зуд;
крапивница;
Отек;
Геморрагическая крапивница (редко).

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения метадоном:

Терпимость и зависимость (как физическая, так и психическая);
Спазм желчевыводящих путей;
Задержка мочи;
Снижение либидо;
Импотенция;
аменорея;
Сухость во рту;
Воспаление языка (при пероральном приеме препарата);
Переохлаждение.

передозировка

В случае передозировки метадона они могут произойти:

Чрезвычайная сонливость, которая может привести к удивлению и коме;
Угнетение дыхания;
Miosi;
Вялость скелетных мышц;
брадикардия;
Гипотония;
Холодная и потная кожа.

В случае передозировки важно немедленно восстановить дыхательную функцию и для борьбы с интоксикацией можно вводить антагонисты опиоидных рецепторов (такие как, например, налоксон).

В любом случае, если есть подозрение на передозировку метадона, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу.

Механизм действия

Метадон является мощным агонистом μ-опиоидных рецепторов и оказывает анальгетическое действие аналогично действию морфина. Однако по сравнению с последним метадон обладает большей продолжительностью действия и большей мощностью при пероральном введении.

Опиоидные μ-рецепторы расположены вдоль болевых путей, присутствующих в нашем организме, и их задача состоит именно в том, чтобы модулировать нейротрансмиссию болевых раздражителей. Более подробно, когда эти рецепторы стимулируются, индуцируется анальгезия.

Таким образом, метадон - как селективный агонист вышеупомянутых рецепторов - способен активировать их, оказывая обезболивающее действие.

Тот факт, что метадон является селективным агонистом μ-рецепторов и обладает хорошей пероральной биодоступностью и большой продолжительностью действия, делает его очень полезным лекарственным средством также для уменьшения симптомов, вызываемых абстинентным синдромом у пациентов. с опиоидной зависимостью.

Режим использования - Позология

Метадон доступен для перорального введения (в форме перорального раствора и сиропа) и для парентерального введения (в форме раствора для инъекций).

Поскольку это может вызвать зависимость, пациенты должны подвергаться мониторингу и контролю, чтобы убедиться, что препарат не используется ненадлежащим образом во время лечения метадоном.

Ниже приведены некоторые указания на дозы метадона, обычно используемые в терапии.

Уменьшение абстинентного синдрома

Метадон обычно используется для уменьшения симптомов абстиненции у пациентов с опиоидной зависимостью.

Обычно лечение начинается с начальной дозы 10-30 мг в день, которая затем постепенно увеличивается до 60-120 мг в день.

Врач должен определить для каждого пациента дозу препарата, частоту приема и продолжительность лечения.

Лечение сильной боли

Для лечения сильных болей метадон можно применять перорально или парентерально.

Когда препарат используется перорально, обычно используемая доза составляет 5-10 мг и принимается несколько раз в день в соответствии с показаниями врача.

Когда метадон используется парентерально, обычно применяемая доза препарата составляет 2, 5-10 мг для внутримышечного или подкожного введения каждые 3-4 часа при необходимости.

В любом случае, всегда необходимо соблюдать все показания врача.

Беременность и Лактация

Из-за побочных эффектов, которые он может вызвать, применение препарата, как правило, противопоказано во время беременности (особенно во время родов) и в период лактации.

Противопоказания

Применение метадона противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к тому же метадону или к другим лекарственным средствам, химическая структура которых аналогична метадоновой;
У пациентов с продолжающимся приступом астмы;
У пациентов с хроническим запором;
У пациентов с порфирией;
У пациентов с неконтролируемым диабетом;
У пациентов, принимающих или недавно принимавших - препараты ингибиторов моноаминоксидазы (MAOI);
У пациентов с алкогольной и / или опиоидной зависимостью;
У пациентов с удлинением интервала QT и у пациентов с заболеваниями сердца;
У пациентов с внутричерепной гипертензией;
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочной болезнью сердца или легочной недостаточностью;
У пациентов, страдающих тяжелыми нарушениями печени и / или почек;
При беременности;
Во время кормления грудью.