Когда сбалансированной диеты, связанной с регулярной программой физических нагрузок, недостаточно для восстановления значений холестерина и триглицеридов в крови, необходимо вмешаться с определенными препаратами.
К ним относятся статины, эзетимиб и, действительно, фибраты (клофибрат, безафибрат, гемфиброзил, фенофибрат).
Механизм действия
Фибраты осуществляют свою гиполипидемическую активность, действуя на разных уровнях. Основной механизм действия касается стимуляции катаболизма ЛПОНП (частицы липопротеинов, используемые для транспорта триглицеридов и, в меньшей степени, холестерина, в крови). Эта активность опосредуется активацией липопротеинлипазы или LPL (фермент плазмы, который гидролизует циркулирующие триглицериды).
В дополнение к увеличению скорости, с которой они выводятся из кровообращения, фибраты снижают синтез ЛПОНП в печени.
Что касается холестерина, этот класс лекарств облегчает элиминацию желчи и блокирует активность HMG-CoA редуктазы (фермент печени, ответственный за выработку холестерина). Стимуляция фибратов при синтезе липопротеинов Аро А1 позволяет немного повысить также уровень хорошего холестерина.
эффективность
Фибраты снижают уровень холестерина в меньшей степени, чем статины, но проявляют большую эффективность в снижении уровней триглицеридов в плазме. Принятое в форме таблеток или капсул, они повышают уровень хорошего холестерина ЛПВП на 10-15%, в то время как снижение уровня триглицеридов в среднем составляет около 40-45%. Фибраты также могут способствовать снижению уровня холестерина ЛПНП с 5 до максимум 18 процентных пунктов.
Некоторые фибраты (безафибрат и фенофибрат) снижают плазменную концентрацию фибриногена, белка, участвующего в процессе свертывания крови. Снижая фибриногенемию и агрегацию тромбоцитов, эти фибраты уменьшают плотность крови, делая ее еще менее склонной к образованию тромбов (сгустки, которые образуются в сосудах и очень опасны для здоровья).
Дозы приема
От 200 до 900 мг / сут в зависимости от молекулы.
Побочные эффекты
В целом, если принимать по отдельности, фибраты хорошо переносятся, хотя они могут вызывать небольшие желудочно-кишечные расстройства. Их эффективность и безопасность были тщательно изучены и консолидированы с течением времени, так как они начали терапию в течение нескольких лет (клофибрат был введен в клинику в 1962 году).
Поскольку фибраты почти полностью удаляются через почки, их необходимо вводить в сниженных дозах пациентам, страдающим почечной недостаточностью. Особая осторожность также при наличии патологий печени и при одновременном приеме токсических веществ для печени (в том числе алкоголя!). По этой причине даже здоровые пациенты, получающие фибраты, должны проверять состояние своей печени каждые шесть месяцев, проходя простые анализы крови (трансаминаза + гемохромоцитометрический анализ).
Более редкими побочными эффектами являются сыпь и импотенция; некоторые фибраты из-за увеличения насыщения содержащегося в них холестерина делают желчь более склонной к образованию камней.
Только для людей с особенно тяжелой гиперлипидемией возможно одновременное потребление статинов и фибратов, и в любом случае в течение ограниченных периодов. Фактически, эта комбинация значительно усиливает побочные эффекты двух препаратов, которые распознают два общих побочных эффекта при токсичности для печени и появлении боли и мышечного напряжения.
Фибраты не следует принимать во время беременности и кормления грудью.
